Thuốc chống trầm cảm Amilavil 10mg hộp 60 viên

Dược chất: Amitriptylin hydroclorid 10 mg
Tá dược: Avicel M102, natri croscarmellose, tinh bột tiền gelatin hóa, aerosil, magnesi stearat, HPMC 615, HPMC 606, PEG 6000, talc, titan dioxyd, màu xanh lá cây (fast green), màu vàng tartrazin

- Điều trị trầm cảm, đặc biệt trầm cảm nội sinh (loạn thần hưng trầm cảm) Thuốc ít tác dụng đối với trầm cảm phản ứng
- Điều trị chọn lọc một số trường hợp đãi đầm ban đêm ở trẻ ≥ 6 tuổi (sau khi đã loại bỏ biến chứng thực thể đường tiết niệu bằng các trắc nghiệm thích hợp)

Liều lượng
Liều dùng thay đổi tùy theo độ tuổi, tình trạng bệnh nhân và đáp ứng điều trị
Điều trị trầm cảm:
Người lớn:
- Liều khởi đầu 50 – 75 mg/ngày, chia làm các liều nhỏ hoặc sử dụng liều đơn vào buổi tối trước khi đi ngủ. Có thể tăng liều lên 150 – 200 mg/ngày theo đáp ứng lâm sáng Liều tăng được ưu tiên sử dụng vào buổi chiều hoặc buổi tối Tác dụng giải lo âu và an thần xuất hiện rất sớm, tác dụng chống trầm cảm có thể trong vòng 3 – 4 tuần điều trị, thậm chí nhiều tuần sau mới thấy được Điều quan trọng là phải tiếp tục điều trị thời gian dài để có thể đánh giá kết quả. thường ít nhất là 3 tuần Nếu tình trạng của bệnh nhân không cải thiện trong vòng 1 tháng, cần xem xét lại.
- Liều duy trì 50 – 100 mg/ngày vào buổi tối trước khi đi ngủ. Với bệnh nhân thể trạng tốt, dưới 60 tuổi, liệu có thể tăng lên đến 150 mg/ngày, uống một lần vào buổi tối. Tuy nhiên, liều 25 – 40 mg/ngày có thể đủ cho một số bệnh nhân. Khi đã đạt tác dụng đầy đủ và tình trạng bệnh đã được cải thiện, nên giảm liều đến liều thấp nhất có thể để duy trì tác dụng Thời gian điều trị nên kéo dài ít nhất 3 tháng để giảm thiểu nguy cơ tái phát. Quá trình ngừng điều trị cần thực hiện dẫn từng bước và theo dõi chặt chẽ v có nguy cơ tái phát
Trẻ em:
- Trẻ em < 12 tuổi Do thiếu kinh nghiệm, không nên sử dụng thuốc để điều trị trầm cảm cho trẻ em - 12 tuổi
- Thiếu niên 25 – 50 mg/ngày, chia làm liều nhỏ hoặc sử dụng liều duy nhất vào buổi tối. Sử dụng liều duy trì bằng phân nửa liều duy trì bình thường (25 – 50 mg/ ngày) có thể cho hiệu quả điều trị phù hợp.
Người cao tuổi
25 – 50 mg/ngày, chia làm liều nhỏ hoặc sử dụng liều duy nhất vào buổi tối. Sử dụng liều duy trì bằng phân nửa liều duy trì bình thường (25 – 50 mg/ngày) có thể cho hiệu quả điều trị phù hợp
Điều trị đái dầm ban đêm ở trẻ em >= 6 tuổi
- Nên kiểm tra điện tâm đó trước khi khởi đầu điều trị với amitriptylin để loại trừ trường hợp mắc hội chứng kéo dài khoảng QT Thời gian điều trị khởi đầu nên kéo dài trong 3 tháng, nếu cần thiết phải điều trị kéo dài thêm, cần theo dõi mỗi 3 tháng. Quá trình tăng liều và ngưng điều trị cần diễn ra từ từ
- Trẻ 6 – 10 tuổi: 10 – 20 mg/ngày, uống trước khi đi ngủ
- Trẻ 11 – 16 tuổi 25 50mg/ngày, uống trước khi đi ngủ.
Cách dùng
Dùng đường uống
Nếu lúc bắt đầu điều trị không dùng được thuốc theo đường uống, có thể dùng theo đường tiêm bắp nhưng phải chuyển sang dùng đường uống ngay khi có thể được, liều dùng vẫn như trước.
Phải theo dõi chặt chẽ, phát hiện sớm tình trạng trầm cảm tăng lên, xuất hiện ý đổ tự sát, có thay đổi bắt thường về hành vi, nhất là vào lúc bắt đầu điều trị hoặc mỗi khi thay đổi liều

