Dược sĩ Mai Thị Thanh HuyềnĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Mai Thị Thanh Huyền
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Esomeprazol 40mg Stada
Mỗi viên nang cứng chứa vi hạt bao tan trong ruột Esomeprazol STADA 40 mg chứa: (Tương đương esomeprazol magnesi dihydrat 43,37 mg)
Tá dược vừa đủ 1 viên
Vi hạt đường, hypromellose 3 cps, dimethicon emulsion 35%, polysorbat 80, manitol, diacetylated monoglycerid, talc, metharylic acid-ethyl acrylat copolymer (1:1) dispersion 30%, triethyl citrat, stearoyl macrogolglycerid)
Tá dược vừa đủ 1 viên
Vi hạt đường, hypromellose 3 cps, dimethicon emulsion 35%, polysorbat 80, manitol, diacetylated monoglycerid, talc, metharylic acid-ethyl acrylat copolymer (1:1) dispersion 30%, triethyl citrat, stearoyl macrogolglycerid)
2. Công dụng của Esomeprazol 40mg Stada
Esomeprazol STADA được chỉ định cho các trường hợp:
Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD): Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược; điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát; điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD).
Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori, chữa lành loét tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori và phòng ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng ở bệnh nhân loét do nhiễm Helicobacter pylori.
Bệnh nhân cần điều trị thuốc kháng viêm non-steroid (NSAID) liên tục: Chữa lành loét dạ dày do dùng thuốc NSAID; phòng ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ.
Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison.
Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD): Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược; điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát; điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD).
Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori, chữa lành loét tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori và phòng ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng ở bệnh nhân loét do nhiễm Helicobacter pylori.
Bệnh nhân cần điều trị thuốc kháng viêm non-steroid (NSAID) liên tục: Chữa lành loét dạ dày do dùng thuốc NSAID; phòng ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ.
Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison.
3. Liều lượng và cách dùng của Esomeprazol 40mg Stada
Cách dùng :
Esomeprazol STADA nên được nuốt nguyên viên với một ít nước. Không nên nhai hay nghiền nát viên.
Liều dùng:
- Người lớn và trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên
Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD):
- Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược: 40mg x 1 lần/ngày trong 4 tuần. Nên điều trị thêm 4 tuần nữa cho bệnh nhân viêm thực quản chưa được chữa lành hay vẫn có triệu chứng dai dẳng.
- Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát: 20mg x 1 lần/ngày.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GORD): 20mg x 1 lần/ngày ở bệnh nhân không bị viêm thực quản. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần, bệnh nhân nên được chẩn đoán thêm. Khi đã hết triệu chứng, có thể duy trì việc kiểm soát triệu chứng với liều 20mg x 1 lần/ngày, ở người lớn có thể sử dụng chế độ điều trị khi cần thiết với liều 20mg x 1 lần/ngày, ở những bệnh nhân trào ngược dạ dày-thực quản (GORD) đang sử dụng NSAID có nguy cơ phát triển loét dạ dày tá tràng, không khuyến cáo kiểm soát triệu chứng bằng chế độ điều trị khi cần thiết.
- Người lớn
Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori, chữa lành loét tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori và phòng ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng ở bệnh nhân loét do nhiễm Helicobacter pylori: 20mg esomeprazol, 1g amoxicillin và 500mg clarithromycin, tất cả được dùng 2 lần/ngày trong 7 ngày.
Bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc kháng viêm non-steroid (NSAID) liên tục:
- Chữa lành loét dạ dày do dùng thuốc NSAID: Liều thông thường 20mg x 1 lần/ngày. Thời gian điều trị là 4-8 tuần.
- Phòng ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ: 20mg x 1 lần/ngày.
- Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison:
Liều khởi đầu khuyến cáo là esomeprazol 40mg x 2 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Các dữ liệu lâm sàng cho thấy phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với esomeprazol liều từ 80-160mg/ngày. Khi liều hàng ngày lớn hơn 80mg, nên chia liều dùng thành 2 lần/ngày.
- Trẻ em dưới 12 tuổi
Không nên dùng viên nang esomeprazol cho trẻ em dưới 12 tuổi vì chưa có dữ liệu.
- Người tổn thương chức năng thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương chức năng thận. Do ít kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng, nên thận trọng khi điều trị ở các bệnh nhân này.
