Ngô Ngọc Cẩm TúĐã duyệt nội dung
Ngô Ngọc Cẩm Tú
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của CHEMISTATIN 20MG
Mỗi viên chứa:
Hoạt chất: rosuvastatin calci tương đương rosuvastatin 20 mg;
Tá dược: Cellulose vi tinh thể 101, cellulose vi tinh thể 102, silic khan thể keo, crospovidon, lactose monohydrat, magnesi stearat, Opadry II pink 33K94423.
Hoạt chất: rosuvastatin calci tương đương rosuvastatin 20 mg;
Tá dược: Cellulose vi tinh thể 101, cellulose vi tinh thể 102, silic khan thể keo, crospovidon, lactose monohydrat, magnesi stearat, Opadry II pink 33K94423.
2. Công dụng của CHEMISTATIN 20MG
Điều trị tăng cholesterol máu:
- Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): Là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi đáp ứng không đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).
- Rối loạn beta lipoprotein máu nguyên phát (tăng lipoprotein máy týp III): Chemistatin được chỉ định như là một liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng trong điều trị bệnh nhân có rối loạn beta lipoprotein máu nguyên phát (tăng lipoprotein máu týp III).
- Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như gạn tách LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.
Phòng ngừa bệnh tim mạch nguyên phát:
Ở những cá thể không có bằng chứng lâm sàng về bệnh mạch vành nhưng có nguy cơ bệnh tim mạch như là ≥ 50 tuổi ở nam giới, ≥ tuổi ở nữ giới, hsCRP ≥ 2 mg/L và có thêm ít nhất 1 yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch như là tăng huyết áp, HDL-C thấp, hút thuốc lá hoặc có tiền sử gia đình về bệnh mạch vành sớm, Chemistatin được chỉ định để:
- Giảm nguy cơ đột quỵ;
- Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim;
- Giảm nguy cơ thủ thuật tái tưới máu mạch vành.
- Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): Là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi đáp ứng không đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).
- Rối loạn beta lipoprotein máu nguyên phát (tăng lipoprotein máy týp III): Chemistatin được chỉ định như là một liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng trong điều trị bệnh nhân có rối loạn beta lipoprotein máu nguyên phát (tăng lipoprotein máu týp III).
- Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như gạn tách LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.
Phòng ngừa bệnh tim mạch nguyên phát:
Ở những cá thể không có bằng chứng lâm sàng về bệnh mạch vành nhưng có nguy cơ bệnh tim mạch như là ≥ 50 tuổi ở nam giới, ≥ tuổi ở nữ giới, hsCRP ≥ 2 mg/L và có thêm ít nhất 1 yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch như là tăng huyết áp, HDL-C thấp, hút thuốc lá hoặc có tiền sử gia đình về bệnh mạch vành sớm, Chemistatin được chỉ định để:
- Giảm nguy cơ đột quỵ;
- Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim;
- Giảm nguy cơ thủ thuật tái tưới máu mạch vành.
3. Liều lượng và cách dùng của CHEMISTATIN 20MG
Tăng huyết áp: Valsartan được dùng với liều khởi đầu 80 mg x 1 lần/ngày, tác dụng hạ huyết áp đạt được trong vòng 2 tuần, tác dụng tối đa đạt được trong vòng 4 tuần. Với những bệnh nhân huyết áp chưa được kiểm soát ở liều 80 mg, có thể tăng liều đến 160 mg (2 viên) x 1 lần/ngày và tối đa 320 mg x 1 lần/ngày.
Suy tim: Liều khởi đầu Valsartan 40 mg x 2 lần/ngày (dạng bào chế của thuốc không phù hợp với liều dùng) khi có dung nạp nên tăng liều đến 160 mg (2 viên) x lần/ngày.
Sau nhồi máu cơ tim: Valsartan có thể khởi đầu sớm 12 giờ sau khi nhồi máu cơ tim trên bệnh nhân đã ổn định về lâm sàng, liều bắt đầu 20 mg x 2 lần/ngày (dạng bào chế của thuốc không phù hợp với liều dùng), có thể gấp đôi liều trong khoảng thời gian trên vài tuần tiếp theo đến 160 mg (2 viên) x 2 lần/ngày nếu dung nạp.
Trẻ em:
Trẻ em cao huyết áp:
+ Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi:
Liều khởi đầu 40 mg ngày một lần ở trẻ cân nặng dưới 35 kg và 80 mg ngày một lần ở trẻ cân nặng trên 35 kg. Liều dùng có thể điều chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
Không nên dùng quá liều tối đa khuyến cáo theo bảng sau:
Cân nặng ≥ 18 kg - < 35 kg: liều tối đa khuyến cáo 80 mg;
Cân nặng ≥ 35 kg - < 80 kg: liều tối đa khuyến cáo 160 mg;
Cân nặng ≥ 80 kg - ≤ 160 kg: liều tối đa khuyến cáo 320 mg.
