Glutathione

Dược lực học

Glutathione là một tripeptide trọng lượng phân tử thấp được tổng hợp trong các tế bào của cơ thể từ các acid amin L-cystein, acid L-glutamic, glycin. Sau đó, Glutathione được bơm tích cực vào ty thể của tế bào để tham gia điều chỉnh quá trình apoptosis và quá trình phân chia tế bào tại nhân.

Glutathione tạo liên kết disulfur trong nhiều hormon, protein giúp duy trì trạng thái oxi hóa khử của tế bào, chống lại các độc tố nội sinh và ngoại sinh.

Glutathione tham gia vào nhiều quá trình sinh học như trung hòa gốc tự do, giải độc, vận chuyển và lưu trữ cysteine, duy trì quá trình oxy hóa khử tế bào, tái tạo acid ascorbic và vitamin E, vận chuyển thủy ngân ra khỏi tế bào và não, và đóng vai trò như một coenzyme.

Thông qua việc hoạt hóa nhiều enzyme, Glutathione có thể tăng cường chuyển hóa carbohydrat, chất béo và protein, liên kết với gốc tự do làm giảm thiểu sự tốn thương do hóa trị liệu và xạ trị ion mà không làm ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị, đặc biệt trong viêm ruột non bị kích thích do xạ trị ion.

Glutathione các liên quan đến điều chỉnh quá trình hình thành hắc tố thông qua việc ức chế ezyme tyrosinase, kích thích tổng hợp pheomelanin thay vì eumelanin nên da ít sẫm màu hơn, sáng hơn, chống lại quá trình lão hóa da.

Glutathione tham gia vào quá trình tổng hợp leukotrien làm nặng thêm tình trạng hen.

Glutathione liên kết với NAPQI trong quá trình giải độc paracetamol.

Dược động học

Hấp thu

Đường tiêm: Hấp thu hoàn toàn vào máu qua đường tĩnh mạch hoặc tiêm bắp

Đường uống: Dung nạp tốt, Glutathione được vận chuyển qua biểu mô ruột và ở dạng liên kết với protein máu sau 1 - 3 giờ sau khi uống.

Phân bố

Phân bố nhanh chóng trong huyết tương và ngoại bào.

Chuyển hóa

Chưa thấy báo cáo nghiên cứu ghi nhận.

Thải trừ

Glutathione thải trừ qua đường tiết niệu.

Thuốc uống: Giảm tạm thời mệt mỏi mãn tính, đau nhức cơ bắp, giảm đáp ứng miễn dịch và nhạy cảm với hóa chất môi trường, làm sáng da, trắng da, giảm nếp nhăn. Cải thiện tình trạng tăng trưởng và viêm ruột ở trẻ bị xơ nang.

Thuốc tiêm tĩnh mạch:

• Hỗ trợ làm giảm độc tính, giảm tổn thương trên thần kinh xạ trị và các hóa chất điều trị ung thư, hỗ trợ điều trị ngộ độc thủy ngân trong máu.
• Cải thiện các chỉ số sinh hóa trong xơ gan do rượu, viêm gan virus B,C,D,viêm gan nhiễm mỡ.
• Hỗ trợ bệnh lý liên quan rối loạn mạch ngoại vi mạch vành và các rối loạn huyết học: cải thện chỉ số huyết động của hệ tuần hoàn, cải thiện đáp ứng vận mạch của thuốc giãn mạch vành và tình trạng thiếu máu ở bệnh nhân suy thận mạn.
• Cải thiện triệu chứng chảy máu dưới nhện.
• Tăng nhạy cảm insulin ở bênh nhân đái tháo đường không phụ thuộc insulin.
• Bảo vệ chức năng của các cơ quan khỏi chất trung gian gây viêm trong viêm tụy cấp.

Thuốc tiêm bắp: Hỗ trợ cải thiện khả năng di chuyển và hình thái tinh trùng trong điều trị vô sinh ở nam giới.

Thuốc khí dung: Hỗ trợ điều trị xơ phổi vô căn, HIV/AIDS, bệnh lý hô hấp liên quan đến thiếu hụt glucathion. Bệnh nhân HIV/AIDS có mắc các bệnh lý hô hấp liên quan đến sự thiếu hụt glucathione.

Bổ sung dinh dưỡng, điều trị thiếu hụt hoặc mất cân bằng trong chế độ ăn uống hàng ngày.

Giải độc khi quá liều paracetamol.

Thuốc Glutathione không chỉ định dùng trong trường hợp bệnh nhân mẫn cảm với Glucathione hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc.

Trước khi điều trị, người bệnh cần thông báo cho bác sĩ biết nếu họ đang mang thai hoặc có ý định mang thai. Không có tài liệu tham khảo màu này

Thuốc sử dụng dưới sự giám sát của cán bộ y tế. Hòa tan hoàn toàn thuốc trước khi tiêm, thuốc phải trong và không màu.

Trẻ sơ sinh, trẻ sinh non, trẻ em và thiếu niên sử dụng thuốc này rất thận trọng, đặc biệt tiêm bắp.

Thông báo cho bác sĩ khi gặp các tác dụng phụ không mong muốn khi dùng thuốc.

Glutathion dùng đường uống an toàn hơn đường tiêm.

