Thuốc điều trị đau thần kinh Lyrica 150mg hộp 56 viên

Dược chất chính: Pregabalin 150mg
Tá dược vừa đủ 1 viên

- Đau thần kinh
Pregabalin được chỉ định trong điều trị đau thần kinh ở người lớn.
- Động kinh
Pregabalin được chỉ định điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ, có hoặc không kèm theo động kinh toàn bộ thứ phát ở người lớn.
- Rối loạn lo âu lan tỏa
Pregabalin được chỉ định điều trị rối loạn lo âu lan tỏa (Generalized Anxiety Disorder – GAD) ở người lớn.
- Đau cơ xơ hóa
Pregabalin được chỉ định để điều trị chứng đau cơ xơ hóa (fibromyalgia).

Khoảng liều dùng từ 150mg đến 600mg mỗi ngày được chia thành 2 – 3 lần. Pregabalin có thể uống cùng thức ăn hoặc không.
Đau thần kinh
Điều trị với pregabalin có thể bắt đầu với liều 150mg mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên 300mg/ngày sau khoảng thời gian 3 – 7 ngày, và nếu cần, có thể tăng đến liều tối đa 600mg/ngày sau khoảng 7 ngày điều trị thêm.
Đau cơ xơ hóa
Liều thông thường với hầu hết bệnh nhân là từ 300mg đến 450mg/ngày được chia làm 2 lần. Một số bệnh nhân có thể đạt hiệu quả điều trị tốt hơn với liều 600mg/ngày. Nên khởi đầu với liều 75mg, 2 lần/ngày (tức 150mg/ngày) và có thể tăng lên đến 150mg, 2 lần/ngày (tức 300mg/ngày) trong vòng 1 tuần tùy theo hiệu quả và khả năng dung nạp. Bệnh nhân không có đáp ứng đầy đủ với liều 300mg/ngày có thể tăng lên liều 225mg, 2 lần/ngày (tức 450mg/ngày). Nếu cần thiết, ở một số bệnh nhân, tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng lên mức liều tối đa là 600mg/ngày sau 1 tuần điều trị thêm.
Động kinh
Có thể bắt đầu điều trị bằng pregabalin với liều 150mg mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên 300mg/ngày sau 1 tuần. Có thể tăng đến liều tối đa 600mg/ngày sau 1 tuần điều trị thêm.
Rối loạn lo âu lan tỏa
Khoảng liều dùng từ 150mg – 600mg mỗi ngày được chia thành hai hoặc ba lần. Cần thường xuyên đánh giá lại nhu cầu điều trị.
Có thể bắt đầu điều trị bằng pregabalin với liều 150mg/ngày. Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều tới 300mg/ngày sau 1 tuần điều trị. Sau khi điều trị thêm 1 tuần liều dùng có thể tăng tới 450mg/ngày. Có thể tăng đến liều tối đa 600mg/ngày sau 1 tuần điều trị thêm.
Ngưng sử dụng pregabalin
Nếu phải ngưng dùng pregabalin, cần giảm liều từ từ trong thời gian tối thiểu là 1 tuần.
Bệnh nhân suy thận
Với các bệnh nhân đang phải thẩm tách máu, liều hàng ngày của pregabalin cần được điều chỉnh tùy theo chức năng thận. Bên cạnh liều dùng hàng ngày, nên dùng một liều bổ sung ngay sau mỗi 4 giờ thẩm tách máu
Điều chỉnh liều pregabalin theo chức năng thận
- Thanh thải creatinin ≥ 60 ml/phút: 150mg, 300mg, 450mg, 600mg. BID hoặc TID
- Thanh thải creatinin 30 - 60 ml/phút: 75mg, 150mg, 225mg, 300mg. BID hoặc TID
- Thanh thải creatinin 15 - 30 ml/phút: 25 – 50mg, 75mg, 100 – 150mg, 150mg. QD hoặc BID
- Thanh thải creatinin < 15 ml/phút: 25mg, 25 – 50mg, 50 – 75mg, 75mg. QD
- Liều bổ trợ sau khi thẩm tách máu:
+ Bệnh nhân dùng liều đơn 25mg/ngày: dùng thêm một liều bổ sung 25mg hoặc 50mg
+ Bệnh nhân dùng liều đơn 25 – 50mg/ngày: dùng thêm một liều bổ sung 50mg hoặc 75mg
+ Bệnh nhân dùng liều đơn 50 – 75 g/ngày: dùng thêm một liều bổ sung 75mg hoặc 100mg
+ Bệnh nhân dùng liều đơn 75mg/ngày: dùng thêm một liều bổ sung 100mg hoặc 150mg
TID = Chia thành 3 liều/ngày.
BID = Chia thành 2 liều/ngày.
QD = Liều đơn/ngày.
Dùng thuốc trên bệnh nhân suy gan
Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan
Dùng thuốc cho trẻ em và thiếu niên (12 – 17 tuổi)
Sự an toàn và hiệu quả của pregabalin cho trẻ em dưới 12 tuổi và thiếu niên chưa được thiết lập.
Không nên dùng thuốc cho trẻ em (xem phần Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng).
Dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi)
Người cao tuổi có thể cần giảm liều pregabalin do chức năng thận suy giảm.

Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

- Các bệnh nhân với các bệnh di truyền hiếm gặp về rối loạn dung nạp galactose, thiếu enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.
- Một số bệnh nhân tiểu đường bị tăng cân khi dùng pregabalin có thể cần điều chỉnh việc dùng các thuốc hạ đường huyết.
- Trong kinh nghiệm sử dụng hậu mãi đã có báo cáo về phản ứng quá mẫn, bao gồm cả phù mạch, cần ngưng sử dụng pregabalin ngay nếu có triệu chứng phù mạch, như phù mặt, phù quanh miệng, hoặc phù đường hô hấp trên.
- Điều trị bằng pregabalin thường xảy ra chóng mặt và buồn ngủ, có thể tăng nguy cơ xảy ra các tai nạn do chấn thương (ngã) ở người cao tuổi. Đã có các báo cáo sau khi lưu hành thuốc về mất ý thức, lú lẫn và sa sút tinh thần. Do vậy, bệnh nhân phải được chỉ dẫn cần thận trọng cho đến khi quen với các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra của thuốc.
- Trong kinh nghiệm sử dụng hậu mãi, đã có báo cáo về tình trạng mờ mắt nhất thời và một số thay đổi khác về thị lực trên bệnh nhân dùng pregabalin. Khi ngưng dùng thuốc, các triệu chứng về thị lực này.
- Chưa có các dữ liệu đầy đủ về việc ngưng sử dụng kết hợp pregabalin với các thuốc chống động kinh khác để đạt tới đơn trị liệu với pregabalin, sau khi đã kiểm soát được cơn động kinh với điều trị kết hợp, cần xem xét để đạt tới đơn trị liệu với pregabalin.
- Sau khi ngưng thuốc, đã quan sát thấy hội chứng cai thuốc trên một số bệnh nhân. Các tác dụng được nhắc đến gồm có: mất ngủ, đau đầu, buồn nôn, lo lắng, vã mồ hôi và tiêu chảy.
- Mặc dù ảnh hưởng của việc ngừng thuốc trên suy thận có hồi phục chưa được nghiên cứu một cách có hệ thống, đã có báo cáo rằng chức năng thận được cải thiện sau khi ngừng hoặc giảm liều pregabalin đã được báo cáo.
- Mặc dù chưa xác định được mối quan hệ nhân quả giữa việc dùng pregabalin và bệnh suy tim sung huyết nhưng đã có một số báo cáo sau khi lưu hành thuốc về bệnh suy tim sung huyết ở một số bệnh nhân dùng pregabalin. Trong một số thử nghiệm ngắn hạn trên các bệnh nhân không có dấu hiệu lâm sàng của các bệnh về tim hoặc mạch ngoại vi, không có mối liên hệ rõ ràng giữa phù ngoại vi và các biến chứng tim mạch như tăng huyết áp hoặc suy tim sung huyết. Do dữ liệu trên các bệnh nhân suy tim sung huyết nặng còn hạn chế, cần thận trọng khi dùng pregabalin trên các bệnh nhân này.