Trẻ em dưới 6 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em từ 1 đến 6 tuổi chưa được thiết lập, vì vậy khuyến cáo không dùng thuốc cho lứa tuổi này.
Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi suy thận:
Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em có thanh thải creatinin < 30 ml/phút và trẻ em thẩm tách máu chưa được thiết lập, vì vậy không khuyến cáo sử dụng valsartan ở những bệnh nhân này.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có hệ số thanh thải creatinin > 30 ml/phút. Theo dõi chức năng thận và nồng độ kali huyết tương.
Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi suy gan: Chống chỉ định dùng cho trẻ bị suy gan nặng, xơ gan mật, ứ mật. Không có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng valsartan cho trẻ em nhẹ đến trung bình, liều valsartan không nên vượt quá 80 mg.
Trẻ em suy tim và sau nhồi máu cơ tim: Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em suy tim và sau nhồi máu cơ tim chưa được thiết lập.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy thận:
Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân người lớn có Clcr ≥ 10 ml/phút. Chống chỉ định dùng đồng thời Valsartan với aliskiren ở bệnh nhân suy thận (GFR < 60 ml/phút/1,73m2).
Bệnh nhân tiểu đường: Chống chỉ định dùng đồng thời Valsartan với aliskiren ở bệnh nhân tiểu đường.
Bệnh nhân suy gan: Chống chỉ định dùng Valsartan cho người bệnh suy gan nặng, xơ gan mật và bệnh nhân bị ứ mật. Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy gan. Liều dùng của Valsartan không vượt quá 80 mg ở người bệnh suy gan mức độ nhẹ đến trung bình không kèm theo ứ mật.
Suy tim: Liều khởi đầu Valsartan 40 mg x 2 lần/ngày (dạng bào chế của thuốc không phù hợp với liều dùng) khi có dung nạp nên tăng liều đến 160 mg (2 viên) x lần/ngày.
Sau nhồi máu cơ tim: Valsartan có thể khởi đầu sớm 12 giờ sau khi nhồi máu cơ tim trên bệnh nhân đã ổn định về lâm sàng, liều bắt đầu 20 mg x 2 lần/ngày (dạng bào chế của thuốc không phù hợp với liều dùng), có thể gấp đôi liều trong khoảng thời gian trên vài tuần tiếp theo đến 160 mg (2 viên) x 2 lần/ngày nếu dung nạp.
Trẻ em:
Trẻ em cao huyết áp:
+ Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi:
Liều khởi đầu 40 mg ngày một lần ở trẻ cân nặng dưới 35 kg và 80 mg ngày một lần ở trẻ cân nặng trên 35 kg. Liều dùng có thể điều chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
Không nên dùng quá liều tối đa khuyến cáo theo bảng sau:
Cân nặng ≥ 18 kg - < 35 kg: liều tối đa khuyến cáo 80 mg;
Cân nặng ≥ 35 kg - < 80 kg: liều tối đa khuyến cáo 160 mg;
Cân nặng ≥ 80 kg - ≤ 160 kg: liều tối đa khuyến cáo 320 mg.
Trẻ em dưới 6 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em từ 1 đến 6 tuổi chưa được thiết lập, vì vậy khuyến cáo không dùng thuốc cho lứa tuổi này.
Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi suy thận:
Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em có thanh thải creatinin < 30 ml/phút và trẻ em thẩm tách máu chưa được thiết lập, vì vậy không khuyến cáo sử dụng valsartan ở những bệnh nhân này.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có hệ số thanh thải creatinin > 30 ml/phút. Theo dõi chức năng thận và nồng độ kali huyết tương.
Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi suy gan: Chống chỉ định dùng cho trẻ bị suy gan nặng, xơ gan mật, ứ mật. Không có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng valsartan cho trẻ em nhẹ đến trung bình, liều valsartan không nên vượt quá 80 mg.
Trẻ em suy tim và sau nhồi máu cơ tim: Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em suy tim và sau nhồi máu cơ tim chưa được thiết lập.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy thận:
Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân người lớn có Clcr ≥ 10 ml/phút. Chống chỉ định dùng đồng thời Valsartan với aliskiren ở bệnh nhân suy thận (GFR < 60 ml/phút/1,73m2).
Bệnh nhân tiểu đường: Chống chỉ định dùng đồng thời Valsartan với aliskiren ở bệnh nhân tiểu đường.
Bệnh nhân suy gan: Chống chỉ định dùng Valsartan cho người bệnh suy gan nặng, xơ gan mật và bệnh nhân bị ứ mật. Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy gan. Liều dùng của Valsartan không vượt quá 80 mg ở người bệnh suy gan mức độ nhẹ đến trung bình không kèm theo ứ mật.