Không dùng đường khí dung với bệnh nhân bị hen xuyễn, có thể gây ra nặng thêm các triệu chứng của cơn hen.

Tránh bia, rượu, đồ uống hỗn hợp khi dùng glutathion.

Nếu bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng xấu khi dùng thuốc như: Thở khò khè, tức ngực, sốt, ngứa, ho nặng, co giật, da mặt xanh xao thì nên báo ngay cho bác sĩ biết.

Các nghiên cứu cho thấy không có bằng chứng về suy giảm khả năng sinh sản hoặc gây quái thai, nhưng vẫn chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng thuốc này cho phụ nữ có thai. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ đang mang thai.

Hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc uống.

Thuốc có bài tiết qua sữa nên cần cân nhắc khi sử dụng thuốc này.

Hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc uống.

Liều dùng

Người lớn

Giảm mệt mỏi, đau cơ: Uống 5-10 giọt, 1 lần/ngày.

Sáng da, chống oxi hóa da: Uống 250 mg/ngày, ở cả dạng khử và dạng oxi hóa đều có tác dụng lên da trong khoảng 12 tuần.

Bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu: Uống glutathione 400 mg/ngày trong 4 tháng.

Hóa trị liệu: Trước hóa trị 15 phút, tiêm glutathione 1500 mg/m2 trong 100 ml NaCl 0.9% khoảng 15 phút. Ngày thứ 2 đến 6: Tiêm bắp 600 mg glutathione/1 lần/ngày

Điều trị CTX (Cyclophosphamide): ngay sau khi tiêm CTX, tiêm tĩnh mạch glutathione trong 15 phút để giảm tổn thương đường niệu.

Điều trị Cisplatin, tiêm liều của glutathione ≤ 35 mg/mg cisplatin để tránh ảnh hưởng lên hiệu quả của hóa trị liệu, trong khoảng 15-20 phút trước hóa trị. Tiêm bắp 600 mg glutathione/1 lần/ngày từ ngày thứ 2 đến 5.

Suy gan: Tiêm tĩnh mạch nhỏ giọt hoặc tiêm bắp.

Vô sinh ở nam giới: Tiêm bắp 600 mg glutathione dùng cách ngày trong 2 tháng.

Các bệnh khác: Điều trị giảm oxy hóa huyết, thuốc glutathione 1500 mg/m2 trong 100 ml NaCl 0,9% và khởi đầu bằng tiêm tĩnh mạch đến khi được cải thiện, liều có thể giảm đến 300-600 mg ngày 1 lần, tiêm bắp để duy trì.

Những trường hợp nhẹ: Tiêm 300-600 mg, 1 hoặc 2 lần hàng ngày.

Những trường hợp nặng: Tiêm 600-1200 mg, 1 hoặc 2 lần hàng ngày.

Liều có thể được điều chỉnh theo tuổi của bệnh nhân hoặc tình trạng bệnh

Thời gian điều trị cho bệnh gan là 30 ngày, các trường hợp khác phụ thuộc tình trạng bệnh.

Trẻ em

Trẻ em < 12 tuổi: Hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc uống.

Trẻ em bị xơ nang: Uống 65 mg/kg/ ngày trong 6 tháng cải thiện tình trạng tăng trưởng và viêm ruột.

Đối tượng khác

Người già: Nên điều chỉnh giảm liều thích hợp và giám sát là cần thiết trong suốt thời gian sử dụng thuốc.

Bênh nhân suy thận: Chưa thấy báo cáo dùng liều thích hợp trên đối tượng này.

Phụ nữ mang thai và phụ nữ cho con bú: Chưa thấy báo cáo dùng liều thích hợp trên đối tượng này.

Cách dùng

Tiêm tĩnh mạch: Hòa tan thuốc với nước pha tiêm, và thêm 100 ml natri chlorid 0,9%, tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch. Hoặc hòa tan glutathione trong 20 ml natri chlorid tiêm 0,9%, tiêm tĩnh mạch chậm.

Tiêm bắp: Hòa tan thuốc với nước pha tiêm sau đó tiêm bắp.

Thường gặp: Đau ở vị trí tiêm.

Ít gặp: Chưa ghi nhận.

Hiếm gặp: Phản ứng dị ứng: Nổi mẩn thường hết khi ngưng điều trị.

Không xác định tần suất:

• Đầy hơi, tăng cân, làm trầm trọng hơn bệnh hen suyễn.
• Da nhợt nhạt, nhịp tim không bình thường.
• Rối loạn chức năng gan, sốc phản vệ.
• Glutathione dạng khí dung gây tăng tiết phế quản, ho và khó thở ở bệnh nhân hen suyễn nhẹ.

Quá liều và độc tính

Liều tiêm cao Glutathione dùng trên bệnh nhân ung thư vẫn chưa phát hiện được độc tính.

Các triệu chứng có thể gặp khi dùng thuốc quá liều: Đau ngực, khó thở, co cơ; có phản ứng kiểu dị ứng như phát ban, mẫn ngứa quá mức.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu uống quá liều, bệnh nhân nên đến cơ sở y tế ngay.

Hiện vẫn chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Ngừng dùng thuốc ngay khi có biểu hiện quá liều; kết hợp với các biện pháp điều trị hỗ trợ tích cực.