- Quá mẫn với amitriptylin, các thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
- Người có tiền sử nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim, block tim, suy tim sung huyết, suy động mạch vành.
- Hưng cảm
- Suy gan nặng
- Phụ nữ cho con bú.
- Bệnh nhân đang sử dụng các thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO) hoặc vừa mới sử dụng các thuốc ức chế MAO trong vòng 14 ngày.
- Trẻ em <6 tuổi

- Trẻ vị thành niên và người cao tuổi dung nạp thuốc kém. Người cao tuổi có nguy cơ cao gặp phải các tác dụng không mong muốn khi sử dụng amitriptylin (lo âu, là lần, hạ huyết áp thể đứng).
- Nên khởi đầu điều trị với liều thấp và tăng liều từ từ Nguy cơ tự tử vẫn còn trong quá trình điều trị cho đến khi bệnh đã thuyên giảm.
- Thận trọng khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân tăng nhân áp góc hẹp, bị tiểu, suy gan, bệnh loạn tạo màu, phì đại tuyến tiền liệt, có tiền sử động kinh, bệnh tìm mạch (loạn nhịp tim, block tim), bệnh cường giáp, đang điều trị với các thuốc tuyên giáp hoặc thuốc kháng cholinergic, ute bao ta crom
- Việc điều trị trầm cảm kèm theo tâm thần phân liệt phải luôn phối hợp với các thuốc an thần vì các thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể làm cho các triệu chứng loạn thần năng hơn
- Ở bệnh nhân hưng trầm cảm, tăng nguy cơ xảy ra và kéo dài giai đoạn hưng cảm. Đối với người động kinh, cần điều trị chống động kinh một cách phù hợp để bù trừ cho nguy cơ tăng cơn trong quá trình điều trị.
- Nguy cơ gây buồn ngủ có thể gây ra tai nạn trong khi lao động, lái xe.
- Nhạy cảm với rượu có thể gia tăng trong khi điều trị. Nguy cơ tăng nhân áp cấp tính có thể xảy ra. Nguy cơ sâu răng là biến chứng thông thường khi điều trị lâu dài
- Các trường hợp kéo dài khoảng QT và loạn nhịp tim đã được báo cáo. Thân trong khi sử dụng ở bệnh nhân có nhịp tim châm, suy tim mất bù hoặc bệnh nhân đang sử dụng các thuốc kéo dài khoảng QT Các rối loạn điện giải (như ha kali huyết, tăng kali huyết, hạ magnesi huyết) cũng làm tăng nguy cơ loạn nhịp Tình trạng natri huyết (thường xảy ra ở người cao tuổi và cũng có thể do bắt thường trong tiết hormon ADH) có thể gặp khi sử dụng các thuốc chống trầm cảm, thận trọng ở những bệnh nhân phát triển các triệu chứng buồn ngủ, lú lẫn hoặc co giảttrong khi sử dụng thuốc
- Chế phẩm Amilavil 10 mg có chứa tả được tạo màu tartrazin, có nguy cơ gây tăng các phản ứng dị ứng

Phụ nữ mang thai
Amitriptylin có thể qua được nhau thai. Kinh nghiệm sử dụng amitriptylin ở phụ nữ mang thai còn hạn chế, cần cân nhắc giữa nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi, trẻ sơ sinh hoặc người mẹ so với lợi ích điều trị của amitriptylin. Nghiên cứu ở động vật đã cho thấy tác động gây hại khi sử dụng thuốc ở liều cực cao. Đã có báo cáo về tác động gây bí tiểu, các triệu chứng ngưng thuốc, suy hô hấp, kích động ở trẻ sơ sinh có mẹ sử dụng amitriptylin trong thời kỳ mang thai kì vậy, không nên sử dụng amitriptylin trong ba tháng đầu và ba tháng cuối thai kỳ
Phụ nữ cho con bú
Amitriptylin và các chất chuyển hóa có hoạt tính được bài tiết vào sửa mẹ với lượng có thể ảnh hưởng đáng kể cho trẻ bú mẹ ở liều điều trị. Cần phải quyết định ngừng cho con bủ hoặc ngưng thuốc, cân nhắc dựa trên tầm quan trọng của thuộc đối với người mẹ

Amitriptylin ảnh hưởng nặng đến khả năng làm việc, có thể gây giảm sự tỉnh táo, chóng mặt, buồn ngủi, nhức đầu. Nguy cơ gây ngũ có thể gây tai nạn trong khi lao động, lái xe. Bệnh nhân không nên sử dụng thuốc khi lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc các trường hợp khác.