4. Chống chỉ định khi dùng CHEMISTATIN 20MG
Chemistatin chống chỉ định ở:
Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân, và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút).
Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
Bệnh nhân đang dùng đồng thời với ciclosporin.
Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ trong độ tuổi có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.
Dùng quá 10 mg rosuvastatin một lần/ngày với atazanavir, atazanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir.
Liều 40 mg chống chỉ định ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ mắc bệnh lý về cơ/tiêu cơ vân. Các yếu tố này bao gồm:
Suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút).
Thiểu năng tuyến giáp.
Tiền sử gia đình hoặc bản thân bị các rối loạn về cơ có tính di truyền.
Tiền sử trước đó bị nhiễm độc cơ bởi một thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác hay fibrat.
Nghiện rượu.
Các tình trạng mà nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng.
Bệnh nhân châu Á.
Dùng chung với fibrat.
Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân, và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút).
Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
Bệnh nhân đang dùng đồng thời với ciclosporin.
Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ trong độ tuổi có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.
Dùng quá 10 mg rosuvastatin một lần/ngày với atazanavir, atazanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir.
Liều 40 mg chống chỉ định ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ mắc bệnh lý về cơ/tiêu cơ vân. Các yếu tố này bao gồm:
Suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút).
Thiểu năng tuyến giáp.
Tiền sử gia đình hoặc bản thân bị các rối loạn về cơ có tính di truyền.
Tiền sử trước đó bị nhiễm độc cơ bởi một thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác hay fibrat.
Nghiện rượu.
Các tình trạng mà nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng.
Bệnh nhân châu Á.
Dùng chung với fibrat.
5. Thận trọng khi dùng CHEMISTATIN 20MG
Trước khi dùng rosuvastatin, nên kiểm soát tình trạng tăng cholesterol máu bằng chế độ ăn thích hợp, tập thể dục, giảm cân ở bệnh nhân béo phì và điều trị những bệnh lý căn bản khác.
Cần cân nhắc khi dùng rosuvastatin đối với những bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Rosuvastatin có khả năng gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.
Ở những bệnh nhân tăng cholesterol thứ phát do thiểu năng tuyến giáp hoặc hội chứng thận hư, thì những bệnh này phải được điều trị trước khi bắt đầu dùng rosuvastatin.
Bất thường enzym gan có thể xảy ra. Xét nghiệm enzym gan cần được thực hiện trước và ở thời điểm 12 tuần sau khi bắt đầu được điều trị và sau khi tăng liều, sau đó kiểm tra định kỳ.
Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:
+ Trước khi bắt đầu điều trị bằng statin, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
+ Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo ngay khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
Nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân tăng lên khi dùng đồng thời rosuvastatin với niacin liều cao (> 1 g/ngày), dẫn đến acid fibric (gemfibrozil và các fibrat khác).
Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV cũng như thuốc điều trị viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, đặc biệt là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong: không dùng quá 10 mg rosuvastatin một lần/ngày với atazanavir, atazanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir.
Tỉ lệ viêm cơ và bệnh lý về cơ tăng ở bệnh nhân đang dùng các thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác cùng với fibric và các dẫn xuất bao gồm gemfibrozil, ciclosporin, acid nicotinic, thuốc kháng nấm nhóm azol, thuốc ức chế protease và kháng sinh nhóm macrolid. Gemfibrozil làm tăng nguy cơ bệnh cơ khi dùng cùng với một vài thuốc ức chế HMG-CoA reductase. Do đó, không được phối hợp rosuvastatin với gemfibrozil.
Không nên dùng rosuvastatin cho bệnh nhân bị bệnh nghiêm trọng cấp tính về cơ hoặc có nguy cơ suy thận thứ phát dẫn đến tiêu cơ vân (như nhiễm trùng, hạ huyết áp, đại phẫu, chấn thương, rối loạn điện giải, nội tiết và chuyển hóa nặng, hoặc động kinh không kiểm soát).
Thông báo ngay cho bác sĩ nếu trong quá trình điều trị có các dấu hiệu hay triệu chứng của đau cơ, suy nhược, sốt, nước tiểu sẫm màu, buồn nôn hoặc nôn.
Protein niệu và huyết niệu được nhận thấy ở những bệnh nhân dùng rosuvastatin liều cao, đặc biệt ở liều 40 mg. Nên giảm liều đối với những bệnh nhân có tình trạng protein niệu và/hoặc huyết niệu kéo dài mà không rõ nguyên nhân trong quá trình thử nghiêm nước tiểu thường quy.
Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy có sự gia tăng mức độ tiếp xúc với thuốc tính theo nồng độ và thời gian ở bệnh nhân Châu Á so với người da trắng.