Thời kỳ mang thai:
Chưa có các dữ liệu đầy đủ về việc dùng pregabalin trên phụ nữ có thai.
Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy tác dụng gây độc trên khả năng sinh sản (xem Phần Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Chưa biết rõ về nguy cơ có thể xảy ra trên người. Do vậy, không nên dùng pregabalin khi đang mang thai trừ khi lợi ích mang lại cho người mẹ vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả cho phụ nữ đang trong độ tuổi sinh đẻ.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết được pregabalin có bài tiết qua sữa người hay không; tuy nhiên, thuốc có xuất hiện trong sữa chuột. Do vậy, không được nuôi con bằng sữa mẹ khi đang dùng trị liệu với pregabalin.

Pregabalin có thể gây chóng mặt hoặc buồn ngủ và do vậy có thể ảnh hưởng tới khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Do vậy, bệnh nhân được khuyên không nên lái xe, vận hành máy phức tạp hoặc tham gia các hoạt động mạo hiểm khác cho đến khi xác định được thuốc có ảnh hưởng đến việc thực hiện các hoạt động này hay không.

Chương trình thử nghiệm lâm sàng với pregabalin được tiến hành trên hơn 12.000 bệnh nhân dùng pregabalin, trong đó trên 7.000 người tham gia thử nghiệm mù đôi có đối chứng với giả dược. Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất được báo cáo bao gồm chóng mặt và buồn ngủ. Các tác dụng không mong muốn thường ở mức độ nhẹ đến vừa. Trong tất cả các nghiên cứu có đối chứng, tỷ lệ ngưng dùng thuốc do gặp tác dụng không mong muốn là 14% ở các bệnh nhân dùng pregabalin và 5% ở các bệnh nhân dùng giả dược. Các tác dụng không mong muốn dẫn đến việc ngưng thuốc nhiều nhất ở nhóm dùng pregabalin là chóng mặt và buồn ngủ.
Danh sách các tác dụng không mong muốn có thể liên quan đến các bệnh chưa xác định được và các thuốc phối hợp khác.
- Nhiễm khuẩn
Ít gặp: Viêm mũi hầu
- Các rối loạn máu và hệ bạch huyết
Hiếm gặp: Giảm bạch cầu hạt trung tính
- Các rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa
Hay gặp: Tăng cảm giác ngon miệng
Ít gặp: Chán ăn
Hiếm gặp: Hạ đường huyết
- Rối loạn về tâm thần
Hay gặp: Lú lẫn, mất định hướng, cáu kinh, tâm trạng sảng khoái, giảm ham muốn tình dục, mất ngủ.
Ít gặp: Cảm giác mất nhân cách, không đạt được cực khoái, thao thức, trầm cảm, bồn chồn, dao động vẻ tính khí, khó diễn đạt bằng lời nói, ảo giác, mộng mị, tăng ham muốn sinh dục, lo sợ bị tấn công, thờ ơ.
Hiếm gặp: Mất phản xạ có điều kiện, tâm trạng hân hoan.
- Các rối loạn hệ thần kinh
Rất hay gặp: Chóng mặt, buồn ngủ.
Hay gặp: Mất điều hòa, điều phối bất thường, rối loạn thăng bằng, mất trí nhớ, mất tập trung, suy giảm trí nhớ, run, loạn vận ngôn, dị cảm, ngủ lịm.
Ít gặp: Rối loạn nhận thức, giảm xúc giác, giảm thị trường, rung giật nhãn cầu, rối loạn lời nói, chứng máy cơ, giảm phản xạ, rối loạn vận động, tăng hoạt động tâm thần vận động, chóng mặt tư thế, tăng xúc giác, mất vị giác, cảm giác rát bỏng, run hữu ý, ngớ ngẩn, ngạt.
