Thuốc hạ mỡ máu Rosuvastatin STELLA 20 mg hộp 30 viên

Rosuvastatin (dưới dạng rosuvastatin calcium)

- Điều trị tăng lipid máu, gồm tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa), rối loạn lipid hỗn hợp (loại IIb) và tăng triglycerid máu (loại IV). - Điều trị tăng cholesterol máu ở gia đình đồng hợp tử.

Rosuvastatin STELLA 20 mg được dùng bằng đường uống, với liều đơn vào bất cứ lúc nào trong ngày, có hoặc không kèm thức ăn. - Duy trì chế độ ăn kiêng. Khởi đầu 5 – 10 mg x 1 lần/ngày, tăng liều mỗi 4 tuần nếu cần, tối đa 20 mg x 1 lần/ngày. - Cao cholesterol máu nghiêm trọng: 40 mg x 1 lần/ngày. - Bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân Châu Á, và bệnh nhân có nguy cơ bệnh cơ: Khởi đầu 5 mg. -Bệnh nhân đang dùng ciclosporin: Tối đa 5 mg x 1 lần/ngày. - Bệnh nhân đang dùng gemfibrozil hay ritonavir-boosted lopinavir: Tối đa 10 mg x 1 lần/ngày. - Tăng cholesterol máu rõ rệt, như bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử: 20 mg x 1 lần/ngày. - Suy thận (ClCr 30 – 60 mL/phút): 5 mg x 1 lần/ngày, tối đa 20 mg x 1 lần/ngày. - Kết hợp với atazanavir, atazanavir/ ritonavir và lopinavir/ ritonavir: Tối đa 10 mg x 1 lần/ngày.

- Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh gan tiến triển bao gồm tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân và tăng transaminase huyết thanh hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.
- Suy thận nặng (ClCr < 30 ml/phút). - Bệnh lý về cơ.
- Phụ nữ mang thai và cho con bú, phụ nữ có khả năng có thai nhưng không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

- Thận trọng với các bệnh nhân: suy giảm chức năng thận; nhược giáp; tiền sử bản thân/gia đình rối loạn cơ di truyền; tiền sử bị độc cơ do sử dụng statin/fibrat trước đó; tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu; bệnh nhân > 70 tuổi có yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân.
- Nếu creatin kinase huyết thanh tăng đáng kể, được chẩn đoán/nghi ngờ bệnh cơ: ngưng dùng.
- Giảm liều khi dùng 40 mg/ngày bị protein niệu kéo dài không rõ nguyên nhân.
- Không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.
- Lái xe/vận hành máy móc.

Chống chỉ định bên phụ nữ có thai và cho con bú. - Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác cần thiết cho sự phát triển của bào thai nên nguy cơ tiềm tàng do ức chế HMG-CoA reductase sẽ cao hơn hiệu quả điều trị khi mang thai. Khi bệnh nhân mang thai trong quá trình dùng thuốc nên ngừng điều trị ngay lập tức. Rosuvastatin bài tiết qua sữa ở chuột. Không có dữ liệu về sự bài tiết qua sữa ở người.

Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng của rosuvastatin trên khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa được thực hiện. Tuy nhiên dựa trên những đặc tính dược lực thì rosuvastatin không thể ảnh hưởng trên khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc nên lưu ý rằng có thể xảy ra chóng mặt bóng thời gian điều trị.

Tiểu đường, tăng đường huyết, tăng HbA1c. Nhức đầu, chóng mặt. Táo bón, buồn nôn, đau bụng. Đau cơ. Suy nhược, suy giảm nhận thức.