Tác động trên hệ nội tiết: Tăng HbA1c và tăng đường huyết lúc đói đã được ghi nhận khi dùng các chất ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm cả rosuvastatin. Dựa trên dữ liệu nghiên cứu lâm sàng của rosuvastatin, trong một số trường hợp sự gia tăng này có thể vượt ngưỡng để xác định bệnh đái tháo đường.
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của rosuvastatin trên các bệnh nhân từ 10 đến 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử được đánh giá trong thử nghiệm lâm sàng có đối chứng kéo dài 12 tuần, tiếp theo là giai đoạn nhãn mở 40 tuần. Bệnh nhân được điều trị bằng rosuvastatin 5 mg, 10 mg và 20 mg mỗi ngày có dữ liệu về các tác dụng ngoại ý nói chung tương tự như nhóm dùng giả dược. Mặc dù không phải tất cả các phản ứng ngoại ý quan sát được ở nhóm bệnh nhân trưởng thành đều được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em và thanh thiếu niên nhưng các lưu ý và thận trọng cân nhắc ở trẻ em và thanh thiếu niên nên tương tự như ở người lớn. Không tìm thấy ảnh hưởng nào của rosuvastatin trên sự tăng trưởng, thể trọng, chỉ số khối cơ thể hoặc sự hoàn thiện hệ sinh dục ở các bệnh nhi (từ 10 đến 17 tuổi). Các bệnh nhân thiếu niên nữ nên được sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp trong thời gian điều trị bằng rosuvastatin. Chưa có nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng liên quan đến các bệnh nhân chưa dậy thì hoặc các bệnh nhân nhỏ hơn 10 tuổi sử dụng rosuvastatin. Liều sử dụng rosuvastatin lớn hơn 20 mg chưa được nghiên cứu ở các bệnh nhi. Nghiên cứu về các bệnh nhi và thanh thiếu niên bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử chỉ giới hạn trên 8 bệnh nhân (≥ 8 tuổi).
Chemistatin có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng trong các trường hợp sau: suy thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc gia đình có bệnh di truyền về cơ, tiền sử gây độc tính trên cơ do các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác hoặc fibrat, nghiện rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan, trên 70 tuổi, các tình trạng có thể gây ra tăng nồng độ thuốc trong huyết tương, dùng đồng thời với fibrat.
Cần cân nhắc khi dùng rosuvastatin đối với những bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Rosuvastatin có khả năng gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.
Ở những bệnh nhân tăng cholesterol thứ phát do thiểu năng tuyến giáp hoặc hội chứng thận hư, thì những bệnh này phải được điều trị trước khi bắt đầu dùng rosuvastatin.
Bất thường enzym gan có thể xảy ra. Xét nghiệm enzym gan cần được thực hiện trước và ở thời điểm 12 tuần sau khi bắt đầu được điều trị và sau khi tăng liều, sau đó kiểm tra định kỳ.
Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:
+ Trước khi bắt đầu điều trị bằng statin, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
+ Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo ngay khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
Nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân tăng lên khi dùng đồng thời rosuvastatin với niacin liều cao (> 1 g/ngày), dẫn đến acid fibric (gemfibrozil và các fibrat khác).
Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV cũng như thuốc điều trị viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, đặc biệt là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong: không dùng quá 10 mg rosuvastatin một lần/ngày với atazanavir, atazanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir.
Tỉ lệ viêm cơ và bệnh lý về cơ tăng ở bệnh nhân đang dùng các thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác cùng với fibric và các dẫn xuất bao gồm gemfibrozil, ciclosporin, acid nicotinic, thuốc kháng nấm nhóm azol, thuốc ức chế protease và kháng sinh nhóm macrolid. Gemfibrozil làm tăng nguy cơ bệnh cơ khi dùng cùng với một vài thuốc ức chế HMG-CoA reductase. Do đó, không được phối hợp rosuvastatin với gemfibrozil.
Không nên dùng rosuvastatin cho bệnh nhân bị bệnh nghiêm trọng cấp tính về cơ hoặc có nguy cơ suy thận thứ phát dẫn đến tiêu cơ vân (như nhiễm trùng, hạ huyết áp, đại phẫu, chấn thương, rối loạn điện giải, nội tiết và chuyển hóa nặng, hoặc động kinh không kiểm soát).
Thông báo ngay cho bác sĩ nếu trong quá trình điều trị có các dấu hiệu hay triệu chứng của đau cơ, suy nhược, sốt, nước tiểu sẫm màu, buồn nôn hoặc nôn.
Protein niệu và huyết niệu được nhận thấy ở những bệnh nhân dùng rosuvastatin liều cao, đặc biệt ở liều 40 mg. Nên giảm liều đối với những bệnh nhân có tình trạng protein niệu và/hoặc huyết niệu kéo dài mà không rõ nguyên nhân trong quá trình thử nghiêm nước tiểu thường quy.
Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy có sự gia tăng mức độ tiếp xúc với thuốc tính theo nồng độ và thời gian ở bệnh nhân Châu Á so với người da trắng.
Tác động trên hệ nội tiết: Tăng HbA1c và tăng đường huyết lúc đói đã được ghi nhận khi dùng các chất ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm cả rosuvastatin. Dựa trên dữ liệu nghiên cứu lâm sàng của rosuvastatin, trong một số trường hợp sự gia tăng này có thể vượt ngưỡng để xác định bệnh đái tháo đường.
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của rosuvastatin trên các bệnh nhân từ 10 đến 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử được đánh giá trong thử nghiệm lâm sàng có đối chứng kéo dài 12 tuần, tiếp theo là giai đoạn nhãn mở 40 tuần. Bệnh nhân được điều trị bằng rosuvastatin 5 mg, 10 mg và 20 mg mỗi ngày có dữ liệu về các tác dụng ngoại ý nói chung tương tự như nhóm dùng giả dược. Mặc dù không phải tất cả các phản ứng ngoại ý quan sát được ở nhóm bệnh nhân trưởng thành đều được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em và thanh thiếu niên nhưng các lưu ý và thận trọng cân nhắc ở trẻ em và thanh thiếu niên nên tương tự như ở người lớn. Không tìm thấy ảnh hưởng nào của rosuvastatin trên sự tăng trưởng, thể trọng, chỉ số khối cơ thể hoặc sự hoàn thiện hệ sinh dục ở các bệnh nhi (từ 10 đến 17 tuổi). Các bệnh nhân thiếu niên nữ nên được sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp trong thời gian điều trị bằng rosuvastatin. Chưa có nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng liên quan đến các bệnh nhân chưa dậy thì hoặc các bệnh nhân nhỏ hơn 10 tuổi sử dụng rosuvastatin. Liều sử dụng rosuvastatin lớn hơn 20 mg chưa được nghiên cứu ở các bệnh nhi. Nghiên cứu về các bệnh nhi và thanh thiếu niên bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử chỉ giới hạn trên 8 bệnh nhân (≥ 8 tuổi).
Chemistatin có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng trong các trường hợp sau: suy thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc gia đình có bệnh di truyền về cơ, tiền sử gây độc tính trên cơ do các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác hoặc fibrat, nghiện rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan, trên 70 tuổi, các tình trạng có thể gây ra tăng nồng độ thuốc trong huyết tương, dùng đồng thời với fibrat.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Rosuvastatin chống chỉ định cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Phụ nữ có thai:
Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên dùng biện pháp ngừa thai thích hợp.
Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác là cần thiết cho sự phát triển bào thai, nên nguy cơ tiềm tàng do ức chế HMG-CoA reductase sẽ chiếm ưu thế hơn lợi ích của việc điều trị bằng rosuvastatin trong suốt thời gian mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có ít bằng chứng về độc tính trên hệ sinh sản. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng rosuvastatin thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.
Phụ nữ cho con bú:
Rosuvastatin được bài tiết trong sữa của chuột thử nghiệm. Không có dữ liệu về bài tiết vào trong sữa của người.
Phụ nữ có thai:
Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên dùng biện pháp ngừa thai thích hợp.
Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác là cần thiết cho sự phát triển bào thai, nên nguy cơ tiềm tàng do ức chế HMG-CoA reductase sẽ chiếm ưu thế hơn lợi ích của việc điều trị bằng rosuvastatin trong suốt thời gian mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có ít bằng chứng về độc tính trên hệ sinh sản. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng rosuvastatin thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.
Phụ nữ cho con bú:
Rosuvastatin được bài tiết trong sữa của chuột thử nghiệm. Không có dữ liệu về bài tiết vào trong sữa của người.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Khi lái xe và vận hành máy móc nên lưu ý rằng chóng mặt có thể xảy ra trong thời gian điều trị.
8. Tác dụng không mong muốn
Tác dụng không mong muốn do rosuvastatin thường nhẹ và thoáng qua.
Các phản ứng có hại liệt kê dưới đây được sắp xếp theo tần suất xảy ra và nhóm cơ quan trong cơ thể.
Tần suất xuất hiện phản ứng có hại được xếp loại theo quy ước sau: Thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); Ít gặp (≥1/1000 đến < 1/100); Hiếm gặp (≥1/10000 đến < 1/1000); Rất hiếm gặp (< 1/10000); Chưa biết (không thể ước lượng được từ những dữ liệu sẵn có).
Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Hiếm gặp: giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ miễn dịch:
Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.