Hiếm gặp: Giảm vận động cơ, loạn khứu giác, chứng khó viết.
- Các rối loạn về mắt
Hay gặp: Nhìn bị mờ, song thị
Ít gặp: Rối loạn thị lực, khô mắt, sưng mắt, giảm độ sắc khi nhìn, đau mắt, mỏi mắt, chảy nước mắt.
Hiếm gặp: Hoa mắt, kích ứng mắt, giãn đồng tử, dao động về thị lực, thay đổi cảm nhận về độ sâu của ảnh, mất ảnh vùng ngoại biên, lác mắt, ảnh nhìn bị sáng, ảnh nhìn bị sáng.
- Các rối loạn về tai và mê đạo
Hay gặp: Mất thăng bằng
Ít gặp: Tăng thính lực
- Các rối loạn về tim
Ít gặp: Block nhỉ thất độ 1, nhịp tim nhanh.
Hiếm gặp: Nhip tim xoang nhanh, loạn nhịp xoang, nhịp tim xoang chậm
- Các rối loạn về mạch
Ít gặp: Hạ huyết áp, tăng huyết áp, đỏ bừng, đỏ bừng nóng, lạnh ngoại vi
- Các rối loạn đường hô hấp, ngực và trung thất
Ít gặp: Khó thở, ho, khô mũi
Hiếm gặp: Sung huyết mũi, chảy máu cam, viêm mũi, ngáy, tắc nghẽn họng.
- Các rối loạn đường tiêu hóa
Hay gặp: Nôn, chướng bụng, khô miệng, táo bón, nôn, đầy hơi
Ít gặp: Tăng tiết nước bọt, bệnh thực quản hồi lưu, giảm xúc giác miệng.
Hiếm gặp: Tràn dịch màng bụng, khó nuốt, viêm tụy
- Các rối loạn da và mô dưới da
Ít gặp: Ra mồ hôi, mọc nốt sần đỏ
Hiếm gặp: Ra mồ hôi lạnh, nổi mề đay
- Các rối loạn về hệ cơ xương và mô liên kết
Ít gặp: Co cơ, sưng các khớp, chuột rút, đau cơ, đau khớp, đau lưng, đau chi, cứng cơ
Hiếm gặp: Cứng cổ, đau cổ, vỡ tế bào cơ xương
- Các rối loạn về thận và đường niệu
Ít gặp: Bí tiểu, tiểu không kiểm soát
Hiếm gặp: Thiểu niệu, suy thận
- Các rối loạn về tuyến vú và hệ sinh sản
Hay gặp: Rối loạn cương dương
Ít gặp: Chậm phóng tinh, rối loạn tình dục
Hiếm gặp: Mất kinh, đau vú, chảy sữa, đau bụng kinh, to vú
- Các rối loạn toàn thân và tại chỗ
Hay gặp: Phù ngoại vi, phù nề, dáng đi bất thường, cảm giác say rượu, mệt mỏi
Ít gặp: Tức ngực, ngã, phù toàn thân, đau, lạnh run, suy nhược, khát
Hiếm gặp: Sốt
- Thăm khám
Hay gặp: Tăng cân
Ít gặp: Tăng enzyme Alanine aminotransferase, tăng enzyme creatine phosphokinase, tăng enzyem aspatate aminotransferase, giảm số lượng tiểu cầu.
Hiếm gặp: Tăng glucose huyết, tăng creatinine huyết, giảm kali huyết, giảm cân, giảm tế bào bạch cầu.
- Các tác dụng không mong muốn sau được báo cáo trong theo dõi tác dụng không mong muốn sau khi lưu hành:
Rối loạn hệ miễn dịch: phù mạch, phản ứng dị ứng, quá mẫn.
- Các rối loạn hệ thần kinh: đau đầu, mất ý thức, sa sút tinh thần.
- Các rối loạn về mắt: viêm giác mạc
- Các rối loạn về tim: suy tim sung huyết.
- Các rối loạn hô hấp và ngực: phù phổi
- Các rối loạn hệ tiêu hóa: sưng lưỡi, tiêu chảy, buồn nôn.
- Các rối loạn da và mô dưới da: sưng mặt, ngứa.
- Các rối loạn về thận và tiết niệu: bí tiểu
- Rối loạn tuyến vú và hệ sinh sản: chứng phái nam có vú nữ
- Các rối loạn toàn thân và tại chỗ: khó chịu

