Thuốc trị cao huyết áp Amlor 5mg hộp 30 viên nang cứng

Hoạt chất: Amlodipin besilat
Mỗi viên nang cứng chứa amlodipin besilat tương đương với 5 mg amlodipin.

- Tăng huyết áp
Amlodipin được chỉ định điều trị đầu tay trong bệnh tăng huyết áp và có thể được sử dụng đơn độc để kiểm soát huyết áp ở phần lớn các bệnh nhân. Những bệnh nhân không có đáp ứng tốt với một thuốc điều trị tăng huyết áp đơn độc nào đó (ngoài Amlodipin) có thể thu được lợi ích từ việc bổ sung thêm Amlodipin, sử dụng phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc ức chế thụ thể α-adrenergic, thuốc ức chế thụ thể β-adrenergic hoặc thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin (ACE).
Amlodipin cũng được chỉ định để giảm các nguy cơ của bệnh mạch vành (CHD) gây tử vong và nhồi máu cơ tim (MI) không gây tử vong, và giảm nguy cơ đột quỵ.
- Bệnh mạch vành
Amlodipin được chỉ định để giảm nguy cơ tái phát bệnh mạch vành và sự cần thiết phải nhập viện do đau thắt ngực ở bệnh nhân bị bệnh mạch vành (CAD).
- Đau thắt ngực ổn định mạn tính
Amlodipin được chỉ định điều trị đầu tay trong bệnh thiếu máu cơ tim, do sự tắc nghẽn cố định (đau thắt ngực ổn định) và/hoặc do sự co thắt của động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal hay đau thắt ngực biến thiên). Amlodipin có thể được sử dụng ngay cả khi chi có những triệu chứng lâm sàng gợi ý khả năng có co thắt mạch, mặc dù khi đó vẫn chưa thể khẳng định được hoàn toàn là có co thắt mạch hay không. Amlodipin có thể được sử dụng đơn độc như là đơn trị liệu, hoặc phối hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực mà đã kháng trị với nitrat và/hoặc với các thuốc ức chế thụ thể β-adrenergic đã dùng đủ liều.

Cách dùng thuốc Amlor 5mg
Uống trọn viên thuốc với một ly nước. Không phụ thuộc vào bữa ăn.
Liều dùng Amlor 5mg
Đối với tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5mg Amlodipin mỗi ngày một lần, có thể tăng lên đến liều tối đa là 10mg mỗi ngày một lần tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân.
Với các bệnh nhân mắc bệnh mạch vành thì liều khuyến cáo là 5mg đến 10mg mỗi ngày một lần. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy phần lớn bệnh nhân cần liều 10mg (xin xem mục Đặc tính dược động học - Sử dụng trên bệnh nhân mắc bệnh mạch vành).
Không cần thiết phải điều chỉnh liều Amlodipin trong trường hợp dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, các thuốc ức chế thụ thể β-adrenergic hay các thuốc ức chế ACE.
- Sử dụng ở người cao tuổi
Nên dùng theo liều bình thường. Dùng Amlodipin liều như nhau đối với cả bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi cho thấy thuốc có khả năng dung nạp tốt tương đương nhau ở cả 2 nhóm tuổi.
- Sử dụng ở bệnh nhân suy thận
Có thể sử dụng Amlodipin với liều bình thường cho bệnh nhân suy thận. Sự thay đổi nồng độ Amlodipin trong huyết tương không liên quan đến mức độ suy thận. Amlodipin không thể thẩm tách được.

Chống chỉ định dùng Amlor 5 ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các dihydropyridin (Amlodipin là thuốc chẹn kênh calci dihydropyridin) hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Sử dụng ở bệnh nhân suy tim
Trong một nghiên cứu dài hạn có kiểm chứng bằng giả dược (nghiên cứu PRAISE-2) sử dụng Amlodipin trên những bệnh nhân bị suy tim không do nguồn gốc thiếu máu, độ III và IV theo phân loại của Hiệp hội tim mạch New York (New York Heart Association - NYHA), Amlodipin được báo cáo là có liên quan tới sự gia tăng tỷ lệ phù phổi. Tuy nhiên không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ bệnh nhân bị suy tim trầm trọng hơn ở nhóm Amlodipin so với nhóm giả dược (xin xem mục Đặc tính dược lực học).
- Sử dụng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Cũng giống như tất cả các thuốc chẹn kênh calci khác, thời gian bán thải của Amlodipin bị kéo dài ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan và liều khuyến cáo cho các bệnh nhân này vẫn chưa được thiết lập. Do đó Amlodipin cần phải được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân này.