Rối loạn nội tiết:
Thường gặp: đái tháo đường. Tăng HbA1c và tăng đường huyết lúc đói đã được ghi nhận khi dùng các chất ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm cả rosuvastatin. Trong một số trường hợp sự gia tăng này có thể vượt ngưỡng để xác định bệnh đái tháo đường.
Rối loạn tâm thần:
Chưa biết: trầm cảm.
Rối loạn hệ thần kinh:
Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt.
Rất hiếm gặp: bệnh đa dây thần kinh, suy giảm trí nhớ.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:
Chưa biết: ho, khó thở.
Rối loạn tiêu hóa:
Thường gặp: táo bón, buồn nôn, đau bụng.
Hiếm gặp: viêm tụy.
Chưa biết: tiêu chảy.
Rối loạn gan – mật:
Hiếm gặp: tăng transaminase gan.
Rất hiếm gặp: vàng da, viêm gan.
Rối loạn da và mô dưới da:
Ít gặp: ngứa, nổi mẩn, mày đay.
Chưa biết: hồng cầu Stevens-Johnson.
Rối loạn cơ – xương và mô liên kết:
Thường gặp: đau cơ.
Hiếm gặp: bệnh cơ (kể cả viêm cơ), tiêu cơ vân.
Rất hiếm gặp: đau khớp.
Chưa biết: bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch.
Rối loạn thận và tiết niệu:
Rất hiếm gặp: tiểu ra máu (huyết niệu).
Rối loạn vú và hệ sinh sản:
Rất hiếm gặp: chứng vú to ở nam giới.
Rối loạn chung:
Thường gặp: suy nhược.
Protein niệu đã xảy ra ở bệnh nhân điều trị với rosuvastatin.
Tăng nồng độ creatinin kinase (CK) liên quan đến liều dùng đã xảy ra ở bệnh nhân dùng rosuvastatin; đa số các trường hợp là nhẹ, không triệu chứng và thoáng qua.
Các phản ứng có hại liệt kê dưới đây được sắp xếp theo tần suất xảy ra và nhóm cơ quan trong cơ thể.
Tần suất xuất hiện phản ứng có hại được xếp loại theo quy ước sau: Thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); Ít gặp (≥1/1000 đến < 1/100); Hiếm gặp (≥1/10000 đến < 1/1000); Rất hiếm gặp (< 1/10000); Chưa biết (không thể ước lượng được từ những dữ liệu sẵn có).
Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Hiếm gặp: giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ miễn dịch:
Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.
Rối loạn nội tiết:
Thường gặp: đái tháo đường. Tăng HbA1c và tăng đường huyết lúc đói đã được ghi nhận khi dùng các chất ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm cả rosuvastatin. Trong một số trường hợp sự gia tăng này có thể vượt ngưỡng để xác định bệnh đái tháo đường.
Rối loạn tâm thần:
Chưa biết: trầm cảm.
Rối loạn hệ thần kinh:
Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt.
Rất hiếm gặp: bệnh đa dây thần kinh, suy giảm trí nhớ.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:
Chưa biết: ho, khó thở.
Rối loạn tiêu hóa:
Thường gặp: táo bón, buồn nôn, đau bụng.
Hiếm gặp: viêm tụy.
Chưa biết: tiêu chảy.
Rối loạn gan – mật:
Hiếm gặp: tăng transaminase gan.
Rất hiếm gặp: vàng da, viêm gan.
Rối loạn da và mô dưới da:
Ít gặp: ngứa, nổi mẩn, mày đay.
Chưa biết: hồng cầu Stevens-Johnson.
Rối loạn cơ – xương và mô liên kết:
Thường gặp: đau cơ.
Hiếm gặp: bệnh cơ (kể cả viêm cơ), tiêu cơ vân.
Rất hiếm gặp: đau khớp.
Chưa biết: bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch.
Rối loạn thận và tiết niệu:
Rất hiếm gặp: tiểu ra máu (huyết niệu).
Rối loạn vú và hệ sinh sản:
Rất hiếm gặp: chứng vú to ở nam giới.
Rối loạn chung:
Thường gặp: suy nhược.
Protein niệu đã xảy ra ở bệnh nhân điều trị với rosuvastatin.
Tăng nồng độ creatinin kinase (CK) liên quan đến liều dùng đã xảy ra ở bệnh nhân dùng rosuvastatin; đa số các trường hợp là nhẹ, không triệu chứng và thoáng qua.
9. Tương tác với các thuốc khác
Tương tác chống chỉ định:
Rượu: Không uống rượu khi dùng rosuvastatin vì rượu có thể làm tăng triglycerid và làm hại gan.
Nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân tăng lên khi dùng đồng thời rosuvastatin với niacin liều cao (> 1 g/ngày), dẫn xuất acid fibric (gemfibrozil và các fibrat khác). Liều 40 mg rosuvastatin chống chỉ định dùng chung với một thuốc fibrat (như gemfibrozil).