- Ciclosporin: Dùng đồng thời ciclosporin và rosuvastatin, AUC của rosuvastatin tăng trung bình cao hơn 7 lần nhưng nồng độ cyclosporin trong huyết tương không bị ảnh hưởng.
- Các chất kháng vitamin K: Giống như các thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác, khi biet đâu điều trị hay tăng liều rosuvastatin ở bệnh nhân đau bị đồng thời với các chất đối kháng vitamin K (như warfarin hay các thuốc chống đông coumarin khác) có thể làm tăng trị số bình thường hóa quốc tế (International Normalised Ratio - INR). Ngưng dùng hoặc giảm liều rosuvastatin có thể làm giảm INR. Trong những trường hợp như vậy, nên theo dõi trị số INR.
- Ezetimib: Dùng đồng thời rosuvastatin và ezetimib không làm thay đổi AUC và Cmax của cả hai thuốc. Tuy nhiên, tương tác dược lý giữa rosuvastatin và ezetimib như tác dụng không mong muốn, không thể loại trừ. - Gemfibrozil và các thuốc hạ lipid máu khác: Dùng đồng thời rosuvastatin với gemfibrozil làm tăng gấp 2 lần các chỉ số Cmax và AUC của rosuvastatin. Chống chỉ định dùng liều 40mg khi kết hợp với fibrat. Những bệnh nhân này nên dùng liều khởi đầu 5 mg.
Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng statin đồng thời với các thuốc gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchicin.
- Các thuốc ức chế protease HIV: Khi phối hợp với các thuốc ức chế protease HIV như atazanavir. atazanavir/ ritonavir and lopinavir/ ritonavir làm tăng nồng độ rosuvastatin gặp 3 lần. Khi phối hợp với các thuốc néu trên, giới hạn liều tối đa của rosuvastatin lằ 10 mg.
- Các thuốc kháng acid: Dùng đồng thời rosuvastatin với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm hydroxyd và magnesi hydroxyd làm giấm khoảng 50% nồng độ rosuvastatin bong huyết tương. Tác động này sẽ giảm khi dùng thuốc kháng acid sau rosuvastatin 2 giờ. - Erythromycin: Dùng đồng thời rosuvastatin và erythromycin làm giảm 20% AUC và 30% Cmax của rosuvastatin. - Thuốc tránh mai đường uống/liệu pháp thay thế hormone (HRT): Dùng đồng thời rosuvastatin và thuốc tránh thai đường uống làm tăng 26% AUC của ethinyl esbadiol và 34% AUC của norgesbel. Nên lưu ý đến mức tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương khi lựa chọn thuốc tránh thai đường uống. Chưa có dữ liệu dược động học trên những bệnh nhân dùng đồng thời rosuvastatin và HRT, vì vậy. không thể loại trừ khả năng có tác động tương tự.
- Enzym cytochrom P450: Kết quả từ thử nghiệm in vitro và in vivo cho thấy rosuvastatin không phải là chất ức chế hoặc cảm ứng enzym cytochrom P450. Hơn nữa, rosuvastatin là chất nền yếu đối với các isoenzym này. Sự gia tăng nhở này xem như không đáng kể về mặt lâm sàng. -

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và canh tranh HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác quà trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vì bị tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol. Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần LDL và LDL. Rosuvastatin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, apolipoprotein B và cholesterol toàn phần không có HDL cholesterol ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đinh đông hợp từ và dị hợp từ (FH). tăng cholesterol máu không có tình gia đình và rối loạn lipid máu hỗn hợp. Rosuvastatin cũng làm giám biglycend và làm tăng HDL cholesterol. ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Rosuvastatin hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng khoảng 20%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Thuốc được phân bố rộng rãi ở gan. nơi vị bí đầu tiên có tác dụng, và trải qua sự chuyển hóa có giới hạn, chủ yếu bởi cytochrom P450 isoenzym CYP2C9. Thuốc gắn kết với protein huyết tương khoảng 90%. Thời gian bán thải của rosuvastatin khoáng 19 giờ. Khoảng 90% liều dùng của rosuvastatin được thải trừ trong phân, bao gồm cả phần thuốc đã hấp thu và phân không hấp thụ, phân còn lại được đào thài trong nước tiểu: khoáng 5% liễu dùng được đào thải dưới dạng không đối trong nước tiểu.

Không có điều trị đặc hiệu nào khi quá liều rosuvastatin. Trong trường hợp quá liều, tiến hành điều bị triệu chứng và dùng các biện pháp cần thiết. Theo dõi chức năng gan và nồng độ creatine kinase. Thẩm tách máu không chắc có hiệu quả.

Bảo quản trong bao bì kín. nơi khô thoáng. Nhiệt độ không quá 30°C.