- Người tổn thương chức năng gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình, ở bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa là 20mg esomeprazol.
- Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
Esomeprazol STADA nên được nuốt nguyên viên với một ít nước. Không nên nhai hay nghiền nát viên.
Liều dùng:
- Người lớn và trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên
Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD):
- Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược: 40mg x 1 lần/ngày trong 4 tuần. Nên điều trị thêm 4 tuần nữa cho bệnh nhân viêm thực quản chưa được chữa lành hay vẫn có triệu chứng dai dẳng.
- Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát: 20mg x 1 lần/ngày.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GORD): 20mg x 1 lần/ngày ở bệnh nhân không bị viêm thực quản. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần, bệnh nhân nên được chẩn đoán thêm. Khi đã hết triệu chứng, có thể duy trì việc kiểm soát triệu chứng với liều 20mg x 1 lần/ngày, ở người lớn có thể sử dụng chế độ điều trị khi cần thiết với liều 20mg x 1 lần/ngày, ở những bệnh nhân trào ngược dạ dày-thực quản (GORD) đang sử dụng NSAID có nguy cơ phát triển loét dạ dày tá tràng, không khuyến cáo kiểm soát triệu chứng bằng chế độ điều trị khi cần thiết.
- Người lớn
Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori, chữa lành loét tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori và phòng ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng ở bệnh nhân loét do nhiễm Helicobacter pylori: 20mg esomeprazol, 1g amoxicillin và 500mg clarithromycin, tất cả được dùng 2 lần/ngày trong 7 ngày.
Bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc kháng viêm non-steroid (NSAID) liên tục:
- Chữa lành loét dạ dày do dùng thuốc NSAID: Liều thông thường 20mg x 1 lần/ngày. Thời gian điều trị là 4-8 tuần.
- Phòng ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ: 20mg x 1 lần/ngày.
- Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison:
Liều khởi đầu khuyến cáo là esomeprazol 40mg x 2 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Các dữ liệu lâm sàng cho thấy phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với esomeprazol liều từ 80-160mg/ngày. Khi liều hàng ngày lớn hơn 80mg, nên chia liều dùng thành 2 lần/ngày.
- Trẻ em dưới 12 tuổi
Không nên dùng viên nang esomeprazol cho trẻ em dưới 12 tuổi vì chưa có dữ liệu.
- Người tổn thương chức năng thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương chức năng thận. Do ít kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng, nên thận trọng khi điều trị ở các bệnh nhân này.
- Người tổn thương chức năng gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình, ở bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa là 20mg esomeprazol.
- Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
4. Chống chỉ định khi dùng Esomeprazol 40mg Stada
Bệnh nhân quá mẫn với esomeprazol, các dẫn chất benzimidazol hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai 3 tháng đầu.
Phụ nữ có thai 3 tháng đầu.
5. Thận trọng khi dùng Esomeprazol 40mg Stada
- Khi có sự hiện diện bất kỳ một triệu chứng báo động nào (như là giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hay đại tiện phân đen) và khi nghi ngờ hoặc bị loét dạ dày nên loại trừ bệnh lý ác tính vì điều trị bằng esomeprazol có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.
- Sử dụng các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và xương sống, chủ yếu xảy ra ở người già hoặc khi có các yếu tố nguy cơ khác. Các nghiên cứu quan sát cho thấy các thuốc ức chế bơm proton làm tăng nguy cơ gãy xương từ 10 đến 40%. Một số gia tăng này có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương phải được chăm sóc theo hướng dẫn lâm sàng hiện hành và cần bổ sung đầy đủ vitamin D và calci.
- Khi kê toa esomeprazol để diệt trừ Helicobacter pylori, nên xem xét các tương tác thuốc có thể xảy ra trong phác đồ điều trị 3 thuốc. Clarithromycin là chất ức chế mạnh CYP3A4 và vì thế nên xem xét chống chỉ định và tương tác đối với clarithromycin khi dùng phác đồ 3 thuốc cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác chuyển hóa qua CYP3A4 như cisaprid.