Do pregabalin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa, lượng thuốc chuyển hóa không đáng kể ( < 2% của liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng đã chuyển hóa), không ức chế chuyển hóa thuốc in vitro, và không gắn với protein huyết tương, pregabalin không tạo ra tương tác, hoặc bị tương tác dược động học.
Trong các nghiên cứu in vivo, không quan sát thấy tương tác dược động học lâm sàng giữa pregabalin với phenytoin, carbamazepin, acid valproic, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oxycodon hoặc ethanol. Phân tích dược động học trên từng nhóm đối tượng đã chỉ ra rằng các thuốc điều trị tiểu đường dùng đường uống, các thuốc lợi tiểu, insulin, phenobarbital, tiagabin và topiramat, không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến tốc độ thanh thải pregabalin.
Dùng đồng thời pregabalin với các thuốc tránh thai đường uống norethisteron và/hoặc ethinyl estradiol không ảnh hưởng đến sự ổn định về dược động học của cả 2 thuốc. Pregabalin có thể ảnh hưởng tới tác dụng của ethanol và lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, dùng nhiều liều pregabalin đường uống kết hợp với oxycodon, lorazepam hoặc ethanol không gây tác động lâm sàng quan trọng nào đến hoạt động hô hấp. Pregabalin dường như làm tăng thêm rối loạn nhận thức và chức năng vận động tổng thể gây ra bởi oxycodon.
Trong các báo cáo sau lưu hành thuốc, có các báo cáo về suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân đang dùng pregabalin và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Đã có các báo cáo hậu mãi về các biến cố liên quan đến giảm chức năng đường tiêu hóa dưới (ví dụ: nghẽn ruột, liệt ruột, táo bón) khi dùng pregabalin với các thuốc có khả năng gây táo bón ví dụ nhóm giảm đau opioid.
Không có các nghiên cứu về tương tác dược lực học đặc hiệu được tiến hành trên bệnh nhân cao tuổi tình nguyện.

Nhóm trị liệu: Chống động kinh.
Mã ATC: N03AX16
Hoạt chất chính, pregabalin, là một gamma-aminobutyric acid (GABA) analogue ((S)-3- (aminomethyl)-5-methylhexanoic acid).
Cơ chế tác dụng
Pregabalin gắn với 1 tiểu đơn vị phụ (α2- δ protein) của lệm calci mang điện trong hệ thống thần kinh trung ương.
Bằng chứng từ mô hình động vật có tổn thương thần kinh chỉ ra rằng pregabalin giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh cảm thụ đau phụ thuộc canxi ở tủy sống, có thể thông qua sự ngăn cản vận chuyển canxi và/hoặc giảm dòng canxi. Bằng chứng từ các mô hình động vật khác có tổn thương thần kinh cho thấy hoạt tính giảm đau của pregabalin cũng có thể trung gian qua các tương tác với các con đường phó giao cảm và serotonin.

- Trong trường hợp quá liều nhưng không quá 15g, không có tác dụng không mong muốn bất ngờ nào được báo cáo.
- Sau khi lưu hành thuốc, các tác dụng phụ phổ biến nhất được báo cáo khi dùng quá liều pregabalin bao gồm rối loạn cảm xúc, buồn ngủ, tình trạng lú lẫn, trầm cảm, lo âu, và bồn chồn.
- Điều trị quá liều pregabalin cần bao gồm các biện pháp hỗ trợ tổng quát và có thể bao gồm cả thẩm tách máu nếu cần thiết.

Bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng và độ ẩm.