Amitriptylin nói chung được dung nạp tốt. Không phải tất cả các tác dụng không mong muốn được liệt kê dưới đây đều được báo cáo với amitriptylin mà còn bao gồm của các thuốc có tác dụng dược lý tương tự amitriptylin. Hiệu quả điều trị chống trầm cảm của amitriptylin có thể chưa rõ răng trong 2 – 4 tuần đầu điều trị, vì vậy cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân trong giai đoạn này. Các phản ứng có hại chủ yếu biểu hiện tác dụng kháng cholinergic của thuốc. Các tác dụng này thường được kiểm soát bằng giảm liều. Phản ứng có hai hay gặp nhất là an thần quá mức (20%) và rối loạn điều tiết (10%)
Phản ứng có hại và phản ứng phụ nguy hiểm nhất liên quan đến hệ tim mạch và nguy cơ co giật Tác dụng gây loạn nhịp tim giống kiểu quinidin, làm chậm dẫn truyền và gẫy co bóp. Phản ứng quá mẫn cũng có thể xảy ra.
- Máu và hệ bạch huyết: Suy tủy xương, mất bạch cầu hạt, tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết (không rõ tần suất).
- Nội tiết: Vú to ở đàn ông, sưng tinh hoàn, tăng tiết sữa, rối loạn chức năng tỉnh dục, giảm bài tiết ADH (không rõ tần suất).
- Chuyển hóa và điện giải: Tăng hoặc giảm lượng đường trong máu, tăng thêm ăn, tăng cân (không rõ tần suất).
- Thần kinh: Chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ, ốm yếu, khó tập trung, mất định hướng, trang thái lú lẫn, mất ngủ, ác mộng ảo giác, hưng cảm nhẹ, kích thích, lo âu, bồn chồn, bệnh thần kinh ngoại biển, tế công, cảm giác ngứa ran và đị cảm ở các chi, mất điều phối, run, co giật, thay đổi điện tâm đồ, triệu chứng ngoại tháp, ù tai, có ý nghĩ và hành vi tự tử, tác động kháng cholinergic (khô miệng, sốt cao, nhìn mờ, khó điều tiết, tăng nhân áp, giản đồng tử, táo bón, liệt nuột, bí tiểu, giãn niệu quản) (không rõ tần suất)
- Tim: Khoảng QT kéo dài (thường gặp)
- Mạch: Hạ huyết áp thể đứng, tăng huyết áp, loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh, nhồi máu cơ tim, nghẽn tim, đột quỵ, hạ huyết áp nặng khi quá liều hoặc sử dụng liều cao(không rõ tần suất).
- Tiêu hóa: Phù lưỡi (phản ứng dị ứng), nôn mửa, buồn nôn, tiêu chảy, đau - thương vị, chán ăn, rối loạn vị giác, viêm dạ dày, viêm tuyến mang tai, lưỡi đen (không rõ tần suất).
- Gan mật: Viêm gan, thay đổi chức năng gan, vàng da (không rõ tần suất)
- Da và mô dưới da: Phản ứng dị ứng gồm ban da, mày đay, nhạy cảm với ảnh sáng, phủ mặt, tăng đổ mồ hôi, rung tác (không rõ tần suất)
- Thận và tiết niệu: Tiểu thường xuyên (không rõ tần suất).
- Các nghiên cứu địch tễ học cho thấy tăng nguy cơ gãy xương ở bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế tại thu hồi chọn lọc serotonin hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng, cơ chế chưa được biết rõ. Ngừng sử dụng thuốc đột ngột sau quá trình điều trị kéo dài có thể gây buồn nôn, đau đầu, suy nhược. Ngừng sử dụng thuốc dẫn dẫn có thể gây các triệu chứng thoáng qua như rối loạn giấc ngủ và giấc mơ, kích động, bồn chồn trong 2 tuần đầu giảm liều Hưng cảm hoặc hưng cảm nhẹ có thể xảy ra trong vòng 2 – 7 ngày khi ngừng sử dụng thuộc nhóm chống trầm cảm ba vòng
- Do sử dụng với liều thấp nên các tác dụng không mong muốn it xảy ra hơn khi điều trị đại dấm đem ở trẻ em, thường gặp nhất là buồn ngủ và các tác động kháng cholinergic, ngoài ra có thể đó mỏ hỏi nhẹ, ngứa, thay đổi hành vi

