Thuốc kháng viêm Methylprednisolon 16mg STADA hộp 3 vỉ x 10 viên

Mỗi viên chứa:
- Methylprednisolon (vi tinh thể) 16mg.
- Tá dược: Lactose monohydrat, đường trắng, tinh bột ngô, hypromellose 6 cps, tinh bột natri glycolat, talc, calci stearat.

Methylprednisolon chủ yếu được dùng làm thuốc chống viêm hoặc ức chế miễn dịch để điều trị một số bệnh bao gồm nguyên nhân do huyết học, dị ứng, viêm, ung thư và tự miễn.

Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Liều dùng đối với trẻ em phải dựa vào mức độ nặng của bệnh và đáp ứng của bệnh nhân hơn là dựa vào liều chỉ định theo tuổi, cân nặng hoặc diện tích bề mặt da. Sau khi đạt được liều thỏa đáng, phải giảm dần liều xuống tới mức thấp nhất duy trì được đáp ứng lâm sàng.
Khi dùng liệu pháp methylprednisolone uống lâu dài, phải cân nhắc dùng phác đồ uống cách ngày. Sau liệu pháp điều trị lâu dài, phải ngừng methylprednisolone dần dần.
Người lớn: Liều ban đầu 2–60 mg/ngày, phụ thuộc vào bệnh, thường chia làm 4 lần.
Bệnh dị ứng (viêm da tiếp xúc): Liều khuyến cáo ban đầu (dùng viên 4 mg): 24 mg (6 viên) ngày đầu, sau đó giảm dần mỗi ngày 4 mg cho tới 21 viên (cho trong 6 ngày).
Hen:
Trẻ nhỏ hơn 4 tuổi (trên 3 đợt hen nặng/năm) và trẻ 5–11 tuổi bị hen có ít nhất 2 đợt bệnh nặng/năm: Dùng liều 1–2mg/kg/ngày (tối đa 60 mg/ngày). Có thể thêm vào liệu pháp đang dùng điều trị hen.
Người lớn và thiếu niên có ít nhất 2 đợt hen nặng/năm: Dùng liều 40–60 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần. Có thể thêm vào liều duy trì corticosteroid khí dung hoặc thuốc giãn phế quản chủ vận beta-2 tác dụng kéo dài.
Có thể tiếp tục uống corticosteroid ngắn ngày (3–10 ngày) cho tới khi người bệnh đạt 80% lưu lượng tối đa thở ra (PEF) lớn nhất của mình và cho tới khi hết các triệu chứng. Một khi hen đã được kiểm soát tốt, cần giảm liều uống corticosteroid.

- Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.
- Quá mẫn với methylprednisolon.
- Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.
- Đang dùng vaccin virus sống.

- Tác dụng gây suy vỏ thượng thận thứ cấp được giảm thiểu bằng cách giảm dần liều sử dụng. Loại suy thượng thận này có thể tồn tại nhiều tháng sau khi ngừng điều trị. Vì vậy, nếu có stress xảy ra trong thời gian đó, nên tái lập liệu pháp hormon. Dùng đồng thời muối và/ hoặc một mineralcorticoid khi việc tiết mineralcorticoid bi suy yếu.
- Tác dụng corticosteroid gia tăng ở người bệnh suy giáp và xơ gan.
- Sử dụng thận trọng corticosteroids ở những bệnh nhân bệnh mắt do Herpes simplex vì có thể làm thủng giác mạc.
- Nên sử dụng liều thấp nhất của corticoid để kiểm soát tình hình điều trị, và khi có thể giảm liều thì nên giảm dần. Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress.
- Loạn tâm thần có thể xuất hiện khi dùng corticoid: từ sảng khoái, mất ngủ, thay đổi tâm trạng, thay đổi tính cách, và trầm cảm nặng đến biểu hiện tâm thần.
- Ngoài ra, trạng thái bất ổn về cảm xúc hay khuynh hướng tâm thần có thể nặng thêm bởi corticoid.
- Nên thận trọng khi dùng phối hợp aspirin với corticoid ở bệnh nhân bị giảm prothombin máu.
- Tăng trưởng và phát triển của trẻ sơ sinh và trẻ em đang điều trị corticoid kéo dài nên được theo dõi cẩn thận.
- Sử dụng thận trọng ở những người bệnh loãng xương, người mới nối thông mạch máu, rối loạn tâm thần, loét dạ dày, loét tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim và trẻ đang lớn.
- Do nguy cơ có những tác dụng không mong muốn, phải sử dụng thận trọng corticosteroid toàn thân cho người cao tuổi, với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể được.
- Khi dùng liều cao, có thể ảnh hưởng đến tác dụng của tiêm chủng vaccin.