- Hạ magnesi huyết có triệu chứng và không triệu chứng đã được báo cáo hiếm gặp trên bệnh nhân điều trị với các thuốc ức chế bơm proton ít nhất 3 tháng, hầu hết các trường hợp trên bệnh nhân sau khi điều trị 1 năm. Tác dụng không mong muốn nghiêm trọng bao gồm co cứng cơ, loạn nhịp tim và động kinh. Hầu hết các bệnh nhân cần phải bổ sung magnesi để điều trị hạ magnesi huyết hay ngừng sử dụng thuốc ức chế bơm proton, cần phải xem xét việc theo dõi mức magnesi huyết trong khi bắt đầu điều trị với thuốc ức chế bơm proton và định kỳ sau đó ở những bệnh nhân phải điều trị lâu dài hoặc phải dùng thuốc ức chế bơm proton chung với các thuốc khác như digoxin hay những thuốc gây hạ magnesi huyết (ví dụ thuốc lợi tiểu).
- Giảm acid dạ dày do bất kỳ nguyên nhân nào, kể cả dùng thuốc ức chế bơm proton, làm tăng số lượng vi khuẩn thường trú trong đường tiêu hóa. Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter.
- Esomeprazol, cũng như tất cả các chất làm giảm acid dạ dày, có thể làm giảm hấp thu vitamin B12
- Sử dụng các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và xương sống, chủ yếu xảy ra ở người già hoặc khi có các yếu tố nguy cơ khác. Các nghiên cứu quan sát cho thấy các thuốc ức chế bơm proton làm tăng nguy cơ gãy xương từ 10 đến 40%. Một số gia tăng này có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương phải được chăm sóc theo hướng dẫn lâm sàng hiện hành và cần bổ sung đầy đủ vitamin D và calci.
- Khi kê toa esomeprazol để diệt trừ Helicobacter pylori, nên xem xét các tương tác thuốc có thể xảy ra trong phác đồ điều trị 3 thuốc. Clarithromycin là chất ức chế mạnh CYP3A4 và vì thế nên xem xét chống chỉ định và tương tác đối với clarithromycin khi dùng phác đồ 3 thuốc cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác chuyển hóa qua CYP3A4 như cisaprid.
- Hạ magnesi huyết có triệu chứng và không triệu chứng đã được báo cáo hiếm gặp trên bệnh nhân điều trị với các thuốc ức chế bơm proton ít nhất 3 tháng, hầu hết các trường hợp trên bệnh nhân sau khi điều trị 1 năm. Tác dụng không mong muốn nghiêm trọng bao gồm co cứng cơ, loạn nhịp tim và động kinh. Hầu hết các bệnh nhân cần phải bổ sung magnesi để điều trị hạ magnesi huyết hay ngừng sử dụng thuốc ức chế bơm proton, cần phải xem xét việc theo dõi mức magnesi huyết trong khi bắt đầu điều trị với thuốc ức chế bơm proton và định kỳ sau đó ở những bệnh nhân phải điều trị lâu dài hoặc phải dùng thuốc ức chế bơm proton chung với các thuốc khác như digoxin hay những thuốc gây hạ magnesi huyết (ví dụ thuốc lợi tiểu).
- Giảm acid dạ dày do bất kỳ nguyên nhân nào, kể cả dùng thuốc ức chế bơm proton, làm tăng số lượng vi khuẩn thường trú trong đường tiêu hóa. Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter.
- Esomeprazol, cũng như tất cả các chất làm giảm acid dạ dày, có thể làm giảm hấp thu vitamin B12
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát trên phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết.
- Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết esomeprazol có được bài tiết qua sữa mẹ hay không, chưa có nghiên cứu trên phụ nữ cho con bú. Do đó không nên dùng esomeprazol khi đang cho con bú.
Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát trên phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết.
- Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết esomeprazol có được bài tiết qua sữa mẹ hay không, chưa có nghiên cứu trên phụ nữ cho con bú. Do đó không nên dùng esomeprazol khi đang cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Bệnh nhân bị chóng mặt hoặc ảo giác trong khi dùng esomeprazol không nên lái xe hay vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
- Thường gặp.
Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.
- Ít gặp.
Toàn thân: Mệt mỏi, mất ngủ, phát ban, ngứa, rối loạn thị giác.
- Hiếm gặp.
Toàn thân: sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).
Thần kinh trung ương: Kích động, trầm cảm, lú lẫn có hồi phục, ảo giác ở người bệnh nặng.
Huyết học: Chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiêu cầu
Gan: Tăng enzym gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan.
Tiêu hóa: Rối loạn vị giác.
Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.