- Rượu: Tăng tác dụng an thần
- Chất kích thích thụ thể alpha 2: Tránh sử dụng đồng thời amitriptylin với apraclonidin và brimonidin
- Altretamin: Nguy cơ hạ huyết áp tư thế năng
- Thuốc gây mê: Sử dụng đồng thời với amitriptylin làm tăng nguy cơ loạn nhịp và hạ huyết áp
- Thuốc giảm đau: Nguy cơ gia tăng các tác dụng không mong muốn với nefopam, độc tính trên thần kinh trung ương tăng với tramadol, tác động an thần tăng với thuốc giảm đau opioid.
- Thuốc chống loạn nhịp: Nguy cơ gây loạn nhịp tăng khi sử dụng chung với các thuốc kéo dài khoảng QT như amiodaron (tránh sử dụng đồng thời) disopyramid, procainamid, propafenon, quinidin
- Thuốc kháng khuẩn: Nồng độ huyết tương của các tricyclic bị giảm bởi rifampicin (giảm tác dụng chống trầm cảm). Sử dụng đồng thời với linezolid có thể dẫn đến kích thích thần kinh trung ương và tăng huyết áp.
- Thuộc kháng cholinergic. Tác động kháng cholinergic có thể bị gia tăng khi phối hợp với thuốc chống trầm cảm ba vòng (liệt tắc ruột, bị tiểu, glaucom cấp tính), đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi. Tránh sử dụng amitriptylin phối hợp với các thuốc kháng cholinergic trong chỉ định điều trị đái dầm
- Các thuốc chống trầm cảm: Sử dụng đống thời với thuốc ức chế MAO dẫn đến kích thích thần kinh trung ương và tăng huyết áp. Đã có báo cáo về cơn co giật năng và tử vong, vì vậy không sử dụng đống thời amitriptylin và chất ức chế MAO Cần ngừng sử dụng thuốc ức chế MAO tối thiểu 14 ngày trước khi bắt sau đó, cần sử dụng thân trong amitriptylin và tăng đầu sử dụng amitriptylin, liệu từ từ. Nồng độ các tricyclic trong huyết tương bị tăng bởi các chất ức chế chọn lọc thu hồi serotonin. Thận trọng khi phối hợp với reboxetin Fluoxetin ức chế mạnh CYP450 2D6 là enzym chuyển hóa nhiều thuốc chống trầm cảm ba vòng, vì vậy cần theo dõi nồng độ trong huyết tương và độc tính của amitriptylin khi sử dụng đồng thời với fluoxetin, điều chỉnh liều nếu cần thiết Thuốc chống động kinh. Sử dụng đồng thời với các thuốc chống động kinh có thể làm giảm ngưỡng động kinh Barbiturat và carbamazepin có thể làm giảm tác động chống trầm cảm của tricyclic.
- Thuốc kháng nấm: Nồng độ amitriptylin trong huyết thanh tăng ở bệnh nhân sử dụng đồng thời fluconazol, làm gia tăng các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng.
- Thuốc kháng histamin: Tăng tác động kháng cholinergic và an thần. Tránh sử dụng đồng thời với terfenadin vì nguy cơ loạn nhịp thất
- Thuốc chống tăng huyết áp: Amitriptylin có thể chặn tác động chống tăng huyết áp của các thuốc chẹn thần kinh giao cảm (guanethidin, debrisoquin, bethanidin) và có thể của clonidin Tăng nguy cơ tăng huyết áp khi ngừng clonidin
- Thuốc chống loạn thần kinh Tăng nguy cơ loạn nhịp thất Tranh sử dụng đồng thời với pimozid hoặc thioridazin Sử dụng đồng thời với thuốc chống loạn thần kinh có thể làm tăng nồng độ huyết tương của thuốc chống trầm cảm ba vòng và tăng tác động kháng cholinergic của phenothiazin và có thể của clozapin
Thuốc kháng virus: Dra theo chuyển hóa của amitriptylin, các chất ức chế chuyển hóa protease, ritonavir có thể tăng nồng độ huyết thanh của amitriptylin. Vì vậy cần theo dõi chặt chẽ trị liệu và các tác dụng không mong muốn khi sử dụng đồng thời
- Thuốc ngủ, giảm lo âu: Làm tăng tác động an thần
- Thuốc chẹn beta: Tăng nguy cơ loạn nhịp thất khi sử dụng đồng thời với sotalol. Thuốc chen calci Diltiazem và verapamil có thể làm tăng nồng độ huyết tương của amitriptylin
- Disulfiram: Sử dụng đồng thời với disulfiram có thể ức chế chuyển hóa của các tricyclic Tình trạng mê sáng đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời amitriptylin và disulfiram
- Thuốc lợi tiểu. Tăng nguy cơ hạ huyết áp tư thế
- Depaminergic: Tránh sử dụng đồng thời amitriptylin với entacapon Các độc tinh trên thần kinh trung ương đã được báo cáo với selegilin. Thuốc giãn cơ. Sử dụng đồng thời với baclofen làm tăng tác động giãn cơ
- Nitrat: Giảm hiệu quả của các nitrat ngậm dưới lưỡi (do làm khô miệng)
Estrogen và progesteront: Các thuốc tránh thai đường uống làm đối kháng tác động chống trầm cảm nhưng làm tăng tác dụng phụ do làm tăng nồng độ trong huyết tương của các tricyclic
- Sibutramin: Tránh sử dụng đồng thời do tăng nguy cơ gây độc lên hệ thần kinh trung ương
- Chất kích thích thần kinh giao cảm: Không nên sử dụng đồng thời amitriptylin với các chất kích thích thần kinh giao cảm như adrenalin, ephedrin isoprenalin, noradrenalin, phenylephrin, phenylpropanolamin do nguy cơ tăng huyết áp và loạn nhịp tim. An toàn khi gây tê tại chỗ với adrenalin Methylphenidat có thể ức chế chuyển hóa của các tricyclic và do đó làm tăng tác động chống trầm cảm của amitriptylin Thuốc làm lành vết loét: Cimetidin ức chế chuyển hóa nền làm tăng nóng đỏ amitriptylin trong huyết tương.

