Lindane

Điều trị tình trạng chấy rận: Trước đây, lindane được sử dụng rộng rãi trong điều trị chấy loài Pediculus captitis, điều trị rận loài Phthirus pubis; nhưng hiện nay lindane không phải là thuốc lựa chọn hàng đầu do có sự kháng thuốc và độc tính với thần kinh, chỉ sử dụng lindane như một liệu pháp thay thế khi không đáp ứng hoặc không dung nạp với các thuốc điều trị khác.

Điều trị bệnh ghẻ: Lindane được sử dụng bôi ngoài da điều trị bệnh ghẻ như một liệu pháp thay thế khi các thuốc khác không đáp ứng hoặc không dung nạp. Thuốc điều trị bệnh ghẻ được lựa chọn hàng đầu hiện nay là permethrin 5%, đặc biệt là đối với trẻ em, phụ nữ có thai và cho con bú vì permethrin hấp thu qua da ít và an toàn đối với các vùng da liên quan.

Dược lực học

Lindane là một chất diệt các loài ký sinh chân đốt, dùng bôi tại chỗ ở nồng độ 1% để diệt Sarcoptes scabiei gây bệnh ghẻ, Pediculus capitis gây bệnh chấy ở đầu, Pediculus corporis gây bệnh rận. Lindane được hấp thu trực tiếp qua lớp vỏ cứng vào thân và trứng của ký sinh chân đốt, thuốc kích thích hệ thần kinh của loài ký sinh chân đốt làm chúng bị co giật và chết. Các chủng Pediculus capitis có thể kháng với lindane, ngoài ra cũng đã có báo cáo về Sarcoptes scabiei đề kháng với lindane.

Động lực học

Hấp thu

Khi dùng lindane bôi ngoài da ở vùng da lành (mặt trước cẳng tay), thuốc có thể hấp thu đến 13% liều dùng vào cơ thể. Mức độ hấp thu có thể cao hơn nếu bôi vào vùng da bị tổn thương, mặt, cổ, da đầu, da bìu. Nếu bôi dạng lotion toàn thân ở những trẻ em và trẻ nhỏ bị ghẻ, nồng độ lindane cao nhất trong huyết tương đạt được sau khi bôi 6 giờ là 28 nanogam/ml.

Phân bố

Thuốc được dự trữ trong các tổ chức mỡ; tích lũy ở não, da và mô mỡ, nhau thai. Thuốc có thể phân bố vào trong sữa mẹ. Liên kết protein 91%

Chuyển hóa

Thuốc lindane được chuyển hóa qua gan, thông qua quá trình khử clo dẫn đến 2-chlorophenol, 0-chlorophenol, chlorocyclohexane, chlorocyclohexanol.

Thải trừ

Đào thải qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải của lindane trong máu là 18 giờ. Ở trẻ em, thời gian bán thải là 17 - 22 giờ. Thuốc có pha phân bố nhanh nhưng pha thải trừ chậm.

Các thuốc sau đây khi dùng cùng lindane có thể làm giảm ngưỡng co giật: Thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần, thuốc kháng cholinesterase tác dụng trung ương, cloroquin sulfat, cyclosporin, imipenem, isoniazid, meperidin, methocarbamol, mycophenolat mofetil, penicilin, pyrimethamin, quinolon, các chất cản quang, tacrolimus, theophylin, bupropion, dalfampridine.

Dầu và các chế phẩm có chứa dầu có thể làm tăng hấp thu qua da của lindane. Tránh không sử dụng dầu và chế phẩm có chứa dầu ngay trước và sau khi dùng lindane.

Không sử dụng thuốc xức lindane bôi da cùng với bất kỳ kem hay dầu, thuốc mỡ và chế phẩm chứa dầu nào.

Dị ứng với lindane hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. 

Trẻ sơ sinh đẻ non. 

Phụ nữ mang thai và cho con bú. 

Bệnh động kinh chưa kiểm soát được. 

Bệnh ghẻ Na uy (ghẻ có bong vẩy). 