Độ an toàn của Amlodipin ở phụ nữ có thai và cho con bú chưa được thiết lập. Amlodipin không gây độc trong các nghiên cứu trên hệ sinh sản của động vật, ngoại trừ việc làm chậm quá trình chuyển dạ và kéo dài thời gian đẻ ở chuột với mức liều cao gấp 50 lần liều khuyến cáo sử dụng tối đa ở người. Do đó chỉ nên sử dụng Amlodipin trong thời kỳ mang thai khi không có biện pháp thay thế nào an toàn hơn và khi bản thân bệnh chứa đựng sự rủi ro lớn hơn cho bà mẹ và phôi thai. Không có ảnh hưởng nào đến khả năng thụ thai trên chuột sử dụng Amlodipin.

Amlodipin có thể gây ảnh hưởng nhẹ hoặc vừa tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân dùng Amlodipin bị chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn, khả năng phản ứng của họ có thể bị suy giảm. Bệnh nhân cần được cảnh báo thận trọng, đặc biệt từ lúc bắt đầu điều trị.

Khi sử dụng thuốc Amlor 5, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Amlodipin được dung nạp tốt, ở các nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng bằng giả dược trên các bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực, tác dụng không mong muốn hay gặp nhất là:
Phân loại theo hệ cơ quan theo MedDRA
Tác dụng không mong muốn
- Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà
- Rối loạn tim: Đánh trống ngực
- Rối loạn mạch: Mặt đỏ bừng
- Rối loạn hệ tiêu hoá: Đau bụng, buồn nôn
- Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Phù, mệt mỏi
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Amlodipin đã được chứng minh là sử dụng an toàn với các thuốc lợi tiểu thiazid, ức chế thụ thể α-adrenergic, ức chế thụ thể β-adrenergic, các thuốc ức chế ACE, các nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi, các thuốc chống viêm không steroid, các kháng sinh và các thuốc uống hạ đường huyết.
Các dữ liệu trên in vitro từ các nghiên cứu trên huyết tương người đã cho thấy rằng Amlodipin không gây ảnh hưởng đến sự gắn kết với protein huyết tương của các thuốc nghiên cứu (Digoxin, Phenytoin, Warfarin hay Indomethacin).
- Simvastatin
Dùng nhiều liều 10mg Amlodipin đồng thời với 80mg Simvastatin làm tăng 77% tỷ lệ phơi nhiễm với Simvastatin so với chỉ dùng Simvastatin. Với bệnh nhân dùng Amlodipin, giới hạn liều của Simvastatin là 20mg/ngày.
- Nước bưởi chùm
Dùng đồng thời 240ml nước bưởi chùm với một liều uống duy nhất 10mg Amlodipin ở 20 người tình nguyện khoẻ mạnh không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của Amlodipin. Nghiên cứu này không cho phép kiểm tra ảnh hưởng của dạng đa hình di truyền của CYP3A4, enzym chính chịu trách nhiệm chuyển hóa Amlodipin; vì thế không nên dùng Amlodipin cùng với bưởi chùm hoặc nước bưởi chùm vì sinh khả dụng có thể tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến làm tăng tác dụng hạ huyết áp.
- Chất ức chế CYP3A4
Dùng đồng thời 180mg liều hàng ngày của Diltiazem với 5mg Amlodipin trên người cao tuổi (69 - 87 tuổi) bị tăng huyết áp làm tăng 57% tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với Amlodipin. Dùng đồng thời với Erythromycin trên người tình nguyện khỏe mạnh (18 – 43 tuổi) không làm thay đổi đáng kể tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với Amlodipin (tăng 22% diện tích dưới đường cong của đường biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian [AUC]). Mặc dù liên quan lâm sàng của các nghiên cứu này chưa chắc chắn, sự thay đổi dược động học có thể sẽ rõ rệt hơn ở bệnh nhân cao tuổi.
Các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir) có thể làm tăng nồng độ Amlodipin trong máu lớn hơn nhiều so với Diltiazem. Nên thận trọng khi sử dụng Amlodipin cùng với các chất ức chế CYP3A4.
- Clarithromycin
Clarithromycin là một chất ức chế CYP3A4. Nguy cơ hạ huyết áp tăng ở bệnh nhân dùng Clarithromycin cùng với Amlodipin. Nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ khi sử dụng đồng thời Amlodipin với Clarithromycin.
- Các chất cảm ứng CYP3A4
Hiện không có dữ liệu về ảnh hưởng của các chất cảm ứng CYP3A4 lên Amlodipin. Sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4 (như Rifampicin, hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ Amlodipin trong huyết tương. Nên thận trọng khi sử dụng Amlodipin cùng với các chất cảm ứng CYP34.
Trong những nghiên cứu dưới đây, không có sự thay đổi đáng kể về dược động học của Amlodipin hay của các thuốc khác trong nghiên cứu khi dùng kết hợp.
Các nghiên cứu đặc biệt: ảnh hưởng của các thuốc khác lên Amlodipin.
- Cimetidin
Dùng đồng thời Amlodipin và Cimetidin không làm thay đổi dược động học của Amlodipin.
- Muối nhôm/Muối magnesi (thuốc trung hoà acid dạ dày)
Sử dụng đồng thời các thuốc kháng acid là muối nhôm và muối magnesi với một liều duy nhất Amlodipin không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của Amlodipin.
- Sildenafil
Sử dụng liều duy nhất 100mg Sildenafil ở các đối tượng bị tăng huyết áp vô căn không làm ảnh hưởng đến các thông số dược động học của Amlodipin. Khi sử dụng phối hợp Amlodipin và Sildenafil, mỗi thuốc đều có riêng tác dụng hạ áp của chúng.
Ảnh hưởng của Amlodipin lên các thuốc khác
- Atorvastatin
Dùng đồng thời nhiều liều 10mg Amlodipin với 80mg Atorvastatin không làm thay đổi đáng kể các thông số dược động học của Atorvastatin ở trạng thái nồng độ ổn định trong huyết tương.
- Digoxin
Sử dụng đồng thời Amlodipin với Digoxin không làm thay đổi nồng độ Digoxin trong huyết tương hoặc độ thanh thải qua thận của Digoxin ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
- Ethanol (Rượu)
Sử dụng đơn liều hay đa liều 10mg Amlodipin không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của ethanol.
- Warfarin
Dùng đồng thời Amlodipin với Warfarin không làm thay đổi thời gian ức chế prothrombin của Warfarin.
- Cyclosporin
Chưa có các nghiên cứu về tương tác thuốc giữa Cyclosporin và Amlodipin ở những người tình nguyện khỏe mạnh hoặc nhóm đối tượng khác ngoại trừ các bệnh nhân ghép thận. Các nghiên cứu khác nhau ở bệnh nhân ghép thận cho thấy việc dùng đồng thời Amlodipin với Cyclosporin ảnh hưởng đến nồng độ đáy của Cyclosporin từ không thay đổi đến tăng trung bình 40%. Cần xem xét để theo dõi mức Cyclosporin ở bệnh nhân ghép thận dùng Amlodipin.
- Tacrolimus
Có nguy cơ tăng nồng độ Tacrolimus trong máu khi sử dụng đồng thời với Amlodipin. Để tránh độc tính của Tacrolimus, khi sử dụng Amlodipin ở bệnh nhân điều trị bằng Tacrolimus thì cần phải giám sát nồng độ Tacrolimus trong máu và điều chỉnh liều Tacrolimus nếu thích hợp.
Các tương tác giữa thuốc với các xét nghiệm sinh hoá: Chưa được biết.