Ciclosporin: Trong quá trình điều trị đồng thời rosuvastatin với ciclosporin, giá trị AUC của rosuvastatin trung bình cao hơn 7 lần so với ở người tình nguyện khỏe mạnh. Rosuvastatin bị chống chỉ định ở những bệnh nhân đang dùng ciclosporin. Dùng đồng thời không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của ciclosporin.
Chống chỉ định dùng quá 10 mg rosuvastatin một lần/ngày với atazanavir, atazanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir.
Tương tác thận trọng:
Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV cũng như thuốc điều trị viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, đặc biệt là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong: không dùng quá 10 mg rosuvastatin một lần/ngày với atazanavir, atazanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir.
Rosuvastatin làm tăng đáng kể INR ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu coumarin. Cần thận trọng khi dùng đồng thời thuốc chống đông máu coumarin và rosuvastatin. Ở những bệnh nhân đang dùng đồng thời thuốc chống đông máu coumarin và rosuvastatin, nên xác định INR trước khi bắt đầu điều trị với rosuvastatin và kiểm soát thường xuyên trong suốt giai đoạn điều trị sớm để đảm bảo rằng không có sự thay đổi INR đáng kể nào xảy ra.
Dùng đồng thời rosuvastatin với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi hydroxid làm giảm khoảng 50% nồng độ rosuvastatin trong huyết tương. Nên uống thuốc kháng acid cách 2 giờ sau khi dùng rosuvastatin.
Ezetimib: Sử dụng đồng thời 10 mg rosuvastatin và 10 mg ezetimib làm gia tăng gấp 1,2 lần giá trị AUC của rosuvastatin ở bệnh nhân tăng cholesterol máu. Không thể loại trừ tương tác dược lực về mặt tác dụng ngoại ý giữa rosuvastatin và ezetimib.
Colchicin: Các trường hợp tổn thương cơ, kể cả tiêu cơ vân, đã được ghi nhận khi dùng các chất ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm rosuvastatin, đồng thời với colchicin, nên thận trọng khi sử dụng rosuvastatin với colchicin.
Erythromycin: Sử dụng đồng thời rosuvastatin và erythromycin dẫn đến giảm 20% giá trị AUC và giảm 30% giá trị Cmax của rosuvastatin. Nguyên nhân của sự tương tác này có thể do sự gia tăng nhu động ruột gây ra bởi erythromycin. Thuốc chuyển hóa qua enzym cytochrom P450: Kết quả từ các nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy rosuvastatin không phải là một chất ức chế hay chất cảm ứng enzym cytochrom P450. Ngoài ra, rosuvastatin là một cơ chất yếu cho các isoenzym này. Do đó, dự kiến không có tương tác thuốc do chuyển hóa trung gian qua cytochrom P450. Cũng không ghi nhận có tương tác liên quan trên lâm sàng giữa rosuvastatin với fluconazol (chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4) hoặc với ketoconazol (chất ức chế CYP2A6 và CYP3A4).
Liệu pháp thay thế hormon/thuốc tránh thai dùng đường uống (HRT): Sử dụng đồng thời rosuvastatin và thuốc tránh thai đường uống dẫn đến sự gia tăng AUC của ethinyl estradiol và norgestrel tương ứng là 26% và 34%. Nồng độ thuốc trong huyết tương gia tăng nên được xem xét khi lựa chọn liều thuốc tránh thai đường uống. Không có dữ liệu dược động học ở các đối tượng dùng đồng thời rosuvastatin và HRT và do đó không thể loại trừ tác động tương tự. Tuy nhiên, sự kết hợp đã được sử dụng rộng rãi ở phụ nữ trong các thử nghiệm lâm sàng và được dung nạp tốt.
Rượu: Không uống rượu khi dùng rosuvastatin vì rượu có thể làm tăng triglycerid và làm hại gan.
Nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân tăng lên khi dùng đồng thời rosuvastatin với niacin liều cao (> 1 g/ngày), dẫn xuất acid fibric (gemfibrozil và các fibrat khác). Liều 40 mg rosuvastatin chống chỉ định dùng chung với một thuốc fibrat (như gemfibrozil).
Ciclosporin: Trong quá trình điều trị đồng thời rosuvastatin với ciclosporin, giá trị AUC của rosuvastatin trung bình cao hơn 7 lần so với ở người tình nguyện khỏe mạnh. Rosuvastatin bị chống chỉ định ở những bệnh nhân đang dùng ciclosporin. Dùng đồng thời không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của ciclosporin.
Chống chỉ định dùng quá 10 mg rosuvastatin một lần/ngày với atazanavir, atazanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir.