Không được bôi lindane lên những vùng da đang bị viêm cấp tính hoặc bị trầy xước, bề mặt da bị ướt hoặc những tình trạng da có nguy cơ tăng hấp thu thuốc vào toàn thân.

Liều dùng Lindane

Người lớn và trẻ em 

Liều dùng thông thường cho người lớn và trẻ em:

Trị ghẻ: Bôi một lớp mỏng và xoa nhẹ nhàng trên da từ vùng cổ đến ngón chân. Đối với người lớn: Sau khoảng 8 - 12 giờ tắm sạch lớp thuốc; đối với trẻ em: Tắm sạch sau khi bôi thuốc 6 - 8 giờ.

Trị chấy, rận: Bôi dầu gội lên tóc, lượng dầu gội tùy thuộc vào độ dài và độ dày của tóc. Trung bình khoảng 30 ml dầu gội/lần. Tối đa 60 ml dầu gội/lần. Sau khi gội sạch, dùng khăn sạch lau khô tóc và lược dày để chải hết trứng.

Thông thường chỉ dùng lindane 1 lần là có hiệu quả. Chỉ dùng nhắc lại 1 lần sau lần điều trị đầu tiên là 1 tuần nếu thấy vẫn còn chấy, rận và trứng.

Không khuyến cáo sử dụng ở trẻ sơ sinh và trẻ em < 2 tuổi.

Đối tượng khác

Suy gan: Không có khuyến cáo về liều lượng cụ thể.

Suy thận: Không có khuyến cáo về liều lượng cụ thể.

Người cao tuổi: Tính an toàn và hiệu quả chưa được nghiên cứu ở người già, có thể tăng nguy cơ nhiễm độc thần kinh nặng và có khả năng gây tử vong; sử dụng cẩn thận.

Cách dùng Lindane

Lindane chỉ dùng ngoài da, không được uống. Không để thuốc tiếp xúc với mắt và miệng, nếu trong trường hợp thuốc tiếp xúc với mắt hoặc miệng phải xả sạch ngay bằng nước. Không bôi thuốc lên vùng vết thương hở.

Khi sử dụng lindane cho người bệnh phải dùng găng tay, không dùng loại găng tay làm từ cao su thiên nhiên vì có thể ngấm lindane qua loại găng tay này. Nên sử dụng loại găng tay làm bằng chất liệu nitril, latex có neoprene hoặc có phủ vinyl. Rửa sạch tay sau khi sử dụng bằng nước ấm, không dùng nước nóng.

Do nguy cơ nhiễm độc lindane nếu sử dụng không đúng cách, vì vậy không để trẻ em tự sử dụng sản phẩm nếu không có giám sát chặt chẽ của người lớn. 

Thuốc xức lindane bôi da: Bôi vào chỗ da khô và mát, không bôi vùng mặt và mắt. Do tăng hấp thu qua da ẩm và ấm, vì vậy phải chờ sau khi tắm gội ít nhất 1 giờ mới bôi thuốc. Da phải sạch, khô, không bôi kèm các loại kem, dầu, lotion trước khi bôi lindane.

Dầu gội lindane: Tóc và vùng da cổ, da đầu không được bôi bất kỳ loại kem, dầu bôi da nào trước khi dùng dầu gội lindane. Sau khi gội đầu ít nhất 1 giờ mới được bôi thuốc lên tóc. Bôi dầu gội lên tóc sạch và khô, để trong vòng 4 phút, thêm một ít nước vào tóc để thuốc đều toàn bộ tóc. Xả sạch tóc, không dùng kèm dầu xả. Chải tóc bằng lược dày để lấy hết trứng chấy rận.

Để tránh tái nhiễm, hoặc lây lan sang người khác, trong vòng 72 giờ dùng lindane, quần áo chăn màn, drap trải giường, khăn mặt, khăn tắm phải giặt sạch bằng nước nóng, sau đó phơi nắng hoặc làm khô bằng máy sấy nóng.

Thường gặp 

Da ngứa và rát, khô da, nổi mẩn đỏ trên da.

Ít gặp 

Không có thông tin.

