Thuốc điều trị đái tháo đường ZLATKO - 100 hộp 30 viên

Mỗi viên nén tròn bao phim chứa Sitagliptin phosphat monohydrat tương đương Sitagliptin 100 mg
Tá dược: Povidon, cellulose vi tinh thể (Avicel 101), lactose monohyadrat, natri starch glycolat, silicon dioxyd, magnesi stearat, HPMC 615, PEG 6000, titan dioxyd, talc, màu oxyd sắt đỏ, màu sunset yellow, màu oxyd sắt vàng vừa đủ 1 viên.

Sitagliptin được chỉ định đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc khác như metformin, sulfamid hạ đường huyết, chất chủ vận PPARy để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.

- Liều khuyến cáo là 100 mg/ ngày/ 1 lần khi dùng như đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc trị tiểu đường khác (bụng đói hoặc bụng no).
- Khi dùng sitagliptin kết hợp với sulfamid hạ đường huyết. có thê xem xét dùng sulfamid hạ đường huyết liều thấp hơn nhằm giảm nguy cơ hạ đường huyết do sulfamid.
Bệnh nhân suy thận
- Suy thận nhẹ ([CICr] >= 50 mL/phút): không cần chỉnh liều.
- Suy thận trung bình (CICr>= 30 tới < 50 mL/phút): 50 mg ngày 1 lần.
- Suy thận nặng (CICr < 30 mL/phút), hoặc có bệnh thận giai đoạn cuối cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc: 25 mg ngày | lần. Có thê dùng sitagliptin bất kỳ lúc nào, không liên quan đến thời diêm thẩm phân máu.
Do có sự chinh liều dựa vào chức năng thận. nên đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị và sau đó kiểm tra định kỳ.

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không nên dùng sitagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc đề điều trị nhiễm acid ceton ở bệnh nhân đái tháo đường.
Sử dụng ở bệnh nhân suy thận: Sitagliptin được đào thải qua thận. Để đạt nồng độ sitagliptin trong huyết tương tương tự như ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nên giảm liều thuốc ở bệnh nhân suy thận trung bình và nặng. cũng như ở bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc
Hạ đường huyết khi dùng liệu pháp kết hợp với sulfamid hạ đường huyết: Tỷ lệ báo cáo hạ đường huyết do sulfamid hạ đường huyết tăng hơn ở nhóm dùng sitagliptin kết hợp với sulfamid hạ đường huyết (SU). khi so với nhóm dùng. Do đó. để giảm nguy cơ hạ đường huyết do SU. có thể xem xét giảm liều SU.
Phản ứng quá mẫn: Đã có các báo cáo hậu mãi về những phản ứng quá mẫn nghiêm trọng ở bệnh nhân dùng sitagliptin. Các phản ứng này bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và các bệnh lý tróc da kê cả hội chứng Stevens-Johnson. Vì các phản ứng này được báo cáo tự nguyệntừ dân số chưa biết rõ cỡ mẫu. nên thường không thê ước tính chắc chăn tần suất hoặc xác lập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc. Các phản ứng này bát đầu xuất hiện trong 3 tháng đầu sau khi bắt đầu,điều trị với sitagliptin. với vài báo cáo xảy ra sau liều đầu tiên. Nếu nghi ngờ có phản ứng quá mẫn, phải ngưng dùng sitagliptin, đánh giá các nguyên nhân tiềm năng khác và bắt đầu các trị liệu thay thế về bệnh đái tháo đường
Sử dụng ở trẻ em: Chưa xác lập tính an toàn và hiệu lực của sitapliptin ở bệnh nhi dưới 18 tuổi.
Sử dụng ở người cao tuổi: Trong các nghiên cứu lâm sàng tính an toàn và hiệu lực của sitagliptin Ở người cao tuôỉ (>=65 tuổi) tương tự như ở bệnh nhân trẻ tuổi hơn (< 65 tuổi). Không cần chỉnh liều theo độ tuổi. Bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng suy thận hơn; như các bệnh nhân khác, có thể cần chỉnh liều khi có suy thận đáng kể.
Để xa tầm tay trẻ em

Phụ nữ có thai
Như các thuốc uống trị tăng đường huyết khác, không khuyến cáo sử dung sitagliptin trong thai kỳ.
Phu nữ đang cho con bú
Sitagliptin được phân bố vào sữa chuột cống mẹ. Vẫn chưa biết rõ sitagliptin có phân bố vào sữa người hay không. Do đó. không nên dùng sitagliptin cho phụ nữ đang cho con bú.

Thuốc có thể gây buôn ngủ và/ hoặc chóng mặt ở một số ít bệnh nhân do đó nên cẩn trọng với người lái xe người và vận hành máy móc. Dùng thuốc trước khi ngủ sẽ làm giảm những tác động trên trong ngày.

