Thuốc hạ mỡ máu Rosuvastatin Stada 10 mg hộp 30 viên

Mỗi viên nén bao phim Rosuvastatin STADA 10 mg chứa
Rosuvastatin (dưới dạng rosuvastatin calci) 10mg
(Tá dược: Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, magnesi stearat, crospovidon, calci hydro phosphat khan, hypromellose, macrogol 6000, talc, titan dioxyd, oxyd sắt đỏ)

- Rosuvastatin được dùng để làm giảm LDL cholesterol, apolipoprotein B, triglycerid và làm tăng HDL cholesterol trong những trường hợp tăng lipid máu, bao gồm tăng cholesterol máu nguyên phát (loại Ila), rối loạn lipid hỗn hợp (loại IIb) và tăng triglycerid máu (loại IV).
- Rosuvastatin cũng được dùng cho những bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.
- Phòng ngừa các biến cố tim mạch chính ở những bệnh nhân được đánh giá có nguy cơ cao cho biến cố tim mạch tiên phát như là một liệu pháp hỗ trợ điều chỉnh các yếu tố nguy cơ khác.

Cách dùng
- Rosuvastatin được dùng bằng đường uống, với liều đơn vào bất cứ lúc nào trong ngày, có hoặc không kèm thức ăn.
- Bệnh nhân nên thực hiện chế độ ăn kiêng chuẩn ít cholesterol trước khi dùng rosuvastatin và nên tiếp tục chế độ ăn này trong suốt thời gian dùng thuốc.
- Liều dùng có thể được điều chỉnh một cách thận trọng dựa vào nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 04 tuần. Phản ứng có hại của thuốc cần được theo dõi chặt chẽ, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ
Liều lượng
- Liều ban đầu thông thường của rosuvastatin là 5 hay 10 mg x 1 lần/ngày, phụ thuộc vào nồng độ cholesterol huyết tương, các yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch và các yếu tố nguy cơ gây tác dụng phụ. Nếu cần thiết, có thể tăng liều mỗi 4 tuần 1 lần, đến liều tối đa thông thường 20 mg x 1 lần/ngày. Liều 40 mg x 1 lần/ngày có thể được dùng dưới sự giám sát của các chuyên gia trong trường hợp bệnh nhân cao cholesterol máu nghiêm trọng.
- Trong nghiên cứu giảm nguy cơ biến cố tim mạch, liều rosuvastatin được sử dụng là 20 mg/ngày.
- Bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân Châu Á, và bệnh nhân có nguy cơ bệnh cơ nên dùng liều khởi đầu 5 mg. Bệnh nhân dùng ciclosporin có thể dùng liều tối đa 5 mg x 1 lần/ngày, và ở những bệnh nhân dùng gemfibrozil hay phối hợp tăng cường lopinavir bằng ritonavir, liều tối đa là 10 mg x 1 lần/ngày.
- Bệnh nhân tăng cholesterol máu rõ rệt, như bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử, có thể bắt đầu với liều 20 mg x 1 lần/ngày.
- Bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin từ 30 đến 60 mL/phút): Nên dùng khởi đầu với liều 5 mg x 1 lần/ ngày và liều dùng tối đa 20 mg x 1 lần/ ngày.
- Kết hợp với atazanavir, atazanavir/ritonavir và lopinavir/ritonavir Giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10 mg một lần/ngày.

- Bệnh nhân quả mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân có bệnh gan tiến triển bao gồm tăng transaminase huyết thanh kéo dài mà không rõ nguyên nhân và tăng transaminase huyết thanh hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
- Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
- Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
- Phụ nữ mang thai và cho con bú, phụ nữ có khả năng có thai nhưng không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.
- Không dùng liều 40 mg ở người Châu Á.

Cần nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp
- Trước khi điều trị: Xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh rối loạn cơ di truyền, tiền sử bị độc cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt.
Trong trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/ nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên điều trị bằng statin.
- Trong quá trình điều trị bằng statin: Bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ... khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
Ảnh hưởng trên cơ xương: Ly giải cơ vẫn thường xảy ra ở bệnh nhân dùng rosuvastatin với liều 40 mg/ngày so với liều thấp. Ngưng dùng rosuvastatin nếu nồng độ creatinin kinase huyết thanh tăng đáng kể hoặc nếu được chẩn đoán hay nghi ngờ có bệnh cơ.
Do những nguy cơ gây tổn thương cơ, cần thận trọng khi dùng nhóm statin đối với bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiếu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ những phản ứng có hại của thuốc trong quá trình điều trị. Bệnh nhân cần thông báo ngay cho bác sĩ điều trị các dấu hiệu hoặc triệu chứng đau cơ, mệt mỏi, sốt, nước tiểu sẫm màu, buồn nôn hoặc nôn trong quá trình sử dụng thuốc.
Ảnh hưởng trên gan: Làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó
Ảnh hưởng trên thận: Protein niệu (dương tính với que thử) thoáng qua và huyết niệu vi mô (không liên quan đến tình trạng xấu đi của chức năng thận) đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng rosuvastatin. Nên cân nhắc giảm liều ở bệnh nhân dùng 40 mg/ngày bị protein niệu kéo dài không rõ nguyên nhân khi xét nghiệm nước tiểu thường quy.
Dân Châu Á: Các nghiên cứu dược động học cho thấy sự gia tăng mức độ tiếp xúc với rosuvastatin xấp xỉ 2 lần ở bệnh nhân Châu Á so với bệnh nhân người Cáp-ca. Sự gia tăng này cần được cân nhắc khi quyết định liều đổi với bệnh nhân Châu Á.
Không dung nạp lactose: Không nên sử dụng thuốc này cho bệnh nhân bị các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp-lactase hay kém hấp thu glucose-galactose.
Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.
Bệnh phổi kẽ: Trường hợp ngoại lệ của bệnh phổi kẽ đã được báo cáo với một số statin, đặc biệt khi điều trị lâu dài. Các dấu hiệu bao gồm khó thở, họ khan và suy giảm sức khỏe tổng quát (mệt mỏi, giảm cân và sốt). Nếu nghi ngờ bệnh nhân tiến triển bệnh phổi kẽ, nên ngưng liệu pháp statin.
Bệnh đái tháo đường: Một số bằng chứng cho thấy statin là nhóm thuốc làm tăng glucose huyết và ở một số bệnh nhân có nguy cơ cao sẽ mắc bệnh đái tháo đường, nhóm statin có thể làm tăng nồng độ glucose huyết, do đó cần điều trị bệnh đái tháo đường thích hợp. Tuy nhiên nguy cơ này sẽ cao hơn bởi việc giảm nguy cơ tim mạch bằng statin và do đó đẩy không phải là lý do ngưng điều trị statin. Những bệnh nhân có nguy cơ (glucose huyết lúc đói 5,6 - 6,9 mmol/lit, chỉ số BMI > 30 kg/m2, tăng triglycerid, tăng huyết áp) nên được theo dõi cả về mặt lâm sàng và sinh hóa theo hướng dẫn quốc gia.

Chống chỉ định trên phụ nữ có thai và cho con bú.
- Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác cần thiết cho sự phát triển của bào thai nên nguy cơ tiềm tàng do ức chế HMG-CoA reductase sẽ cao hơn hiệu quả điều trị khi mang thai. Khi bệnh nhân mang thai trong quá trình dùng thuốc, nên ngừng điều trị ngay lập tức.
- Rosuvastatin bài tiết qua sữa ở chuột. Không có dữ liệu về sự bài tiết qua sữa ở người.

Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng của rosuvastatin trên khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa được thực hiện. Tuy nhiên dựa trên những đặc tính dược lực thì rosuvastatin không thể ảnh hưởng trên khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy nên lưu ý rằng có thể xảy ra chóng mặt trong thời gian điều trị.

Các tác dụng không mong muốn khi dùng rosuvastatin thường nhẹ và thoáng qua.
Thường gặp
- Rối loạn nội tiết: Tiểu đường, tăng đường huyết, tăng HbA1c
- Rối loạn thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
- Rối loạn tiêu hóa. Táo bón, buồn nôn, đau bụng.
- Rối loạn hệ cơ xương, mô liên kết và xương Đau cơ.
- Toàn thân: Suy nhược, suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn,...).
Ít gặp
- Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban và mề đay. Hiếm gặp
- Rối loạn hệ miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.
- Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy.
- Rối loạn hệ cơ xương, mô liên kết và xương: Bệnh cơ (viêm cơ), và tiêu vân cơ.

- Ciclosporin: Dùng đồng thời ciclosporin và rosuvastatin, AUC của rosuvastatin tăng trung bình cao hơn 7 lần nhưng nồng độ ciclosporin trong huyết tương không bị ảnh hưởng.
- Các chất đối kháng vitamin K: Giống như các thuốc ức chế HMG-COA reductase khác, khi bắt đầu điều trị hay tăng liều rosuvastatin ở bệnh nhân điều trị đồng thời với các chất đối kháng vitamin K (như warfarin hay các thuốc chống đông coumarin khác) có thể làm tăng trị số bình thường hóa quốc tế (International Normalised Ratio - INR). Ngưng dùng hoặc giảm liều rosuvastatin có thể làm giảm INR. Trong những trường hợp như vậy, nên theo dõi trị số INR.
- Ezetimib: Dùng đồng thời rosuvastatin và ezetimib không làm thay đổi AUC và Cmax của cả hai thuốc. Tuy nhiên, tương tác dược lý giữa rosuvastatin và ezetimib, như tác dụng phụ, không thể loại trừ.
- Gemfibrozil và các thuốc hạ lipid máu khác Dùng đồng thời rosuvastatin với gemfibrozil làm tăng gấp 2 lần các chỉ số Cmax và AUC của rosuvastatin. Chống chỉ định dùng liều 40 mg khi kết hợp với fibrat. Những bệnh nhân này nên dùng liều khởi đầu 5 mg.
- Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng statin đồng thời với các thuốc gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchicin.
- Các thuốc ức chế protease HIV: Khi phối hợp với các thuốc ức chế protease HIV nhu atazanavir, atazanavir/ ritonavir và lopinavir/ ritonavir làm tăng nồng độ rosuvastatin gấp 3 lần. Khi phối hợp với các thuốc nêu trên, giới hạn liều tối đa của rosuvastatin là 10 mg.
- Các thuốc kháng acid: Dùng đồng thời rosuvastatin với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm hydroxyd và magnesi hydroxyd làm giảm khoảng 50% nồng độ rosuvastatin trong huyết tương. Tác động này sẽ giảm khi dùng thuốc kháng acid sau rosuvastatin 2 giờ.
- Erythromycin: Dùng đồng thời rosuvastatin và erythromycin làm giảm 20% AUC và 30% Cmax của rosuvastatin.
- Thuốc tránh thai đường uống liệu pháp thay thế hormon (HRT): Dùng đồng thời rosuvastatin và thuốc tránh thai đường uống làm tăng 26% AUC của ethinyl estradiol và 34% AUC của norgestrel. Nên lưu ý đến mức tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương khi lựa chọn thuốc tránh thai đường uống. Chưa có dữ liệu dược động học trên những bệnh nhân dùng đồng thời rosuvastatin và HRT, vì vậy, không thể loại trừ khả năng có tác động tương tự
- Enzym cytochrom P450: Kết quả từ thử nghiệm in vitro và in vivo cho thấy rosuvastatin không phải là chất ức chế hoặc cảm ứng cytochrom P450. Hơn nữa, rosuvastatin là chất nền yếu đối với các isoenzym này. Sự gia tăng nhỏ này xem như không đáng kể về mặt lâm sàng.
- Các thuốc khác: Chưa thấy tương tác đáng kể về mặt lâm sàng khi dùng chung với digoxin.

- Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh HMG-COA reductase, là enzym xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3 methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol. Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, do vậy làm tăng hấp thu, dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.
- Rosuvastatin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, apolipoprotein B và cholesterol toàn phần không có HDL cholesterol ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử và dị hợp tử (FH), tăng cholesterol máu không có tính gia đình và rối loạn lipid máu hỗn hợp. Rosuvastatin cũng làm giảm triglycerid và làm tăng HDL cholesterol.

- Các tác dụng không mong muốn của thuốc khi quá liều có thể bao gồm bệnh thần kinh ngoại vi, tiêu chảy, tăng K+, bệnh cơ, tiêu cơ vân, suy thận cấp, xét nghiệm chức năng gan tăng, đục thủy tinh thể.
- Không có điều trị đặc hiệu nào khi quá liều rosuvastatin. Trong trường hợp quá liều, tiến hành điều trị triệu chứng và dùng các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Theo dõi chức năng gan và nồng độ creatin kinase. Thẩm tách máu hầu như không hiệu quả.

Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.