Tiết niệu: Viêm thận kẽ.
Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.
Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hóa.
Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.
- Ít gặp.
Toàn thân: Mệt mỏi, mất ngủ, phát ban, ngứa, rối loạn thị giác.
- Hiếm gặp.
Toàn thân: sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).
Thần kinh trung ương: Kích động, trầm cảm, lú lẫn có hồi phục, ảo giác ở người bệnh nặng.
Huyết học: Chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiêu cầu
Gan: Tăng enzym gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan.
Tiêu hóa: Rối loạn vị giác.
Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.
Tiết niệu: Viêm thận kẽ.
Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.
Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hóa.
9. Tương tác với các thuốc khác
Thuốc có độ hấp thu phụ thuộc pH của dạ dày.
Sự hấp thu của ketoconazol, itraconazol có thể giảm trong khi điều trị với esomeprazol.
Dùng kết hợp omeprazol (40mg x 1 lần/ngày) với atazanavir 300mg/ritonavir 100mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm đáp ứng của atazanavir.
Thuốc chuyển hóa nhờ CYP2C19
Esomeprazol là một chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hay ngưng điều trị với esomeprazol, cần xem xét khả năng tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Một tương tác được quan sát giữa clopidogrel và omeprazol. Chưa rõ ý nghĩa lâm sàng của tương tác này. Để đề phòng, không nên sử dụng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.
Khi esomeprazol được dùng chung với các thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19, như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin…. nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hay ngưng điều trị với esomeprazol.
Trong một thử nghiệm lâm sàng, khi dùng 40mg esomeprazol cho những bệnh nhân đã dùng warfarin cho thấy thời gian đông máu vẫn còn trong giới hạn cho phép. Tuy nhiên, một vài trường hợp chỉ số INR tăng cao có ý nghĩa lâm sàng đã được báo cáo khi dùng kết hợp warfarin và esomeprazol.
Sự hấp thu của ketoconazol, itraconazol có thể giảm trong khi điều trị với esomeprazol.
Dùng kết hợp omeprazol (40mg x 1 lần/ngày) với atazanavir 300mg/ritonavir 100mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm đáp ứng của atazanavir.
Thuốc chuyển hóa nhờ CYP2C19
Esomeprazol là một chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hay ngưng điều trị với esomeprazol, cần xem xét khả năng tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Một tương tác được quan sát giữa clopidogrel và omeprazol. Chưa rõ ý nghĩa lâm sàng của tương tác này. Để đề phòng, không nên sử dụng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.
Khi esomeprazol được dùng chung với các thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19, như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin…. nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hay ngưng điều trị với esomeprazol.
Trong một thử nghiệm lâm sàng, khi dùng 40mg esomeprazol cho những bệnh nhân đã dùng warfarin cho thấy thời gian đông máu vẫn còn trong giới hạn cho phép. Tuy nhiên, một vài trường hợp chỉ số INR tăng cao có ý nghĩa lâm sàng đã được báo cáo khi dùng kết hợp warfarin và esomeprazol.
10. Dược lý
Dược lực học:
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
Dược động học:
Esomeprazol được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và 89% khi dùng liều 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm độ hấp thu của esomeprazol, nhưng lại không làm thay đổi đáng kể tác dụng của esomeprazol lên độ acid trong dạ dày. Esomeprazol liên kết với protein huyết tương khoảng 97%. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19 hệ enzym cytochrom P450 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có sự tích lũy khi dùng mỗi ngày 1 lần. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. Hầu hết 80% của liều uống được đào thải ở dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu, phần còn lại được đào thải qua phân.
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
Dược động học:
Esomeprazol được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và 89% khi dùng liều 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm độ hấp thu của esomeprazol, nhưng lại không làm thay đổi đáng kể tác dụng của esomeprazol lên độ acid trong dạ dày. Esomeprazol liên kết với protein huyết tương khoảng 97%. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19 hệ enzym cytochrom P450 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có sự tích lũy khi dùng mỗi ngày 1 lần. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. Hầu hết 80% của liều uống được đào thải ở dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu, phần còn lại được đào thải qua phân.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 280mg là các triệu chứng trên đường tiêu hóa và tình trạng mệt mỏi. Các liều đơn 80mg esomeprazol vẫn an toàn khi dùng. Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương vì vậy không dễ dàng thẩm phân được. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.
12. Bảo quản
Trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C.