- Amlodipin là 1 thuốc chẹn dòng ion calci (thuốc chẹn kênh chậm hay chất đối vận ion calci) và ức chế dòng ion calci qua màng tế bào vào trong các tế bào cơ trơn ở tim và mạch máu.
- Cơ chế hạ huyết áp của Amlodipin là do tác dụng giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác của Amlodipin làm giảm đau thắt ngực vẫn chưa được xác định đầy đủ, nhưng Amlodipin làm giảm gánh nặng thiếu máu tổng cộng do hai tác dụng sau:
1. Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi và do đó làm giảm sức cản ngoại vi tổng cộng đối với tim (giảm hậu gánh). Do nhịp tim không thay đổi, nên sự giảm gánh nặng này cho tim làm giảm tiểu thụ năng lượng và nhu cầu oxy của cơ tim.
2. Cơ chế tác dụng của Amlodipin cũng có thể bao gồm việc giãn các động mạch vành chính và các tiểu động mạch vành, cả ở vùng thiếu máu và vùng bình thường. Sự giãn mạch này làm gia tăng việc cung cấp oxy cho cơ tim ở những bệnh nhân bị co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal hay đau thắt ngực biến thiên) và làm giảm các cơn co thắt mạch vành do hút thuốc lá.
- Ở bệnh nhân tăng huyết áp, liều một lần/ngày cho thấy có sự giảm huyết áp đáng kể về mặt lâm sàng ở cả tư thế nằm và đứng trong suốt khoảng cách liều 24 giờ. Do đặc điểm khởi phát tác dụng chậm, làm hạ huyết áp nhanh không phải là một trong những tác dụng của Amlodipin.
- Ở bệnh nhân bị đau thắt ngực, việc sử dụng Amlodipin một lần/ngày làm tăng thời gian gắng sức tổng cộng, thời gian khởi đầu cơn đau thắt ngực và thời gian cho đến lúc ức chế đoạn 1mm ST và làm giảm cả tần số cơn đau thắt ngực và giảm sử dụng viên nén Nitroglycerin.
- Chưa phát hiện thấy Amlodipin có liên quan đến bất kỳ ảnh hưởng bất lợi nào về chuyển hóa hay thay đổi về lipid huyết tương và Amlodipin phù hợp để sử dụng ở bệnh nhân hen, đái tháo đường và gút.
Sử dụng ở bệnh nhân mắc bệnh mạch vành
- Tác động của Amlodipin đến tỉ suất bệnh và tỉ lệ tử vong do bệnh tim mạch, diễn biến của bệnh xơ vữa động mạch vành và xơ vữa động mạch cảnh được nghiên cứu trong Thử nghiệm tiến cứu, ngẫu nhiên đánh giá ảnh hưởng của Norvasc trên hệ mạch (nghiên cứu PREVENT). Nghiên cứu đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược này theo dõi 825 bệnh nhân bị bệnh động mạch vành (CAD) được xác định bằng cách chụp động mạch vành, trong vòng 3 năm.
- Quần thể nghiên cứu bao gồm những bệnh nhân đã có tiền sử nhồi máu cơ tim (MI) (45%), tạo hình mạch vành qua da (percutaneous transluminal coronary angioplasty - PTCA) tại lần khám ban đầu (42%), hoặc tiền sử đau thắt ngực (69%). Độ nặng của bệnh động mạch vành (CAD) nằm trong khoảng từ bệnh 1 nhánh động mạch (45%) đến trên 3 nhánh động mạch (21%). Bệnh nhân bị tăng huyết áp không kiểm soát được (huyết áp tâm trương [DBP] > 95 mmHg) bị loại khỏi nghiên cứu. Các biến cố tim mạch chính được đánh giá bởi một hội đồng, với các tiêu chí đánh giá được giữ kín.
- Mặc dù không thấy có tác động rõ ràng nào đến tỉ lệ diễn tiến của các tổn thương động mạch vành, Amlodipin đã ngăn chặn diễn tiến của việc màng trong mạch cảnh bị dày lên. Những bệnh nhân điều trị bằng Amlodipin được quan sát thấy có giảm đáng kể (-31%) về tiêu chí đánh giá kết hợp bao gồm tử vong do bệnh tim mạch, MI, đột quỵ, PTCA, phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG), nhập viện do đau thắt ngực không ổn định và suy tim sung huyết (CHF) trầm trọng lên. Cũng quan sát thấy tỷ lệ thực hiện thủ tục tái thông mạch (PTCA và CABG) giảm đáng kể, (-42%) ở bệnh nhân được điều trị bằng Amlodipin. Các trường hợp nhập viện do đau thắt ngực không ổn định cũng ít hơn (-33%) ở bệnh nhân điều trị bằng Amlodipin so với nhóm giả dược.