Phân loại dược lý: Thuốc chống trầm cảm ba vòng có tác dụng an thần
Mã ATC: N06AA09.
Cơ chế tác dụng
- Amitriptylin là thuốc chống trầm cảm ba vòng, làm giảm lo âu và có tác dụng an thần. Cơ chế tác dụng của amitriptylin là ức chế tác thu hồi các monoamin (amin đơn), serotonin và noradrenalin ở các nơron monoaminergic. Tác dụng ức chế tại thu hồi noradrenalin và serotonin được coi là có liên quan đến tác dụng chống trầm cảm của thuốc.
- Amitriptylin cũng có tác dụng kháng cholinergic ở cả thần kinh trung ương và ngoại vi

Triệu chứng
Các triệu chứng thường gặp bao gồm ngủ gà, lú lẫn, co giật (động kinh), mất tập trung, giãn đồng tử, nhịp tim nhanh, chậm hoặc bất thường, ảo giác, kích động, thở nông khó thở, yếu, mệt, nôn
Cách xử trí
- Không có biện pháp đặc hiệu trong điều trị quá liều amitriptylin
- Bệnh nhân cần được nhập viện, chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bao gồm rửa đa đầy bằng than hoạt dưới dạng bùn nhiều lần, duy trì chức năng hô hấp tuần hoàn và thân nhiệt, theo dõi chức năng tim mạch, ghi điện tâm đồ (it nhất 5 ngày), điều trị loạn nhịp bằng lidocain, kiềm hóa mau tới pH 74 -75 bằng natri hydrocarbonat tiêm tĩnh mạch, xử tri co giật bằng cách dùng diazepam, lorazepam theo đường tĩnh mạch, không sử dụng phenytoin vi làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim
- Thẩm phân mảng bụng, lọc máu, lợi niệu không có tác dụng trong xử tri ngô độc thuốc chống trầm cảm ba vòng.
- Vài ngày sau khi có vẻ hồi phục có thể xuất hiện các hội chứng nặng như mê sáng, lu lẫn, giãy giụa, hoang tưởng, mất ý thức, co giật, rung giật cơ tăng phản xa, giảm thân nhiệt, hạ huyết áp, suy hô hấp và tim mạch, loạn nhịp tim năng có thể gây nguy hiểm đến tinh mạng. Cần theo dõi và xử trí kịp thời

Nơi khô, dưới 30°C. Tránh ánh sáng