Thời kỳ mang thai: Dùng kéo dài methylprednisolon toàn thân cho người mẹ có thể dẫn đến giảm nhẹ thể trọng của trẻ sơ sinh. Nói chung, sử dụng methylprednisolon ở người mang thai đòi hỏi phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.
Thời kỳ cho con bú: Thuốc vào được sữa mẹ nên dùng thuốc rất cẩn thận.

Ảnh hưởng của corticosteroid trên khả năng lái xe hay sử dụng máy móc chưa được đánh giá. Không có bằng chứng cho thấy dùng methylprednisolon có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Có thể không có tác dụng có hại của corticosteroid lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

- Những tác dụng không mong muốn thường xảy ra nhiều nhất khi dùng methylprednisolon liều cao và dài ngày.
- Methylprednisolon ức chế tổng hợp prostaglandin và như vậy làm mất tác dụng của prostaglandin trên đường tiêu hóa, gồm úcchế tiết acid dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày. Nhiều ADR có liên quan đến tác dụng này của glucocorticoid.
* Thường gặp, ADR > 1/100
- Thần kinh trung ương: Mất ngủ, thần kinh dễ bị kích động.
- Tiêu hóa: Tăng ngon miệng, khó tiêu.
- Da: Rậm lông.
- Nội tiết và chuyển hóa: đái tháo đường.
- Thần kinh cơ và xương: đau khớp.
- Mắt: đục thủy tinh thể, glôcôm.
- Hô hấp: Chảy máu cam.
* Ít gặp, 1/1000 - Thần kinh trung ương: Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần, u giả ở não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái.
- Tim mạch: Phù, tăng huyết áp.
- Da: Trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố mô.
- Nội tiết và chuyển hóa: Hội chứng Cushing, ức chế trục tuyến yên - thượng thận, chậm lớn, không dung nạp glucose, giảm kali huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, giữ natri và nước, tăng glucose huyết.
- Tiêu hóa: Loét dạ dày, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm loét thực quản, viêm tụy.
- Thần kinh - cơ và xương: Yếu cơ, loãng xương, gẫy xương.
- Khác: Phản ứng quá mẫn.
Ghi chú: Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

XỬ TRÍ ADR:
- Trong những chỉ định cấp, nên sử dụng glucocorticoid với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có hiệu lực lâm sàng.
- Sau điều trị dài ngày với glucocorticoid, nếu ức chế trục đồi - tuyến yên - thượng thận có khả năng xảy ra, điều cấp bách là phải giảm liều glucocorticoid từng bước một, thay vì ngừng đột ngột.
- Áp dụng chế độ điều trị tránh tác động liên tục của những liều thuốc có tác dụng dược lý. Dùng một liều duy nhất trong ngày gây ít ADR hơn những liều chia nhỏ, và liệu pháp cách ngày là biện pháp tốt để giảm thiểu sự ức chế tuyến thượng thận và những ADR khác. Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất cứ hai ngày một lần, vào buổi sáng.
- Theo dõi và đánh giá định kỳ những thông số về loãng xương, tạo huyết, dung nạp glucose, những tác dụng trên mắt và huyết áp.
- Dự phòng loét dạ dày và tá tràng bằng các thuốc kháng thụ thể H2 - histamin khi dùng liều cao methylprednisolon toàn thân.
- Tất cả người bệnh điều trị dài hạn với glucocorticoid cần dùng bổ sung calci để dự phòng loãng xương.
- Những người có khả năng bị ức chế miễn dịch do glucocorticoid cần được cảnh báo về khả năng dễ bị nhiễm khuẩn.
- Những người bệnh sắp được phẫu thuật có thể phải dùng bổ sung glucocorticoid vì đáp ứng bình thường với stress đã bị giảm sút do ức chế trục đồi - tuyến yên - thượng thận.