Tương tác thận trọng:
Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV cũng như thuốc điều trị viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, đặc biệt là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong: không dùng quá 10 mg rosuvastatin một lần/ngày với atazanavir, atazanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir.
Rosuvastatin làm tăng đáng kể INR ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu coumarin. Cần thận trọng khi dùng đồng thời thuốc chống đông máu coumarin và rosuvastatin. Ở những bệnh nhân đang dùng đồng thời thuốc chống đông máu coumarin và rosuvastatin, nên xác định INR trước khi bắt đầu điều trị với rosuvastatin và kiểm soát thường xuyên trong suốt giai đoạn điều trị sớm để đảm bảo rằng không có sự thay đổi INR đáng kể nào xảy ra.
Dùng đồng thời rosuvastatin với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi hydroxid làm giảm khoảng 50% nồng độ rosuvastatin trong huyết tương. Nên uống thuốc kháng acid cách 2 giờ sau khi dùng rosuvastatin.
Ezetimib: Sử dụng đồng thời 10 mg rosuvastatin và 10 mg ezetimib làm gia tăng gấp 1,2 lần giá trị AUC của rosuvastatin ở bệnh nhân tăng cholesterol máu. Không thể loại trừ tương tác dược lực về mặt tác dụng ngoại ý giữa rosuvastatin và ezetimib.
Colchicin: Các trường hợp tổn thương cơ, kể cả tiêu cơ vân, đã được ghi nhận khi dùng các chất ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm rosuvastatin, đồng thời với colchicin, nên thận trọng khi sử dụng rosuvastatin với colchicin.
Erythromycin: Sử dụng đồng thời rosuvastatin và erythromycin dẫn đến giảm 20% giá trị AUC và giảm 30% giá trị Cmax của rosuvastatin. Nguyên nhân của sự tương tác này có thể do sự gia tăng nhu động ruột gây ra bởi erythromycin. Thuốc chuyển hóa qua enzym cytochrom P450: Kết quả từ các nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy rosuvastatin không phải là một chất ức chế hay chất cảm ứng enzym cytochrom P450. Ngoài ra, rosuvastatin là một cơ chất yếu cho các isoenzym này. Do đó, dự kiến không có tương tác thuốc do chuyển hóa trung gian qua cytochrom P450. Cũng không ghi nhận có tương tác liên quan trên lâm sàng giữa rosuvastatin với fluconazol (chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4) hoặc với ketoconazol (chất ức chế CYP2A6 và CYP3A4).
Liệu pháp thay thế hormon/thuốc tránh thai dùng đường uống (HRT): Sử dụng đồng thời rosuvastatin và thuốc tránh thai đường uống dẫn đến sự gia tăng AUC của ethinyl estradiol và norgestrel tương ứng là 26% và 34%. Nồng độ thuốc trong huyết tương gia tăng nên được xem xét khi lựa chọn liều thuốc tránh thai đường uống. Không có dữ liệu dược động học ở các đối tượng dùng đồng thời rosuvastatin và HRT và do đó không thể loại trừ tác động tương tự. Tuy nhiên, sự kết hợp đã được sử dụng rộng rãi ở phụ nữ trong các thử nghiệm lâm sàng và được dung nạp tốt.
10. Dược lý
Cơ chế tác động:
Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, là cơ quan đích làm giảm cholesterol.
Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.
Tác động dược lực:
Rosuvastatin làm giảm tình trạng LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và triglycerid tăng cao và làm tăng HDL-cholesterol. Thuốc cũng làm giảm ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-THỜI GIAN và làm tăng ApoA-I. Rosuvastatin cũng làm giảm các tỉ lệ LDL-C/HDL-C, C toàn phần/HDL-C, nonHDL-C/HDL-C và ApoB/ApoA-I.
Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, là cơ quan đích làm giảm cholesterol.
Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.
Tác động dược lực:
Rosuvastatin làm giảm tình trạng LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và triglycerid tăng cao và làm tăng HDL-cholesterol. Thuốc cũng làm giảm ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-THỜI GIAN và làm tăng ApoA-I. Rosuvastatin cũng làm giảm các tỉ lệ LDL-C/HDL-C, C toàn phần/HDL-C, nonHDL-C/HDL-C và ApoB/ApoA-I.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Triệu chứng: Thông tin về quá liều còn hạn chế.
Xử trí: không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Nếu có quá liều xảy ra thì điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ là chủ yếu. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ creatinin kinase. Việc thẩm phân máu có thể không mang lại lợi ích nào.
Xử trí: không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Nếu có quá liều xảy ra thì điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ là chủ yếu. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ creatinin kinase. Việc thẩm phân máu có thể không mang lại lợi ích nào.
12. Bảo quản
Giữ thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.
