Thuốc kháng nấm Itracole hộp 20 viên

Mỗi viên nang cứng chứa:
- Hoạt chất: Itraconazol 100mg
- Tá dược: Methacrylat copolymer 150,0 mg, copovidon 5,0mg , acid tartaric 12,5 mg, natrilauryl sulfat 12,5 mg, magnesistearat 3,0 mg, natristarch glycolat 50,0 mg, vỏ nang vừa đủ.

- Bệnh nấm Aspergillus: Itraconazol được chỉ định điều trị trong các trường hợp bệnh nấm Aspergillus gây ra do các loại nấm Aspergillus trên bệnh nhân không dung nạp hoặc kháng với amphotericin B điều trị cả bệnh nhân miễn dịch và không miễn dịch.
- Bệnh nấm Blastomyces: Itraconazol được chỉ định điều trị các lọai nấm Blastomyces phổi và ngoài phổi, gây ra bởi viêm da do nấm Blastomyces ở ca bệnh nhân miễn dịch và không miễn dịch.
- Nấm Candida ở miệng hoặc họng: Itraconazol được chỉ định điều trị nấm Candida ở miệng và họng.
- Bệnh nấm Histoplasma: Itraconazol được chỉ định điều trị nấm Histoplasma, bao gồm bệnh mạn tính & khoang phổi và bệnh nấm Histoplasma và bệnh nấm Histoplasma rải rác, không ở màng não gây ra do nấm Histoplasma capsulatum, ở cả bệnh nhân miễn dịch và không miễn dịch.
- Bệnh nấm móng: Itraconazol được chỉ định điều trị ở cả bệnh nhân miễn dịch và không miễn dịch gây ra bởi các lọai nấm Trichophyton và nấm Candida.

Liêu thường dùng cho người lớn và thanh niên:
- Nấm Candida âm hộ - âm đạo: 200 mg, ngày uống 2 lần, chỉ uống 1 ngày hoặc 200 mg, ngày
uống 1 lần, uống trong 3 ngày.
- Lang ben: 200 mg, ngày uống 1lần, uống trong 7 ngày.
- Bệnh nấm da: 100 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 15 ngày. Nếu ở vùng sừng hóa cao, phải
điều trị thêm 15 ngày với liều 100 mg mỗi ngày.
- Nấm Candida miệng - hầu: 100 mg, ngay uống 1 lần, uống trong 15 ngày. Người bệnh bị bệnh AIDS hoặc giảm bạch cầu trung tính: 200mg, ngày uống 1 lần, uống trong 15 ngày (vì thuốc được hấp thu kém ở nhóm này).
- Điều trị dài ngày (nhiễm nấm toàn thân) phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng và nấm.
- Bệnh nấm móng: 200 mg, ngày uống 1 lần, trong 3 tháng.
- Bệnh nấm Aspergillus: 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 2 đến 5 tháng. Có thể tăng liều:
200mg/lần, ngày uống 2 lần, nếu bệnh lan tỏa.
- Bệnh nấm Candida: 100 - 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 3 tuần đến 7 tháng. Có thể tăng liều: 200 mg, ngày 2 lần, nếu bệnh lan tỏa.
- Bệnh nấm Cryptococcus (không viêm màng não): 200 mg/lần, ngày uống 1 lần, uống trong 2 tháng đến 1 năm. - Viêm màng não do nấm Cryptococcus: 200 mg/lần, ngày uống 2 lần. Điều trị duy trì: 200 mg, ngày uống1lần.
- Bệnh nấm Histoplasma va Blastomyces: 200 mg/lần, ngày uống 1 lần hoặc 2 lần, uống trong 8 tháng.
- Điều trị duy trì trong bệnh AIDS: 200 mg/lần, ngày uống 1 lần.
- Dự phòng trong bệnh giảm bạch cầu trung tính: 200 mg/lần, ngày uống 1 lần.
Nhi khoa:
- Tính hiệu quả và an toàn của thuốc chưa được xác lập. Không nên sử dụng ở đối tượng này.