Tác dụng không mong muốn thường gặp là: Nhức đầu, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, buồn nôn,nôn, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi họng. phù mạch, viêm da do nấm, hạ đường huyết. Có khả năng gây tử vong: Sôc phản vệ và / hoặc phản ứng da nặng như hội chứng StevensJohnson.
Thông báo cho thây thuốc những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

- Trong các nghiên cứu tương tác thuốc, sitagliptin không gây tác động có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của các thuốc sau đây: metformin. rosiglitazon. glyburid, simvastatin, warfarin, và viên uống tránh thai. Dựa vào các đữ liệu này, sitagliptin không ức chế các isozym CYP là CYP3A4. 2C§, hoặc 2C9. Dựa vào dữ liệu vữzo, người ta cho rằng sitagliptin cũng không có tác dụng ức chế CYP2D6, 1A2. 2C19 hoặc 2B6 hoặc cảm ứng CYP3A4.
- Dùng metformin liều lặp lại ngày 2 lần cùng với sitagliptin không làm thay đổi có ý nghĩa dược động học của sitapliptin ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.
Các phân tích dược động học theo dân só đã được tiễn hành ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.
- Những thuốc dùng đồng thời không gây tác dụng có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của sitagliptin. Những thuốc được đánh giá là thuốc dùng phô biến ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2, bao gồm các thuốc trị tăng cholesterol máu (như statins, fibrat, ezetimib), thuốc kháng tiểu cầu (như clopidogrel), thuốc trị tăng huyết áp (như thuốc ức chế ACE, chẹn thủ thể angiotensin, chẹn beta, ức chế kênh calci, hydrochlorothiazid), thuốc giảm đau và kháng viêm không steroid (như naproxen. diclofenac. celecoxib), thuốc trị trầm cảm (như bupropion. fluoxetin, sertralin). kháng histamin (như cetirizin). ức chế bơm proton (như omeprazol, lansoprazol). và các thuốc trị rối loạn cường dương( như sildenafil). Diện tích dưới đường cong và trung bình nông độ đỉnh cua digoxin tăng nhẹ (AUC, 11% va Cmax, 18%) khi dùng cùng sitagliptin, mức độ tăng này không được xem là có ý nghĩa lâm sàng. Nên giám sát bệnh nhân đang dùng digoxin cho thích hợp. Không khuyến cáo điều chỉnh liều digoxin hay sitagliptin.
Khi cho đối tượng này uống một liều đơn sitagliptin 100 mg cùng với một liều đơn cyclosporin 600 mg. vốn là chất ức chế mạnh p-glycoprotein, AUC va Cmax của sitagliptin tăng xấp xỉ 29% và 68%. Những thay đổi này trong dược động học của sitagliptin được xem không có ý nghĩa lâm sàng. Không khuyến cáo chỉnh liều sitagliptin khi dùng chung với cyclosporin hoặc các chất ức chế p-glyeoprotein khác (như ketoconazol).

- Sitagliptin thuộc nhóm thuốc uống trị tăng đường huyết. gọi là chất ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) có tác dụng cải thiện đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 băng cách làm tăng nông độ các hormon incretin thê hoạt động.
Các hormon incretin bao gồm peptid giống glugacon 1 (glugacon-like peptide-1: GLD-1) và polypeptid kich thich tiét insulin va phu thuộc vào glucose (glucose-dependent insulinotropic polypeptid: GID). được phóng thích từ ruột suốt ngày và tăng nồng độ đáp ứng với bữa ăn. Các hormon incretin nay là thành phần của hệ thống nội sinh tham gia vào sự điều hòa sinh lý tình trạng cân bằng nội môi glucose.
- Sitaglipin ngăn ngừa DPP-4 thủy phân các hormon incretin, do đó làm tăng nồng độ các dạng hoạt tính của GLP-1 và GIP trong huyết tương. Bằng cách tăng nồng độ ineretin dạng hoạt động, sitagliptin làm tăng phóng thích insulin và giảm nông độ glucagon theo cách thức phụ thuộc vào glucose. Ở bệnh nhân đái tháo. đường tuýp 2 có tinh trạng tăng đường huyết, sự thay đổi nồng độ insulin và glucagon này dẫn đến giảm nồng độ hemoglobin Alc (HbA1c) và nồng độ glucose lúc đói và sau khi ăn. Cơ chế tác động phụ thuộc vào glucose này của sitagliptin khác biệt với cơ chế tác dụng của các sulfamid hạ đường huyết: các sulfamid hạ đường huyết làm tăng tiết insulin ngay cả khi nồng độ ølucose thấp và có thể dẫn đến hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 và ởđối tượng bình thường. Sitagliptin la 1 chất ức chế mạnh. chọn lọc cao trên enzym DPP-4 và không ức chế các enzym liên quan gần là DPP-8 hoặc DPP-9 ở các nồng độ điều trị.

Trong những thử nghiệm lâm sàng có đối chứng người khỏe mạnh, sitagliptin liêu đơn đến 800 mg được dung nạp tôt. Trong một nghiên cứu dùng liêu 800 mg sitagliptin, khoảng QTc tăng rất ít và không liên quan đên lâm sàng . Chưa có kinh nghiệm sử dụng các liều cao hơn 800 mg ở người. Trong các nghiên cứu giai đoạn 1 về chế độ nhiều liều trong ngày, người ta không tìm thấy các phản ứng bất lợi trên lâm sàng liên quan đến liều khi dùng sitagliptin đến liều 600 mg/ngày trong 10 ngày và 400 mg/ngày đến 28 ngày. Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng (bao gồm làm điện tâm đồ). và trị liệu nâng đỡ, nếu cần. Sitagliptin có thể được thẩm tách vừa phải. Trong nghiên cứu lâm sàng, khoảng 13,5% liều dùng được loại bỏ sau 3-4 giờ thẩm phân máu. Có thê xem xét thâm phân máu kéo dài nêu phù hợp trên lâm sàng. Vẫn chưa biết rõ thẩm phân phúc mạc có thê thẩm tách được sitagliptin hay không.

nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C