- Methylprednisolon là chất gây cảm ứng enzym cytochrom P450, và là cơ chất của enzym P450 3A, do đó thuốc này tác động đến chuyển hóa của ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, primidon, carbamazepin, ketoconazol, itraconazol, rifampicin, rifabutin, aminoglutethimid, amphotericin B, troleandomycin, mibefradil, cimetidin, ditiazem, ethinylestradiol.
- Phenytoin, phenobarbital, rifampin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của methylprednisolon.
- Methylprednisolon có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn.

* Dược lực học:
Methylprednisolon là một glucocorticoid tổng hợp, dẫn xuất 6 - alpha - methyl của prednisolon. Thuốc chủ yếu được dùng để chống viêm, hoặc ức chế miễn dịch. Thuốc thường được dùng dưới dạng este hóa hoặc không este hóa để điều trị những bệnh mà corticosteroid có chỉ định.
Do methyl hóa prednisolon, thuốc methylprednisolon chỉ có tác dụng mineralocorticoid tối thiểu (chuyển hóa muối rất ít), không phù hợp để điều trị đơn độc suy tuyến thượng thận. Nếu dùng methylprednisolon trong trường hợp này, phải dùng thêm một mineralocorticoid.
Methyprednisolon có tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch và chống tế bào tăng sinh. Tác dụng chống viêm là do methylprednisolon làm giảm sản xuất, giải phóng và hoạt tính của các chất trung gian chống viêm (như histamin, prostaglandin, leucotrien...), do đó làm giảm các biểu hiện ban đầu của quá trình viêm.
Methylprednisolon ức chế các bạch cầu đến bám dính vào các thành mạch bị tổn thương và di trú ở các vùng bị tổn thương, làm giảm tính thấm ở vùng đó, như vậy làm các tế bào bạch cầu đến ít vùng bị tổn thương. Tác dụng này làm giảm thoát mạch, sưng, phù, đau.
Đặc tính ức chế miễn dịch làm giảm đáp ứng đối với các phản ứng chậm và tức thì (typ III và typ IV). Điều này là do ức chế tác dụng độc của phức hợp kháng nguyên - kháng thể gây viêm mạch dị ứng ở da. Bằng ức chế tác dụng của lymphokin, tế bào đích và đại thực bào, corticosteroid đã làm giảm các phản ứng viêm da tiếp xúc do dị ứng. Ngoài ra, corticosteroid còn ngăn cản các lympho bào T và các đại thực bào nhạy cảm tới các tế bào đích. Tác dụng chống tế bào tăng sinh làm giảm mô tăng sản đặc trưng của bệnh vảy nến.
* Dược động học:
Sinh khả dụng xấp xỉ 80%. Tác dụng tối đa 1 - 2 giờ sau khi uống thuốc.
Methylprednisolon được chuyển hóa trong gan, giống như chuyển hóa của hydrocortison và các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu.
Thời gian bán thải xấp xỉ 3 giờ, giảm đối với người béo phì.

- Những triệu chứng quá liều gồm biểu hiện hội chứng Cushing (toàn thân), yếu cơ (toàn thân), và loãng xương (toàn thân), tất cả chỉ xảy ra khi sử dụng glucocorticoid dài hạn.
- Khi sử dụng liều quá cao trong thời gian dài, tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra. Trong những trường hợp này cần cân nhắc để có quyết định đúng đắn tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc dùng glucocorticoid.

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.