- Xuất huyết ở bệnh nhân suy tim (CHF) hoặc rối loạn chức năng tâm thất và não thất.
- Mẫn cảm với thuốc chống nấm azol.
- Người bệnh đang điều trị với terfenadin, astemisol, triazolam dạng uống, midazolam dạng uống và cisaprid (xem tương tác thuốc).
- Điều trị bệnh nấm móng cho phụ nữ mang thai hoặc dự định có thai.
- Chứng thiểu toan dịch vị hoặc giảm acid hydrocloric dịch vị.

- Sử dụng trong nhi khoa: Nhiều nghiên cứu thích đáng về quan hệ độ tuổi đối với các ảnh hưởng của Itraconazol không được thực hiện ở phổ biến trẻ em. Độ an toàn và tính hiệu quả chưa được thiết lập. Không nên sử dụng ở đối tượng này.
- Sử dụng trong lão khoa: Chưa có một thông tin nào về quan hệ độ tuổi đối với các ảnh hưởng của thuốc kháng nấm thuộc nhóm azol ở các bệnh nhân lão khoa. Tuy nhiên, đối với các bệnh nhân cao tuổi đường như có suy giảm chức năng thận do liên quan đến tuổi tác.
- Kiêng ăn/dinh dưỡng: Các viên nang itraconazol được uống sau khi ăn no để đảm bảo sự hấp thu tối đa của thuốc.
- Trong nhiễm nấm Candida toàn thân nghi do Candida kháng fluconazol thì cũng có thể không nhạy cảm với itraconazol. Do vậy, cần kiểm tra độ nhạy cảm với Itraconazol trước khi điều trị.
- Tuy khi điều trị ngắn ngày, thuốc không làm rối loạn chức năng gan, nhưng cũng không nên dùng thuốc cho người bệnh có tiền sử bệnh gan hoặc gan đã bị nhiễm độc do các thuốc khác. Khi điều trị dài ngày (trên 30 ngày) phải giám sát định kỳ chức năng gan.

- Phụ nữ có thai: Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát chặt ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên chuột lang cho thấy sử dụng itraconazol có thể dẫn đến gây độc cho chuột mẹ, phôi thai, và có khả năng gây quái thai, chủ yếu gây ra dị tật xương, với các liều xấp xỉ gấp 5-20 lần liều dùng khuyến cáo tối đa ở người. Các nghiên cứu trên chuột nhất cũng cho thấy itraconazol liều cao gây độc cho chuột mẹ, phôi thai, và có khả năng gây quái thai, bao gồm thóai vị não và/hoặc tật lưỡi to, ở liễu xấp xỉ gấp 10 lần liều khuyến cáo tối đa ở người.
- Phụ nữ đang cho con bú: itraconazol được tiết vào sữa mẹ, do vậy không nên cho con bú trong khi dùng Itraconazol.

- Do thuốc có tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương (gây chóng mặt, buồn ngủ, đau đầu) nên cần thận trọng khi sử dụng cho người phải lái xe và vận hành máy móc.

- Khi điều trị ngắn ngày, tác dụng không mong muốn thường xảy ra ở khoảng 7% người bệnh, phần lớn là buỗn nôn, đau bụng, nhức đầu và khó tiêu.
- Khi điều trị dài ngày ở người bệnh đã có bệnh tiềm ẩn và phải dùng nhiều loại thuốc cùng lúc thì tác dụng không mong muốn xảy ra nhiều hơn (16,23).
- Hầu hết các phản ứng phụ xáy ra ở đường tiêu hóa và với tần xuất ít nhất 5 - 6% trên số người bệnh đã điều trị. Thường gặp, ADR > 1/100
- Toàn thân: Chóng mặt, đau đầu
- Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, táo bón, rối loạn tiêu hóa.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Toàn thân: Các phản ứng dị ứng như ngứa, ngoại ban, nổi mày đay và phù mạch; hội chứngStevens - Johnson.
- Nội tiết: Rối loạn kinh nguyệt.
- Gan: Tăng có hồi phục các men gan, viêm gan, đặc biệt sau khi điều trị thời gian dài.
- Ngoài ra còn thấy có nguy cơ viêm gan, giảm kali huyết, phù và rụng lông, tóc, đặc biệt sau điều trị thời gian dài trên 1 tháng với itraconazol.
- Cũng có thể gặp bệnh thần kinh ngoại vi, nhưng hiểm.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
- Định kỳ theo dõi enzym gan, ngừng thuốc nếu thấy bất thường và dầu hiệu viêm gan.

- Iraconazol là chất ức chế hệ thống enzym cytochrom P450 3A do vậy tránh dùng đồng thời itraconazol với các thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống enzym này vì nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng dẫn đến tăng và kéo dài tác dụng điều trị và cả tác dụng không mong muốn.
- Terfenadin, astemisol, cisaprid có thể tăng nồng độ trong huyết tương nếu uống cùng với
itraconazol, dễ dẫn đến loạn nhịp tim có thểchết người. Chống chỉ định phối hợp này. - Diazepam, midazolam, triazolam uống được chống chỉ định dùng cùng itraconazol. Nếu
midazolam được tiêm tĩnh mạch trong tiền mê để phẫu thuật thì phải theo dõi thật cẩn thận vì tác dụng an thần có thể kéo dài.
- Itraconazol dùng cùng với warfarin làm tăng tác dụng chống đông của chất này. Cần theo dõi thời gian prothrombin ở người bệnh để giảm liều warfarin nếu cần.
- Với các thuốc chẹn calci, có thể gặp phù, ù tai. Cần phải giảm liều nếu cần.
- Với các thuốc hạ cholesterol nhóm ức chế HMG - CoA reductase nhu lovastatin, atorvastatin, simvastatin, pravastatin..., itraconazol có thê làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu. Để giảm nguy cơ viêm cơ hoặc bệnh cơ, có thể tạm ngừng các thuốc nảy nếu cần phải điều trị nấm toàn thân.
- Digoxin, dùng cùng với itraconazol, nồng độ trong huyết tương sẽ tăng. Phải theo dõi để điều chỉnh liều.
- Hạ đường huyết nặng đã xảy ra khi dùng các thuốc uống chống đái tháo đường kèm với các
thuốc chống nắm azol. Vì vậy cần theo đối chặt chế nồng độ đường trong máu để điều chỉnh liều các thuốc uỗng chống đái tháo đường.
- Iraeonazol cần môi trường acid dịch vị để được hấp thu tốt. Vì vậy nêu uống cùng các kháng acid, hoặc các chất kháng H2 (như cimetidin, ranitidin) hoặc oraeprazol, sueralfat, khả dụng sinh học của itraconazol sẽ bị giảm đáng kể, làm mất tác dụng điều trị chống nắm. Vì vậy không nên dùng đồng thời hoặc phải thay itraconazol bằng fluconazol hay amphotericin B.
- Các thuốc cảm ứng enzym thi du rifampicin, isoniazid, phenobarbital, phenytoin làm giảm nồng độ của itraconazol trong huyết tương. Do đó nên thay thuốcchống, nâm khác nếu xét thấy điều trị bằng isoniazid hoặc rifampiein là cần thiết.

- Itraconazol là một chất triazol tổng hợp chỗng nắm có tác dụng tốt hơn ketoconazol đối với một số nấm, đặc biệt đối với Aspergilius spp. Nó cũng có tác dụng chống lại Coccidioides, Cryptococcus, Candida, Histoplasma, Blastomyces và Sporotrichosis spp.Itraconazol ức chế các enzym phụ thuộc cytochrom P450 của nấm, do đó làm ức chế sinh tổng hợp ergosterol, gây rối loạn chức năng màng và enzym liên kết màng, ảnh hưởng đến sự sống và phát triển của tế bào nấm.
- Một số nghiên cứu invitro đã thông báo một số nắm phân lập được trong lâm sàng, kế cả các loài Candida, khi đã kém nhạy cảm với một thuốc chỗng nắm azol thì cũng kém nhạy cảm với các dẫn chất azol khác.

- Chưa có nhiều thông tin về trường hợp quá liều. Một số người bệnh dùng liều trên 1000 mg có các triệu chứng tương tự phản ứng phụ ở liều khuyên dùng.
- Điêu trị: Người bệnh cần được điều trị triệu chứng và hỗ trợ,rửa dạ dày nếu cần thiết. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Không loại được itraconazol bằng thẩm tách máu (thận nhân tạo).

Bảo quản ở nhiệt độ 30°C.