Thuốc kháng viêm Diclofenac 75mg/3ml hộp 10 ống x 3ml dung dịch tiêm

Mỗi 3ml dung dịch có chứa:
Diclofenac natri 75 mg
Tá dược vừa đủ

Điều trị dài ngày viêm khớp mạn, thoái hóa khớp
Thống kinh nguyên phát
Đau cấp (viêm sau chấn thương, sưng nề) và đau mạn
Viêm đa khớp dạng thấp thiếu niên

Cách dùng :
Thuốc tiêm: Không tiêm vào các vị trí khác ngoài bắp thịt.
Viên nén: Nên uống thuốc kèm thức ăn, nuốt nguyên viên (không bẻ, nghiền hay nhai).

Liều dùng:
Cần phải tính toàn liều một cách thận trọng, tùy theo nhu cầu và đáp ứng của từng cá nhân và cần phải dùng liều thấp nhất có tác dụng, trong trị liệu dài ngày,kết quả phần lớn xuất hiện trong 6 tháng đầu và thường được duy trì sau đó.
Viêm đốt sống cứng khớp: uống 100-125mg/ngày chia làm nhiều lần (25mg,4 lần một ngày thêm một lần 25mg trước lúc đi ngủ lúc cần)
Thoái hóa (hư) khớp: uống 100-150mg/ngày chia làm nhiều lần (50mg, 2 đến 3 lần một ngày hoặc 75mg ngày 2 lần). Điều trị dài ngày: 100mg/ngày, không nên dùng liều cao hơn.
Hư khớp: 100 mg/ngày, uống làm một lần vào buổi tối trước lúc đi ngủ hoặc uống 50 mg, ngày hai lần.
Viêm khớp dạng thấp: 100 – 200 mg/ngày uống làm nhiều lần (50 mg, ngày ba hoặc bốn lần, hoặc 75 mg, ngày hai lần). Tổng liều tối đa 200 mg/ngày.
Ðiều trị dài ngày viêm khớp dạng thấp: Liều khuyên nên dùng là 100 mg/ngày và nếu cần tăng, lên tới 200 mg/ngày, chia hai lần.
Viêm đa khớp dạng thấp thiếu niên: Trẻ em từ 1 – 12 tuổi: 1 – 3 mg/kg/ngày, chia làm 2 – 3 lần.
Đau:
Ðau tái phát, thống kinh tái phát: Liều đầu là 100 mg, sau đó 50 mg, ba lần mỗi ngày. Liều tối đa khuyên dùng mỗi ngày là 200 mg vào ngày thứ nhất, sau đó là 150 mg/ngày.
Ðau trong ung thư: 100 mg, ngày hai lần.
Dung dịch tiêm:
Người lớn: Tiêm bắp sâu, chậm 1 ống/ngày, không quá 2 ống/ngày. Tiêm không quá 3 ngày một đợt điều trị.

Quá mẫn với diclofenac, aspirin hay thuốc chống viêm không steroid khác (hen, viêm mũi, mày đay sau khi dùng aspirin).
Loét dạ dày tiến triển.
Người bị hen hay co thắt phế quản, chảy máu, bệnh tim mạch, suy thận nặng hoặc suy gan nặng.
Người đang dùng thuốc chống đông coumarin.
Người bị suy tim ứ máu, giảm thể tích tuần hoàn do thuốc lợi niệu hay do suy thận, tốc độ lọc cầu thận < 30 ml/phút (do nguy cơ xuất hiện suy thận).
Người bị bệnh chất tạo keo (nguy cơ xuất hiện viêm màng não vô khuẩn. Cần chú ý là tất cả các trường hợp bị viêm màng não vô khuẩn đều có trong tiền sử một bệnh tự miễn nào đó, như một yếu tố dễ mắc bệnh).
Người mang kính sát tròng.

Người có tiền sử loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa.
Người bệnh suy thận, suy gan, bị lupus ban đỏ toàn thân.
Người bệnh tăng huyết áp hay bệnh tim có ứ nước hoặc phù.
Người có tiền sử bệnh gan. Cần theo dõi chức năng gan thường kỳ khi điều trị dài ngày bằng diclofenac.
Người bị nhiễm khuẩn.
Người có tiền sử rối loạn đông máu, chảy máu.
Cần khám nhãn khoa cho người bệnh bị rối loạn thị giác khi dùng diclofenac.
Diclofenac nhỏ mắt có thể làm chậm liền sẹo.

Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Chỉ dùng diclofenac cho người mang thai khi thật cần thiết và khi người bệnh không dùng được các thuốc chống viêm thuộc các nhóm khác và chỉ dùng với liều cần thiết thấp nhất. Không nên dùng thuốc trong ba tháng cuối thai kỳ (nguy cơ ức chế tử cung co bóp và làm ống động mạch đóng sớm, gây tăng áp lực tiểu tuần hoàn không hồi phục, suy thận ở thai).
Người định mang thai không nên dùng bất kỳ thuốc nào có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin, kể cả diclofenac, vì ức chế phôi bào làm tổ.
Thời kỳ cho con bú:
Diclofenac được tiết vào sữa mẹ rất ít. Chưa có dữ liệu về tác dụng trên trẻ bú mẹ. Người mẹ cho con bú có thể dùng diclofenac nếu cần phải dùng thuốc chống viêm không steroid.

Thuốc gây chóng mặt, choáng váng nên thận trọng khi vận hành máy móc hay lái tàu xe

Thường gặp, ADR > 1/100:
Toàn thân: Nhức đầu, bồn chồn.
Tiêu hóa: Đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, trướng bụng, chán ăn, khó tiêu.
Gan: Tăng các transaminase.
Tai: Ù tai.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:
Toàn thân: Phù, dị ứng (đặc biệt co thắt phế quản ở người bệnh hen), choáng phản vệ kể cả tụt huyết áp, viêm mũi, mày đay.
Tiêu hóa: Đau bụng, chảy máu đường tiêu hóa, làm ổ loét tiến triển, nôn máu, ỉa máu, ỉa chảy lẫn máu.
Hệ thần kinh: Buồn ngủ, ngủ gật, trầm cảm, mất ngủ, lo âu, khó chịu, dễ bị kích thích.
Da: Mày đay.
Hô hấp: Co thắt phế quản.
Mắt: Nhìn mờ, điểm tối thị giác, đau nhức mắt, nhìn đôi.

Hiếm gặp, ADR <1/1000:
Toàn thân: Phù, phát ban, hội chứng Stevens – Johnson, rụng tóc.
Hệ thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn.
Máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu.
Gan: Rối loạn co bóp túi mật, test chức năng gan bất thường, nhiễm độc gan (vàng da, viêm gan).
Tiết niệu: Viêm bàng quang, đái máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Có thể làm tăng hay ức chế tác dụng của các thuốc khác. Không nên dùng diclofenac phối hợp với:
Thuốc chống đông theo đường uống và heparin: Nguy cơ gây xuất huyết nặng.
Kháng sinh nhóm quinolon: Diclofenac và các thuốc chống viêm không steroid khác có thể làm tăng tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương của kháng sinh nhóm quinolon, dẫn đến co giật (nhưng cần nghiên cứu thêm).
Aspirin hoặc glucocorticoid: Làm giảm nồng độ diclofenac trong huyết tương và làm tăng nguy cơ cũng như làm tăng nghiêm trọng tổn thương dạ dày – ruột.
Diflunisal: Dùng diflunisal đồng thời với diclofenac có thể làm tăng nồng độ diclofenac trong huyết tương, làm giảm độ thanh lọc diclofenac và có thể gây chảy máu rất nặng ở đường tiêu hóa.
Lithi: Diclofenac có thể làm tăng nồng độ lithi trong huyết thanh đến mức gây độc. Nếu buộc phải dùng đồng thời thì cần theo dõi người bệnh thật cẩn thận để phát hiện kịp thời dấu hiệu ngộ độc lithi và phải theo dõi nồng độ lithi trong máu một cách thường xuyên. Phải điều chỉnh liều lithi trong và sau điều trị bằng diclofenac.

Digoxin: Diclofenac có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh và kéo dài nửa đời của digoxin. Cần định lượng nồng độ digoxin trong máu và cần giảm liều digoxin nếu dùng đồng thời cả 2 thuốc.
Ticlopidin: Dùng cùng diclofenac làm tăng nguy cơ chảy máu.
Dụng cụ tránh thai đặt trong tử cung: Có tài liệu nói dùng diclofenac làm mất tác dụng tránh thai.
Methotrexat: Diclofenac làm tăng độc tính của methotrexat.
Có thể dùng diclofenac cùng với các thuốc sau nhưng phải theo dõi sát người bệnh:
Cyclosporin: Nguy cơ bị ngộ độc cyclosporin. Cần thường xuyên theo dõi chức năng thận của người bệnh.
Thuốc lợi niệu: Diclofenac và lợi niệu có thể làm tăng nguy cơ suy thận thứ phát do giảm lưu lượng máu đến thận vì diclofenac ức chế prostaglandin.
Thuốc chữa tăng huyết áp (thuốc ức chế men chuyển đổi, thuốc chẹn beta, thuốc lợi niệu).
Dùng thuốc chống toan có thể làm giảm kích ứng ruột bởi diclofenac nhưng lại có thể làm giảm nồng độ diclofenac trong huyết thanh.
Cimetidin có thể làm nồng độ diclofenac huyết thanh giảm đi một chút nhưng không làm giảm tác dụng chống viêm của thuốc. Cimetidin bảo vệ tá tràng khỏi tác dụng có hại của diclofenac.
Probenecid có thể làm nồng độ diclofenac tăng lên gấp đôi nếu được dùng đồng thời. Ðiều này có thể có tác dụng lâm sàng tốt ở người bị bệnh khớp nhưng lại có thể xảy ra ngộ độc diclofenac, đặc biệt ở những người bị suy giảm chức năng thận. Tác dụng thải acid uric – niệu không bị ảnh hưởng. Nếu cần thì giảm liều diclofenac.