Hiệu quả của Amlodipin trong ngăn ngừa các biến cố lâm sàng ở bệnh nhân bị bệnh động mạch vành đã được đánh giá trong một nghiên cứu độc lập, đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng, với giả dược trên 1997 bệnh nhân, so sánh Amlodipin với Enalapril trong việc hạn chế xuất hiện thuyên tắc huyết khối (CAMELOT). Trong số những bệnh nhân này, có 663 người được điều trị bằng Amlodipin 5mg đến 10mg và 655 bệnh nhân được điều trị bằng giả dược, ngoài các điều trị tiêu chuẩn bao gồm các thuốc statin, thuốc ức chế thụ thể β-adrenergic, thuốc lợi tiểu và Aspirin, trong vòng 2 năm. Kết quả chính về hiệu quả của thuốc được trình bày trong Bảng 1. Các kết quả cho thấy rằng điều trị bằng Amlodipin có liên quan đến việc giảm các trường hợp nhập viện do đau thắt ngực và thực hiện thủ thuật tái thông mạch ở bệnh nhân bị bệnh động mạch vành.

- Các dữ liệu hiện có gợi ý rằng việc quá liều mức độ lớn có thể gây giãn mạch ngoại vi và có thể kèm theo nhịp tim nhanh. Có báo cáo về sự tụt mạnh huyết áp, có thể kéo dài và bao gồm sốc có tử vong.
- Sự hấp thu Amlodipin giảm đáng kể khi chỉ định than hoạt ngay sau hoặc trong vòng 2 giờ sau khi uống Amlodipin 10mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Trong vài trường hợp có thể cần đến rửa dạ dày. Với các trường hợp tụt huyết áp nặng do việc sử dụng quá liều Amlodipin, cần phải có các biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm việc theo dõi thường xuyên các chức năng về tim mạch và hô hấp, kê cao tay chân và chú ý đến thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu.

Có thể sử dụng một thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp, miễn là bệnh nhân không có chống chỉ định sử dụng thuốc đó. Có thể tiêm tĩnh mạch calci gluconat để đảo ngược lại tác dụng chẹn kênh calci. Do Amlodipin gắn kết nhiều với protein huyết tương nên thẩm phân không mang lại kết quả trong trường hợp này.

Bảo quản dưới 30ºC, tránh ẩm.