Hiếm gặp

Không có thông tin

Không xác định tần suất 

Chóng mặt, co giật, kích thích hệ thần kinh trung ương khác, tử vong, viêm da kích ứng

Lưu ý chung

Chỉ sử dụng lindane như liệu pháp trị liệu thay thế cho những người bệnh đã thất bại với trị liệu ban đầu.

Không chỉ định sử dụng lindane cho những trẻ sơ sinh đẻ non và những người bị động kinh chưa được kiểm soát.

Sử dụng thận trọng ở những người bệnh có thể trọng < 50 kg, trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ, người bệnh có tiền sử động kinh; những người bệnh có nguy cơ co giật, hoặc người bệnh phải phối hợp với các thuốc điều trị làm giảm ngưỡng co giật; người bệnh suy gan.

Tránh để thuốc tiếp xúc với mắt, mặt, niêm mạc, dương vật.

Phải hướng dẫn người bệnh sử dụng cẩn thận theo mục đích điều trị. Cần thông báo cho bệnh nhân biết có thể bị ngứa sau khi đã diệt hết chấy, không được tái sử dụng.

Nếu cần phải sử dụng lindane ở trẻ em, cần phải theo dõi đề phòng trẻ nuốt phải thuốc do mút ngón tay, ngón chân vì vậy phải dùng bao tay và tất chân cho trẻ; bắt buộc phải có sự giám sát của người lớn nếu dùng lindane cho trẻ em. 

Đối với người già, nguy cơ độc tính trầm trọng với thần kinh khi sử dụng lindane, đã có 4 trường hợp được báo cáo bị tử vong do dùng thuốc xức lindane điều trị ghẻ ở người già.

Thời kì mang thai

Phân loại C. Chống chỉ định dùng lindane cho phụ nữ mang thai.

Lindane có tính thân mỡ và có thể tích lũy trong nhau thai. Mặc dù mối liên quan giữa người mẹ mang thai tiếp xúc với lindane và thai nhi chưa được biết rõ, nhưng cũng đã có báo cáo về trường hợp thai chết lưu ở người mẹ mang thai tiếp xúc nhiều lần với lindane lotion trong thời kỳ mang thai.

Thời kì cho con bú

Lindane được phân bố vào sữa mẹ, vì vậy có nguy cơ độc tính cho trẻ bú có lindane trong sữa mẹ. Hơn nữa, nếu người mẹ bôi thuốc ở vùng ngực, có thể trẻ sẽ nuốt phải lindane ở da vú của người mẹ trong quá trình bú. Nếu người mẹ cho con bú phải sử dụng lindane cần được thông báo về nguy cơ độc với trẻ. Không cho con bú trong quá trình dùng thuốc và vắt bỏ sữa sau khi dùng lindane ít nhất 24 giờ. Hạn chế tiếp xúc qua da của người mẹ với đứa trẻ trong quá trình bôi lindane lotion. Nếu có người mẹ điều trị bằng dầu gội lindane, tránh để da tiếp xúc với dầu gội lindane.

Quá liều và độc tính

Liều uống trung bình gây tử vong ở người là 125 mg/kg. Quá liều lindane có thể xảy ra, các triệu chứng bao gồm: Nôn, buồn nôn, co giật, đau đầu, co cứng cơ, mất điều hòa vận động; suy hô hấp và hôn mê do ức chế TKTW; có thể tử vong trong vòng 24 giờ. Có thể kèm theo rối loạn nhịp tim, phù phổi, đái máu hoặc viêm gan.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu nuốt phải lindane, phải rửa dạ dày, đặt cathete tĩnh mạch truyền nước muối sinh lý. Không dùng thuốc nhuận tràng dạng dầu vì gây tăng hấp thu lindane. Điều trị các triệu chứng TKTW bằng diazepam, pentobarbital, hoặc phenobarbital đường tĩnh mạch. Không dùng adrenalin vì có thể thúc đẩy gây rung thất.

Quên liều và xử trí

Lindane được sử dụng tại chỗ một liều duy nhất, không có lịch trình dùng thuốc hàng ngày, nên không xảy ra quên liều.

Nguồn tài liệu tham khảo: Dược thư quốc gia 2018