Dược lực học:
Diclofenac, dẫn chất của acid phenylacetic là thuốc chống viêm không steroid. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và giảm sốt mạnh.
Diclofenac là một chất ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase, do đó làm giảm đáng kể sự tạo thành prostaglandin, prostacylin và thromboxan là những chất trung gian của quá trình viêm. Diclofenac cũng điều hòa con đường lipoxygenase và sự kết tụ tiểu cầu.
Diclofenac gây hại đường tiêu hóa do giảm tổng hợp prostaglandin dẫn đến ức chế tạo mucin( chất có tác dụng bảo vệ đường tiêu hóa). Prostaglandin có vai trò duy trì tưới máu thận. Các thuốc chống viêm không steroid ức chế tổng hợp Prostaglandin nên có thể gây viêm thận kẻ, viêm cầu thận,hoại từ nhu mô và hội chứng thận hư đặc biệt ở những người bị bệnh thận hoặc suy tim mạn tính. Với những nhười bị bệnh này, những thuốc chống viêm không steroid có thể làm tăng suy thận cấp và suy tim cấp.

Cơ chế tác dụng:
Diclofenac có thể ức chế tiểu cầu kết tập và có thể kéo dài thời gian chảy máu, do ức chế tống hợp prostaglandin do COX-1.

Cơ chế tác dụng (MOA): Diclofenac chứa diclofenac natri, là chất không steroid có đặc tính chống thấp khớp, chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin, được chứng minh bằng thực nghiệm, được coi như là cơ chế tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandin đóng vai trò quan trọng trong gây viêm, đau và sốt. In vitro, diclofenac natri không ức chế sự sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn với các nồng độ tương đương nồng độ đạt được ở người.

Dược động học:
Diclofenac được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc được hấp thu nhanh nếu uống lúc đói
Diclofenac gắn rất nhiều với protein huyết tương, chủ yếu với albumin( 99%). Khoảng 50% liều uống được chuyển hóa qua gan lần đầu và sinh khả dụng trong máu tuần hoàn xấp xỉ 50% sinh khả dụng của liều tiêm tĩnh mạch
Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương xuất hiện 2h sau khi uống, nồng độ trong bao hoạt dịch đạt mức cao nhất sau khi uống 4 đến 6h. Tác dụng của thuốc xuất hiện 1-2h sau khi uống
Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1-2h. Thời gian bán thải trong bao hoạt dịch khoảng 3-6h.
Xấp xỉ 60% liều dùng được thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa còn một phần hoạt tính và dưới 1% ở dạng thuốc nguyên vẹn, phần còn lại thải qua mật và phân
Hấp thu, chuyển hóa và đào thải hình như không phụ thuộc vào tuổi. Nếu liều lượng và khoảng cách giữa các lần dùng thuốc được tuân thủ theo chỉ dẫn thì thuốc không bị tích lũy, ngay cả khi chức năng thận và gan bị giảm.

Ngộ độc cấp diclofenac biểu hiện chủ yếu là các tác dụng phụ nặng lên hơn.
Biện pháp chung là phải tức khắc gây nôn hoặc rửa dạ dày, tiếp theo là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Sau khi đã gây nôn và rửa dạ dày, có thể dùng than hoạt để giảm hấp thu thuốc ở ống tiêu hóa và ở chu kỳ gan ruột.
Gây lợi tiểu để điều trị ngộ độc diclofenac là biện pháp đáng nghi ngờ, vì thuốc gắn nhiều vào protein huyết tương; tuy vậy gây lợi tiểu cũng có thể có ích nhưng nếu dùng thì phải theo dõi chặt chẽ cân bằng nước – điện giải vì có thể xảy ra rối loạn nặng về điện giải và ứ nước

Nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng.