Thuốc trị loét dạ dày tá tràng Nexium mups 40mg hộp 14 viên

Hoạt chất: Esomeprazole 40mg (dưới dạng magiê trihydrate).
Tá dược: Glycerol monostearat 40-55, hydroxypropyl cellulose, hypromellose, Oxyd sắt (viên nén 20mg và 40mg: oxyd sắt nâu đỏ, viên nén 20mg: Oxyd sắt vàng) (E 172), magnesi stearat, methacrylic acid ethyl acrylate copolymer (1:1) dịch phân tán 30%, cellulose vi tinh thể, paraffin tổng hợp, macrogol 6000, polysorbat 80, crospovidone, natri Stearyl fumarate, sugar spheres (sucrose và tinh bột ngô), talc, titan dioxyd (E 171), triethyl citrat.

Người lớn:
Viên nén NEXIUM MUPS được chỉ định cho các trường hợp:
Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD)
- Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược.
- Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD)
Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori và
- Chữa lành loét tá tràng có nhiễm Helicobacter pylori và
- Phòng ngừa tái phát loét dạ dày - tá tràng ở bệnh nhân loét có nhiễm Helicobacter pylori.
Bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) liên tục.
- Chữa lành loét dạ dày do dùng thuốc NSAID.
- Phòng ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ. Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.
Điều trị hội chứng Zollinger Ellison
Trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên:
Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD)
- Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược.
- Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD).
Kết hợp với kháng sinh trong điều trị loét tá tràng do Helicobacter pylori.

Nuốt toàn bộ viên với chất chất lỏng, không nên nhai hay nghiền nát viên.
Đối với bệnh nhân khó nuốt, có thể phân tán viên thuốc trong nửa Iy nước không chứa carbonate. Không dùng các chất lỏng khác vì lớp bọc giúp thuốc tan trong đường ruột có thể bị hòa tan. Khuấy cho đến khi viên thuốc phân tán hoàn toàn và uống dịch phân tán chứa vi hạt này ngay lập tức hoặc trong vòng 30 phút. Tráng ly lại bằng nửa ly nước và uống. Không được nhai hoặc nghiền nát các vi hạt này.
Đối với bệnh nhân không thể nuốt được, có thể phân tán viên thuốc trong nước không chứa carbonate và dùng qua ống thông dạ dày. Quan trọng là phải kiểm tra cẩn thận sự thích hợp của loại bơm tiêm và ống thông chọn lựa. Xin xem phần hướng dẫn sử dụng, xử lý và loại bỏ (khi cần) để được hướng dẫn chuẩn bị và sử dụng.
Người lớn và trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên
Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD)
- Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược: 40mg, 1 lần/ngày trong 4 tuần. Nên điều trị thêm 4 tuần nữa cho bệnh nhân viêm thực quản chưa được chữa lành hay vẫn có triệu chứng dai dẳng.
- Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát: 20mg, 1 lần/ngày.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD): 20mg, 1 lần/ngày ở bệnh nhân không bị viêm thực quản. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần, bệnh nhân nên được thăm dò cận lâm sàng kỹ hơn để xác định chẩn đoán. Khi đã hết triệu chứng, có thể duy trì sự kiểm soát triệu chứng với liều 20mg, 1 lần/ngày. Ở người lớn có thể sử dụng chế độ điều trị khi cần thiết với liều 20mg, 1 lần/ngày. Ở những bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản (GERD) đang sử dụng NSAID có nguy cơ phát triển loét dạ dày tá tràng, không khuyến cáo kiểm soát các triệu chứng bằng chế độ điều trị khi cần thiết.
Người lớn
Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori và
- Chữa lành loét tá tràng có nhiễm Helicobacter pylori: NEXIUM MUPS 20mg, amoxicillin 1g và clarithromycin 500mg, tất cả được dùng 2 lần/ngày trong 7 ngày.
- Phòng ngừa tái phát loét dạ dày - tá tràng ở bệnh nhân loét có nhiễm Helicobacter pylori: NEXIUM MUPS 20mg, amoxicillin 1g và clarithromycin 500mg, tất cả được dùng 2 lần/ngày trong 7 ngày.
Bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) liên tục
- Chữa lành loét dạ dày do dùng thuốc NSAID: liều thông thường 20mg, 1 lần/ngày. Thời gian điều trị là 4 - 8 tuần.
- Phòng ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ: 20mg, 1 lần/ngày.
Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch
40mg, 1 lần/ngày trong 4 tuần sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.
Điều trị hội chứng Zollinger Ellison
Liều khởi đầu khuyến cáo là NEXIUM MUPS 40mg, 2 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Các dữ liệu lâm sàng cho thấy phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với esomeprazole liều từ 80 – 160 mg/ngày Khi liều hàng ngày lớn hơn 80mg, nên chia liều dùng thành 2 lần/ngày.
Trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên
Điều trị loét tá tràng do Helicobacter pylori
Khi lựa chọn liệu pháp phối hợp thích hợp, cần xem xét hướng dẫn chính thức của quốc gia, vùng và địa phương về sự đề kháng của vi khuẩn, thời gian điều trị (thông thường là 7 ngày nhưng đôi khi có thể lên tới 14 ngày), và cách dùng các thuốc kháng khuẩn thích hợp. Quá trình điều trị cần được theo dõi bởi chuyên viên y tế.
Liều dùng khuyến cáo là:
30-40kg: Kết hợp với hai kháng sinh: dùng đồng thời NEXIUM MUPS 20mg, amoxicillin 750mg và clarithromycin7.5 mg/kg cân nặng, 2 lần/ngày trong 1 tuần.
Trên 40kg: Kết hợp với hai kháng sinh: dùng đồng thời NEXIUM MUPS 20mg, amoxicillin 1g và clarithromycin 500mg, 2 lần/ngày trong 1 tuần.
Trẻ em dưới 12 tuổi
Về liều lượng cho bệnh nhân từ 1 đến 11 tuổi, xin tham khảo tờ hướng dẫn sử dụng của NEXIUM dạng gói chứa cốm kháng dịch dạ dày.
Người tổn thương chức năng thận
Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương chức năng thận. Do ít kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng, nên thận trọng khi điều trị ở các bệnh nhân này (Xem “Đặc Tính Dược Động Học”).
Người tổn thương chức năng gan
Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa là NEXIUM MUPS 20mg (Xem “Đặc Tính Dược Động Học”).
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Tiền sử mẫn cảm với Esomeprazol phân nhóm benzimidazole hay các thành phần khác trong công thức.
Không nên sử dụng esomeprazole đồng thời với nelfinavir, atazanavir

Khi có sự hiện diện bất kỳ một triệu chứng báo động nào (như là giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hay đại tiện phân đen) và khi nghi ngờ hoặc bị loét dạ dày cần loại trừ các bệnh lý ác tính vì điều trị bằng Nexium có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.
Bệnh nhân điều trị thời gian dài (đặc biệt những người đã điều trị hơn 1 năm) nên được theo dõi thường xuyên.
Bệnh nhân điều trị theo chế độ khi cần thiết nên liên hệ với bác sỹ nếu có các triệu chứng thay đổi về đặc tính. Khi kê toa esomeprazol theo chế độ điều trị khi cần thiết, nên xem xét đến mối liên quan về tương tác voowsci các thuốc khác do nồng độ esomeprazol trong huyết tương có thể thay đổi.
Khi kê toa esomeprazol để diệt trừ Helicobacter pylori, nên xem xét các tương tác thuốc có thể xảy ra trong phác đồ điều trị 3 thuốc. Clarithromycin là chất ức chế mạnh CYP3A4 và vì thế nên xem xét chống chỉ định và tương tác đối với clarithromycin khi dùng phác đồ 3 thuốc cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác chuyển hóa qua CYP3A4 như cisaprid.
Thuốc này có chứa đường sucrose và glucose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose - galactose hoặc thiếu sucrase - isomaltase không nên dùng thuốc này.
Điều trị bằng các thuốc ức chế bơm proton có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter (xem mục “đặc tính dược lực học”). Không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol với atazanavir (xem mục “tương tác thuốc và các dạng tương tác khác”). Nếu sự phối hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton là không thể tránh khỏi, cần theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng khi tăng liều atazanavir đến 400mg kết hợp với 100mg ritonavir, không nên sử dụng quá 20mg esomeprazol.
Esomeprazol, cũng như tất cả các thuốc kháng acid khác, có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm acid dịch vị. Điều này nên được cân nhắc trên các bệnh nhân thiếu vitamin B12 hoặc có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 trong điều trị dài hạn.
Esomeprazol là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hay kết thúc điều trị với esomeprazol, cần xem xét nguy cơ tương tác thuốc với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và omeprazol (xem mục "tương tác thuốc và các dạng tương tác khác”). Chưa rõ có mối tương quan lâm sàng của tương tác này. Để thận trọng, không nên dùng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.
Đã có các báo cáo về hạ magnesi huyết nghiêm trọng ở các bệnh nhân được điều trị với các thuốc ức chế bơm proton (PPI) như esomeprazol trong ít nhất 3 tháng, và trong hầu hết các trường hợp sử dụng PPI trong 1 năm. Các triệu chứng nghiêm trọng của hạ magnesi huyết như mệt mỏi, co cứng cơ, mê sảng, co giật, choáng váng và loạn nhịp thất có thể xảy ra, nhưng có thể khởi phát âm thầm và không được lưu tâm. Phần lớn các bệnh nhân gặp tình trạng hạ magnesi huyết sẽ tiến triển tốt sau khi bổ sung magnesi và ngừng thuốc PPI.
Với các bệnh nhân dự tính sẽ phải điều trị kéo dài với PPI hoặc bệnh nhân phải sử dụng PPI cùng với digoxin hay các thuốc khác có thể gây hạ magnesi huyết (như thuốc lợi tiểu), chuyên viên y tế nên cân nhắc việc kiểm tra nồng độ magnesi trong máu trước khi bắt đầu điều trị với PPI và kiểm tra định kỳ trong quá trình điều trị.
Các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi sử dụng ở liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay và cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc khi có sự hiện diện của các yếu tố nguy cơ đã biết khác. Các nghiên cứu quan sát cho thấy các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng tổng thể nguy cơ gãy xương khoảng 10 - 40%. Một phần trong mức tăng này có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương cần được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện hành và nên được dùng đủ lượng vitamin D và canxi cần thiết.
Tương tác với các xét nghiệm
Sự tăng nồng độ Chromogranin A (CgA) có thể can thiệp vào việc dò tìm các khối u thần kinh nội tiết. Nhằm tránh sự can thiệp này, nên ngừng điều trị bằng esomeprazol ít nhất 5 ngày trước khi định lượng CgA (xem mục “đặc tính dược lực học”).

Chưa có dữ liệu lâm sàng về việc dùng Nexium trên phụ nữ có thai. Khi dùng hỗn hợp đồng phân racemic của omeprazol, dữ liệu trên số lượng lớn phụ nữ có thai có dùng thuốc từ các nghiên cứu dịch tễ chứng tỏ thuốc không gây dị tật hoặc độc tính trên bào thai. Các nghiên cứu với esomeprazol trên động vật không cho thấy thuốc có tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp trên sự phát triển của phôi/thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp racemic cũng không cho thấy có tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp trên tình trạng mang thai, sự sinh nở hoặc sự phát triển sau sinh. Nên thận trọng khi kê toa cho phụ nữ có thai.
Người ta chưa biết esomeprazol có tiết qua sữa mẹ hay không. Không có nghiên cứu nào trên phụ nữ cho con bú được thực hiện. Vì vậy, không nên dùng Nexium trong khi cho con bú.

Esomeprazol ít ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Một số phản ứng ngoại ý như chóng mặt (ít gặp), nhìn mờ (hiếm gặp) có thể xảy ra. Nếu xảy ra các phản ứng ngoại ý này, bệnh nhân không nên lái xe và vận hành máy móc.

- Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Hiếm gặp: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Rất hiếm gặp: mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.
- Rối loạn tai và mê đạo:
Ít gặp: chóng mặt.
- Rối loạn mắt:
Hiếm gặp: nhìn mờ.
- Rối loạn tiêu hóa:
Thường gặp: đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy bụng, buồn nôn/nôn
Ít gặp: khô miệng.
Hiếm gặp: viêm miệng, nhiễm candida đường tiêu hóa.
Chưa biết: viêm đại tràng vi thể.
- Các rối loạn tổng quát và tại chỗ:
Hiếm gặp: khó ở, tăng tiết mồ hôi.
- Rối loạn gan mật:
Ít gặp: tăng men gan.
Hiếm gặp: viêm gan có hoặc không vàng da.
Rất hiếm: suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan.
- Rối loạn hệ miễn dịch:
Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn như là sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ/sốc phản vệ.
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
Ít gặp: phù ngoại biên.
Hiếm gặp: giảm natri máu.
Chưa biết: hạ magnesi huyết (xem mục “lưu ý và thận trọng đặc biệt khi dùng”), hạ magnesi huyết nghiêm trọng có thể liên quan đến hạ canxi huyết. Hạ magnesi huyết cũng có thể gây hạ kali huyết.
- Rối loạn cơ xương và mô liên kết:
Ít gặp: gãy xương hông, xương cổ tay hoặc cột sống (xem mục “lưu ý và thận trọng đặc biệt khi dùng”).
Hiếm gặp: đau khớp, đau cơ.
Rất hiếm: yếu cơ.
- Rối loạn hệ thần kinh:
Thường gặp: nhức đầu.
Ít gặp: choáng váng, dị cảm, ngủ gà.
Hiếm gặp: rối loạn vị giác.
- Rối loạn tâm thần:
Ít gặp: mất ngủ.
Hiếm gặp: kích động, lú lẫn, trầm cảm.
Rất hiếm: nóng nảy, ảo giác.
- Rối loạn thận và tiết niệu:
Rất hiếm: viêm thận kẽ, ở một vài bệnh nhân suy thận cũng được báo cáo đồng thời.
- Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú:
Rất hiếm: nữ hóa tuyến vú.
- Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:
Hiếm gặp: co thắt phế quản.
- Rối loạn da và mô dưới da:
Ít gặp: viêm da, ngứa, nổi mẩn, mề đay.
Hiếm gặp: hói đầu, nhạy cảm với ánh sáng
Rất hiếm: hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử biểu bì gây độc (TEN).

Tác động của Esomaprezol trên dược dộng học của thuốc khác:
Đối với những thuốc hấp thu phụ thuộc độ pH.
Tình trạng giảm độ acid dạ dày khi điều trị bằng esomeprazol và các PPI khác có thể làm tăng hay giảm sự hấp thu của các thuốc mà sự hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày. Giống như các thuốc giảm độ acid trong dịch vị khác, sự hấp thu của các thuốc như ketoconazol, itraconazol và erlotinib có thể giảm và sự hấp thu của digoxin có thể tăng lên trong khi điều trị với esomeprazol. Dùng đồng thời omeprazol (20mg/ngày) và digoxin ở các đối tượng khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin khoảng 10% (lên đến 30% ở 2 trên 10 đối tượng nghiên cứu). Hiếm có các báo cáo về độc tính của digoxin. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng esomeprazol liều cao ở bệnh nhân cao tuổi. Cần tăng cường theo dõi việc điều trị bằng digoxin.
Đã có báo cáo rằng omeprazol tương tác với một số chất ức chế men protease. Chưa rõ tầm quan trọng về lâm sàng và cơ chế tác động của các tương tác đã được ghi nhận. Tăng độ pH dạ dày trong quá trình điều trị với omeprazol có thể dẫn đến thay đổi sự hấp thu của chất ức chế men protease. Cơ chế tương tác khác có thể xảy ra là thông qua sự ức chế men CYP2C19. Đối với atazanavir và nelfinavir, giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh đã được ghi nhận khi dùng chung với omeprazol, do đó không khuyến cáo dùng đồng thời các thuốc này.
Ở người tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng đồng thời omeprazol (40mg, 1 lần/ngày) và atazanavir 300mg/ritonavir 100mg làm giảm đáng kể nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir (giảm AUC, Cmax và Cmin khoảng 75%). Tăng liều atazanavir đến 400mg đã không bù trừ tác động của omeprazol trên nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir.
Dùng phối hợp omeprazol (20mg, 1 lần/ngày) với atazanavir 400mg/ritonavir 100mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm khoảng 30% nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir khi so sánh với nồng độ và thời gian tiếp xúc ghi nhận trong trường hợp dùng atazanavir 300mg/ritonavir 100mg, 1 lần/ngày, mà không dùng omeprazol 20mg, 1 lần/ngày. Dùng phối hợp với omeprazol (40mg, 1 lần/ngày) làm giảm trị số trung bình AUC, Cmax và Cmin của nelfinavir khoảng 36 - 39% và giảm khoảng 75 - 92% trị số trung bình AUC, Cmax và Cmin của chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý M8. Đối với saquinavir (sử dụng đồng thời với ritonavir), đã có báo cáo về tăng nồng độ thuốc trong huyết thanh (80 - 100%) khi dùng đồng thời với omeprazol (40mg, 1 lần/ngày). Điều trị với omeprazol 20mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến nồng độ và thời gian tiếp xúc của darunavir (khi dùng đồng thời với ritonavir) và amprenavir (khi dùng đồng thời với ritonavir). Điều trị với esomeprazol 20mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến nồng độ và thời gian tiếp xúc của amprenavir (sử dụng hay không sử dụng đồng thời với ritonavir). Điều trị với omeprazol 40mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến nồng độ và thời gian tiếp xúc của lopinavir (sử dụng đồng thời với ritonavir). Do tác động dược lực và các đặc tính dược động học tương tự của omeprazol và esomeprazol, không khuyến cáo sử dụng esomeprazol đồng thời với atazanavir và chống chỉ định sử dụng esomeprazol đồng thời với nelfinavir.
Những thuốc chuyển hóa qua CYP2C19
Esomeprazol ức chế CYP2C19, men chính chuyển hóa esomeprazol. Do vậy, khi esomeprazol được dùng chung với các thuốc chuyển hóa bằng CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin..., nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Điều này cần được đặc biệt chú ý khi kê toa esomeprazol theo chế độ điều trị khi cần thiết. Dùng đồng thời với esomeprazol 30mg làm giảm 45% độ thanh thải diazepam (một cơ chất của CYP2C19). Khi dùng đồng thời với esomeprazol 40mg làm tăng 13% nồng độ đáy (trough) của phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hay ngưng điều trị với esomeprazol. Omeprazol (40mg, 1 lần/ngày) làm tăng 15% Cmax và 41%) AUCt của voriconazol (một cơ chất của CYP2C19).
Khi dùng đồng thời 40mg esomeprazol ở người đang điều trị bằng warfarin trong một thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy thời gian đông máu ở trong khoảng có thể chấp nhận. Tuy vậy, sau khi đưa thuốc ra thị trường đã ghi nhận có một số rất hiếm trường hợp tăng INR đáng kể trên lâm sàng khi điều trị đồng thời hai thuốc trên. Nên theo dõi bệnh nhân khi bắt đầu và ngưng cũng như trong quá trình điều trị đồng thời esomeprazol với warfarin hoặc các dẫn chất khác của coumarin.
Omeprazol cũng như esomeprazol hoạt động như những chất ức chế CYP2C19. Trong một nghiên cứu cắt ngang, omeprazol với liều 40mg dùng trên đối tượng khỏe mạnh đã làm tăng 18% Cmax và 26% AUC của cilostazol và tăng 29% Cmax và 69% AUC của một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính.
Ở người tình nguyện khỏe mạnh, khi dùng chung cisaprid với 40mg esomeprazol, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ cisaprid trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải cisaprid kéo dài thêm 31% nhưng nồng độ đỉnh cisaprid trong huyết tương tăng lên không đáng kể. Khoảng QTc hơi kéo dài sau khi dùng cisaprid đơn trị liệu, không bị kéo dài hơn nữa khi dùng đồng thời cisaprid với esomeprazol.
Esomeprazol đã được chứng tỏ là không có tác động đáng kể về lâm sàng trên dược động học của amoxicillin hoặc quinidin.
Những nghiên cứu ngắn hạn cho thấy không có tương tác dược động học nào liên quan đến lâm sàng xảy ra khi dùng chung esomeprazol với naproxen hoặc rofecoxib.
Kết quả từ các nghiên cứu trên đối tượng khỏe mạnh đã cho thấy tương tác dược động/dược lực học giữa clopidogrel (liều khởi đầu 300mg/liều duy trì 75mg/ngày) và esomeprazol (40mg uống hàng ngày) làm giảm trung bình 40% nồng độ và thời gian tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel và giảm trung bình 14% sự ức chế tối đa kết tập tiểu cầu (gây ra bởi ADP).
Trong một nghiên cứu trên đối tượng khỏe mạnh, khi clopidogrel được dùng cùng với một phối hợp liều cố định esomeprazol 20mg và ASA 81mg so sánh với clopidogrel đơn độc, nồng độ và thời gian tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel giảm gần 40%. Tuy nhiên, mức độ tối đa của sự ức chế kết tập tiểu cầu (gây ra bởi ADP) ở các đối tượng này giống nhau ở cả nhóm dùng clopidogrel đơn độc và nhóm dùng clopidogrel + nhóm sản phẩm phối hợp (esomeprazol + ASA).
Các dữ liệu không nhất quán về mối liên quan trên lâm sàng của tương tác dược động/lực học này ở khía cạnh biến cố tim mạch lớn đã được ghi nhận từ các nghiên cứu quan sát và nghiên cứu lâm sàng. Để thận trọng, không nên dùng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.
Chưa biết cơ chế
Đã có báo cáo về tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh khi sử dụng đồng thời với esomeprazol.
Khi dùng methotrexat cùng với các PPI, đã có báo cáo về tăng nồng độ methotrexat ở một số bệnh nhân. Đối với bệnh nhân dùng liều cao methotrexat, nên cân nhắc tạm thời ngừng sử dụng esomeprazol.
Ảnh hưởng của các thuốc khác trên dược động học của esomeprazol
Esomeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời esomeprazol với một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500mg, 2 lần/ngày) làm tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong (AUC) của esomeprazol. Dùng đồng thời esomeprazol cùng với một chất ức chế cả hai CYP2C19 và CYP3A4 có thể làm tăng hơn hai lần nồng độ và thời gian tiếp xúc của esomeprazol. Chất ức chế CYP2C19 và CYP3A4 voriconazol làm tăng AUCt của omeprazol lên 280%. Không cần điều chỉnh liều esomeprazol thường xuyên trong những tình huống này. Tuy nhiên, sự điều chỉnh liều cần được lưu ý ở những bệnh nhân suy gan nặng hoặc điều trị lâu dài. Điều trị dài hạn được chỉ định ở người lớn và trẻ vị thành niên (từ 12 tuổi trở lên, xem mục “chỉ định điều trị’’).
Các thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và cỏ St. John’s) có thể gây giảm nồng độ esomeprazol huyết thanh do tăng chuyển hóa esomeprazol.

Esomeprazole: Esomeprazole là dạng đồng phân S- của omeprazole và làm giảm sự bài tiết acid dạ dày bằng một cơ chế tác động chuyên biệt. Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm acid ở tế bào thành. Cả hai dạng đồng phân R-và S-của omeprazole đều có tác động dược lực học tương tự.
Esomeprazole là một chất kiềm yếu, được tập trung và biến đổi thành đạng có hoạt tính trong môi trường acid cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+K+- ATPase (bơm acid) và ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.

Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc sử dụng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 280mg là các triệu chứng trên đường tiêu hóa và tình trạng mệt mỏi. Các liều đơn esomeprazol 80mg vẫn an toàn khi dùng. Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng bị thẩm tách. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.

Không bảo quản nhiệt độ trên 30°C.
Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm.