Thuốc nhỏ mắt Azarga hộp 1 lọ 5ml

Thành phần hoạt chất:
Mỗi ml chứa Brinzolamid 10mg và timolol 5mg ( dưới dạng timolol maleat 6,8mg)
Mỗi lọ 5ml chứa brinzolamid 50mg và timolol 25 mg (dưới dạng timolol maleat 34mg
Thành phần tá dược
Chất bảo quản: Bealkonium clorid 0,1 mg/ml
Dinatri edetat, natri clorid, tyloxapol, mannitol, corbomer (974P), natri hydroxyd và/hoặc acid hydrocloric (để điều chỉnh pH), và nước tinh khiết

Hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA được chỉ định làm giảm áp lực nội nhãn (IOP) ở người trưởng thành bị glocom góc mở hoặc tăng nhãn áp, mà đơn trị liệu không hạ nhẫn áp có hiệu quả

Liều dùng
Nhỏ 1 giọt hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA và túi kết mạc của mắt bị bệnh hai lần mỗi ngày
Bệnh nhân nhi
Không khuyến cáo sử dụng hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA cho trẻ dưới 18 tuổi do dữ liệu về an toàn và hiệu quả điều trị còn bị hạn chế
Sử dụng ở bệnh nhân suy gan suy thận
Chưa có nghiên cứu nào của hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA hoặc dung dịch thuốc nhỏ mắt tiomlol 5mg/ml được thực hiện trên bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hoặc bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa
Hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin nhỏ hơn 30ml/phút hoặc bệnh nhân nhiễm toan tăng clorid máu. Vì brinzolamid và các chất chuyển hóa chính của nó thải trừ chủ yếu qua thận, chống chỉ định dùng hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA cho bệnh nhân suy thận nặng ( xem phần Chống chỉ định)
Bệnh nhân cao tuổi
Nhìn chung không có sự khác biệt về an toàn và hiệu quả điều trị được quan sát thấy giữa nhóm bệnh nhân cao tuổi và các bệnh nhân lớn khác
Cách dùng
Chỉ dùng để nhỏ mắt
Hướng dẫn bệnh nhân lắc kỹ lọ thuốc trước khi sử dụng. Đê tránh nhiễm khuẩn đầu ống nhỏ thuốc và hỗn dịch thuốc, cần thận trọng không để đầu nhỏ của lọ thuốc chạm vào mí mắt và các vùng xung quanh mắt, hoặc bất cứ bề mặt nào. Hướng dẫn đóng chặt nắp lọ thuốc khi không sử dụng.
Sau khi mở nắp, nếu vòng gắn đảm bảo bị rời ra, cần tháo bỏ nó đi trước khi sử dụng thuốc
Sau khi nhỏ mắt bệnh nhân nên ấn vào ống dẫn lệ hoặc nhắm mắt, sự hấp thu toàn thân của thuốc sẽ giảm
Điều này sè giúp giảm các tác dụng không mong muốn toàn thân và tăng tác dụng tại chỗ của thuốc.
Nếu dùng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các thuốc nên được dùng cách nhau ít nhất 5 phút.
Nếu quân nhỏ một lần, bệnh nhân nên tiếp tục dùng liều tiếp theo cũng chỉ dân về liều dùng Không được nhà quản mới giọt một lần, 2 lần mỗi ngày vào mặt cần điều trị
Khi sử dụng hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA để thay thế cho một thuốc điều trị giộcom khác, cần ngưng sử dụng thuốc được thay thế và bắt đầu dùng AZARGAVào ngày tiếp theo.

Qúa mẫn với các thành phần hóa chất, với bất cứ tá dược dược nào của thuốc hoặc với các sulphonamid. Bệnh đường hô hấp phản ứng kể cả hen phế quản hoặc có tiền sử hen phế quản, hoặc bệnh tác nghẽn đường thờ mãn tính nặng.
Nhịp chậm xoang, hội chứng nút xoang, block xoang nhĩ, block nhĩ thất độ hai hoặc ba, suy tim rõ rệt hoặc sốc tim
Viêm mũi dị ứng năng và phế quân đáp ứng quá mức quá màn cảm với các thuộc chiến beta khác
Suy thận nặng.
Nhiễm toan tăng clorid máu

Thận trọng chung
Giống như các thuốc nhân khoa dùng tại chỗ khác, bringgiamid và timolol được hấp thu toàn thân. Do thành phần timolol có tác dụng chen beta-adrenergic, có thể xảy ra các tác dụng không mong muốn trên tim mạch, phối và các tác dụng không mong muốn khác giống như quan sát thấy với các thuộc chiến beta adrenerge dùng đường toàn thân.
Do hơn dịch nhỏ mắt AC ARCA được hấp thu toàn thân nên bệnh nhân sử dụng thuốc này có thể xuất hiện các phản ứng của mình cao với các dân xuất sulphonamid Can ngừng dùng thuốc nếu xuất hiện dấu hiệu của các phản ứng nghiêm trọng hoặc phản ứng quá mẫn.
Rối loạn cân bằng acid-base đã được báo cáo khi uống các thuốc ức chế carbonic anhydrase dường uống Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ suy thận do có nguy cơ nhiễm toan chuyển hóa.
Vai trò có thể có của brinzolamid lên chức năng nói mê giác mạc của bệnh nhân bị tổn thương giác mạc (đặc biệt là những bệnh nhân có số lượng tế bào nội mà thấp) vẫn chưa được nghiên cứu. Các chất tro chế carbonic anhydrase có thể ảnh hưởng đến sự hydrat hóa ở giác mạc gây mất bù và phủ giác mạc. Vì vậy, cần giám sát cẩn thận những bệnh nhân có tổn thương giác mạc (bệnh nhân bị bệnh đái tháo đường hoặc bệnh loạn dưỡng giác mạc)
Rối loạn tim
Ở bệnh nhân bị bệnh tim mạch (như bệnh mạch vành, đau thắt ngực kiểu prinzmetal, suy tim và huyết áp, nên đánh giá cẩn trọng việc điều trị với các thuốc chẹn beta và nên cân nhắc điều trị với các hoạt chất khác. Bênh nhân bị mắc các bệnh tim mạch nên được theo dõi các dấu hiệu xấu đi của những bệnh này và các tác dụng bất lợi.
Bệnh suy tim phải được kiểm soát đầy đủ trước khi bắt đầu điều trị với timolol. Cần theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng suy tim ở những bệnh nhân có tiền sử suy tim nặng, và cần kiểm tra nhịp tim của các bệnh nhân này
Rối loạn mạch
Thận trọng khi điều trị thuốc cho những bệnh nhân bị xáo trộn/rối loạn tuần hoàn ngoại biên nặng (như những dạng nặng của bệnh Raynaud hoặc hội chứng Raynaud)
Rối loạn hô hấp
Các phản ứng đường hô hấp kể cả tử vong do co thắt phế quản ở bệnh nhân bị hen đã được báo cáo sau khi dùng một số thuốc tra mắt chẹn beta
Hạ đường huyết/bệnh đái tháo đường
Thận trọng khi dùng các thuốc chẹn beta cho những bệnh nhân hạ đường huyết tự phát hoặc bệnh nhân bị đái tháo đường không ổn định do các thuốc chẹn beta có thể che dấu các dấu hiệu và triệu chứng của hạ đường huyết cấp tính
Cường giáp
Các thuốc chẹn beta cũng có thể che dấu các dấu hiệu của bệnh cường giáp
Yếu cơ
Các thuốc chẹn beta-adrenergic đã được báo cáo có thể gây yếu cơ thể hiện ở các triệu chứng nhược cơ (ví dụ: song thị, sụp mí và yeeuss toàn thân)
Các thuốc ức chế beta khác
Tác dụng trên áp lực nội nhãn hoặc các tác dụng chen beta toàn thân đã biết có thể xuất hiện khi timolol được dùng cho các bệnh nhân đang điều trị với thuộc chen beta đường toàn thân. Nên theo dõi chặt chẽ đáp ứng của các bệnh nhân này. Không khuyến cáo sử dụng hai thuốc chẹn beta-adrenergic tại chỗ (xem mục Tương tác, tương kỵ của thuốc).
Phản ứng quá mẫn
Trong khi dùng các thuốc chẹn beta, những bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc tiền sử của phần ứng quá mẫn nặng với một số dị nguyên có thể ứng mạnh hơn với thử thách lập lại với các phản di nguyên này và có thể không đáp ứng với liều thông thường dùng để điều trị các phân adrenalin ứng qúa mẫn
Bong hắc mạc
Bong hắc mạc đã được báo cáo với việc điều trị bằng thuốc ức chế thủy dịch (như timodel, acetazolamid) sau phẫu thuật mở bè cũng mạc.
Gây mê phẫu thuật
Các thuốc nhãn khoa chẹn beta có thể ức chế các tác dụng chủ vận beta toàn thân như adrenalinn. Nên thông báo cho bác sỹ gây mê khi bệnh nhân dùng timolol.
Tác dụng trên mắt
Có ít kinh nghiệm về sử dụng hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA điều trị cho bệnh nhân glocom giả tróc vảy hoặc glocom sắc tố. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân này và theo dõi áp lực nội nhãn chặt chẽ
Hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân glocom góc hẹp và không được khuyến cáo sử dụng cho đối tượng bệnh nhân này
Các thuốc ức chế carbonic anhydrase dùng đường uống có thể làm giảm khả năng thực hiện những hoạt động cần có sự tỉnh táo đầu óc và/hoặc phối hợp các động tác ở bệnh nhân cao tuổi. Hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA được hấp thu vào tuần hoàn chung vì vậy những tác dụng này vẫn có thể xảy ra khi dùng thuốc thuốc nhỏ mắt
Vai trò có thể có của brinzolamid trên chức năng biểu mô giác mạc chưa được nghiên cứu trên các bệnh nhân có giác mạc suy yếu (đặc biệt là những bệnh nhân có số lượng tế bào biểu mô thấp) Đặc biệt những bệnh nhân sử dụng kính áp tròng chưa được nghiên cứu và cần theo dõi các bệnh nhân này cẩn thận khi sử dụng brinzolamid vì các thuốc ức chế carbonic anhydrase có thể ảnh hưởng đến khả năng hydrat hóa của giác mạc và đeo kính áp tròng có thể gây ra các nguy cơ không tốt đối với giác mạc. Khuyến cáo thận trọng theo dõi các bệnh nhân có giác mạc suy yếu ví dụ như bệnh nhân đái tháo đường hoặc bị loạn dưỡng giác mạc,...
Benzalkonium clorid một chất bảo quản được sử dụng trong các chế phẩm thuốc nhỏ mắt có thể gây ra bệnh giác mạc đám nhỏ và/hoặc bệnh giác mạc loét nhiễm độc. Vì hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA có chứa Benzalkonium clorid, cần theo dõi cẩn thận trong trường hợp dùng thuốc thường xuyên hoặc kéo dài
Kính áp tròng
Hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA có chứa Benzalkonium clorid có thể gây kích ứng và làm đổi màu kính áp tròng mềm. Tránh tiếp xúc với kính áp tròng mềm. Bệnh nhân cần được hưỡng dẫn tháo kính áp tròng trước khi nhỏ hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA và đợi ít nhất 15 phút trước khi đeo lại

Phụ nữ có thai
Chưa có nghiên cứu được tiến hành nhằm đánh giá ảnh hưởng của việc sử dụng tại chỗ dung dịch nhỏ mắt AZARGA trong thời kỳ mang thai ở người. Sử dụng brinzolamid đường uống khô gây dị tật ở thai nhi trên chuột cống hoặc thỏ, nhưng suy giảm trọng lượng của bào thai và gia tăng các biến thể trên sự phát triển ở chuột
Các nghiên cứu dịch tễ không cho thấy các ảnh hưởng dị tật nhưng cho thấy nguy cơ thai chậm phát triển trong tử cung khi mẹ dùng các thuốc chẹn beta đường uống. Thêm vào đó, các dấu hiệu và triệu chứng chẹn beta (như chậm nhịp tim,hạ huyết áp, suy hô hấp và hạ đường huyết) đã được quan sát thấy ở nhũ nhi khi các thuốc chẹn beta được dùng cho mẹ cho đến lúc sinh
Không nên dùng hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA trong thai kỳ trừ phi thực sự cần thiết. Tuy nhiên nếu dùng hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA trong khi mang thai cho đến lúc sinh, cần theo dõi cẩn thận nhũ nhi trong suốt những ngày đầu mới sinh.
Phụ nữ cho con bú
Các nghiên cứu động vật cho thấy sau khi dùng đường uống, brinzolamid được tiết vào sữa. Không biết liệu brinzolamid nhỏ mắt có được tiết vào sữa người hay không, Các thuốc chẹn beta được bài tiết vào sữa mẹ có khả năng gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên trẻ bú mẹ
Khả năng sinh sản
Chưa có nghiên cứu được tiến hành nhằm đánh giá ảnh hưởng của sử dụng tại chỗ dung dịch nhỏ mắt AZARGA trên khả năng sinh sản ở người. Chưa có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng nào cho thấy bất kỳ ảnh hưởng của brinzolamid hoặc timolol lên khả năng sinh sản của nam giới cũng như nữ giới sau khi dùng đường uống. Cũng không có dự đoán nào về ảnh hưởng lên khả năng sinh sản của nam giới cúng như nữ giới do điều trị băng hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA

Nhìn mờ tạm thời hoặc rối loạn thị giác khác có thể ảnh hưởng tới khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Nếu nhìn mờ xuất hiện sau khi nhỏ mắt, bệnh nhân phải cho cho tới khi nhìn rõ lại rồi mới được lái xe hoặc văn hành máy móc,
Các thuốc ức chế carbonic anhydrase có thể làm giảm khả năng thực hiện những công việc cần sự tỉnh táo tinh thần và hoặc cần sự phải hợp về thể chất.

Tóm tắt về tính an toàn của thuốc
Trong hai nghiên cứu lâm sàng kéo dài 6 tháng và 12 tháng, theo dõi 394 bệnh nhân điều trị bằng hỗn dịch thuốc nhỏ mắt AZARGA, tác dụng không mong muốn hay gặp nhất là nhìn mờ thoáng qua xảy ra khi nhỏ thuốc (3,6%), kéo dài từ vài giây tới vài phút
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Ít gặp: Gỉa số lượng bạch cầu
Rối loạn tâm thần
Hiếm gặp: mất ngủ
Rối loạn thần kinh
Thường gặp: chứng loạn vị giác
Rối loạn mắt
Thường gặp: viêm giác mạc chấm, nhìn mờ, đau mắt, kích ứng mắt
Ít gặp: viên giác mạc, khô mắt, giác mạc bắt màu thuốc nhuộm, ngứa mắt, cảm giác bất thường ở mắt, tiết gỉ mắt, sung huyết mắt, viêm mí mắt, viêm kết mạc dị ứng, rối loạn giác mạc, sung huyết kết mạc, mỏi mắt, ngứa mí mắt, viêm bờ mi dị ứng
Hiếm gặp: Trợt giác mạc, cảm giác nóng ở hậu phòng, chứng sợ ánh sáng, tăng tiết nước mắt, sung huyết cùng mạc, ban đỏ ở mí mắt, rìa mí mắt khô cứng
Rối loạn tim
Thường gặp: giảm nhịp tim
Rối loạn mạch
Ít gặp: tụt huyết áp
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Ít gặp: Bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính, ho
Hiếm gặp: đau ở hầu họng,chảy mũi
Rối loạn thận và tiết niệu
Ít gặp: đi tiểu ra máu
Da và tổ chức dưới da
Ít gặp: bệnh ở tóc, rối loạn mô liken phẳng
Rối loạn toàn thân và tại chỗ dùng thuốc
Ít gặp: cảm giác khó chịu
Mô tả một số phản ứng bất lợi
Loạn vị giác (cảm giác bất thường hoặc đắng ở miệng sau khi nhỏ thuốc) là một tác dụng bất lợi toàn thân thường được mô tả khi sử dụng hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA trong các thử nghiệm lâm sàng. Nghiên nhân là do thuốc nhỏ mắt chảy vào mũi hầu thông qua ống mũi lệ và do brinzolamid gây ra. Nhắm nhẹ mắt lại và ấn chặt ống mũi-lệ sau khi nhỏ mắt sẽ giảm tác dụng không mong muốn này
Hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA có chứa brinzolamid là một dẫn chất sulfonamid ức chế cacbonic anhydrase và hấp thu vào tuần hoàn chung. Các tác dụng trên tiêu hóa, hệ thần kinh, máu, thận và chuyển hóa thường xảy ra khi dùng chất ức chế cacbonic anhydrase đường toàn thân. Các phản ứng bất lợi xảy ra khi dùng chất ức chế cacbonic anhydrase toàn thân cũng có thể xảy ra khi dùng tại chỗ
Các phản ứng bất lợi từ theo dõi hậu mãi được trình bày sau đây. Không thể ước tính tần xuất gặp từ những dữ liệu hiện có
Rối loạn hệ miễn dịch: Sốc phản vệ, mẫn cảm
Rối loạn tim: Đánh trống ngực
Rối loạn tai và mê đạo: ù tai
Rối loạn tâm thần: Trầm cảm
Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu, dị cảm
Rối loạn mắt: Dị ứng mắt, phù mí mắt, suy giảm thị lực, viêm kết mạc
Rối loạn mạch: Tăng huyết áp
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Hen, khó thở, chảy máu cam
Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, khô miệng, buồn nôn
Da và các tổ chức dưới da: Rụng tóc, ban đỏ, phát ban, ngứa
Rối loạn cơ và các mô liên kết: Đau cơ
Rối loạn toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Đau ngực, mệt mỏi
Hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA chứa brinzolamid và timolol (dưới dạng timolol maleat). Các phản ứng bất lợi khác gặp khi sửng dụng các thành phần hoạt chất riêng lẻ này có thể xảy ra khi dùng hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA. Chúng bao gồm
Nhiễm trùng và xâm nhiễm
Brinzolamid 10mg/ml : viêm mũi họng, viêm hầu họng, viêm mũi, vêm xoang
Máu và hệ bạch huyết
Brinzolamid 10mg/ml: Giarm số lượng hồng cầu, tăng clorid trong máu
Hệ miễn dịch
Brinzolamid 10mg/ml:Qúa mẫn
Chuyển hóa và dinh dưỡng
Timolol 5mg/ml: Hạ đường huyết
Tâm thần
Brinzolamid 10mg/ml: Lãnh đạm, trầm cảm, cảm giác trầm uất, suy giảm tình dục, ác mộng, căng thẳng
Timolol 5mg/ml: Trần cảm
Hệ thống thần kinh
Brinzolamid 10mg/ml: Buồn ngủ, mất chức năng vận động, chứng quên, giảm trí nhớ, hoa mắt, dị cảm, run, đau đầu,... giảm cảm giác, mất vị giác
Timolol 5mg/ml: Thiếu máu não, tai biến mạch não, ngất, đau đầu, hoa mắt
Mắt
Brinzolamid 10mg/ml: Viêm kết mạc, bệnh kết mạc, tăng tỉ lệ lõm đĩa thị/địa thị, tổn thương biểu mô giác mạc, rối loạn biểu mô giác mạc, phù giác mạc, viêm kết mạc, viêm tuyến meibmius, nhìn đôi, nhìn nhòe, hoa mắt, giảm thị lực, mộng thịt, khó chịu ở mắt, khô giác-kết mạc, mất cảm giác ở mắt, hình thành sắc tố ở màng cứng, u nang dưới kết mạc, rối loạn thị giác, sưng nề ở mắt, dị ứng mắt, rụng lông mày, bệnh ở mí mắt, phù mí mắt
Timolol 5mg/ml: Viêm kết mạc, nhìn đôi, viêm giác mạc, rối loạn thị giác, sa mí mắt
Tai và mê đạo
Brinzolamid 10mg/ml:Ù tai, hoa mắt chóng mặt
Tim
Brinzolamid 10mg/ml: Suy tim-hô hấp, cơn đau thắt ngực, chậm nhịp tim, nhịp tim không đều, loạn nhịp tim, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, tăng nhịp tim
Timolol 5mg/ml: Đau tim, suy tim, loạn nhịp tim, nghẽn nhĩ thất, chậm nhịp tim, đánh trống ngực
Mạch
Brinzolamid 10mg/ml: Tăng áp lực máu, tăng huyết áp
Timolol 5mg/ml: Hạ huyết áp
Hô hấp, lồng ngực và trung thất
Brinzolamid 10mg/ml: Khó thở, phế quản phản ứng quá mức, chảy máu cam, kích ứng ở họng, ngạt mũi, tắc nghẽn đường hô hấp trên, chảy dịch sau mũi, hắt hơi, khô mũi
Timolol 5mg/ml: Suy hô hấp, co thắt phế quản, khó thở, ngạt mũi
Tiêu hóa
Brinzolamid 10mg/ml: khô miệng viêm thực quản, nôn, tiêu chảy, buồn nôn, chán ăn, đau bụng trên khó chịu ở bụng, khó chịu ở dạ dày, tăng nhu động ruột, rối loạn tiêu hóa, giảm cảm giác ở miệng, cảm giác khác thường ở miệng, chướng bụng
Timolol 5mg/ml: Tiêu chảy, buồn nôn
Gan mật
Brinzolamid 10mg/ml: Xét nghiệm chức năng gan bất thường
Da và các tổ chức dưới da
Brinzolamid 10mg/ml: Mày đay, ban ở chân, phát ban, ngứa cả người, rụng tóc, căng da, viêm da, ban đỏ
Timolol 5mg/ml: rụng tóc, phát ban
Hệ cơ xương và các mô liên kết
Brinzolamid 10mg/ml: đau lưng, co cứng cơ, đau cơ, đau khớp, đau đầu chi
Thận và tiêt niệu
Brinzolamid 10mg/ml: Đau thận, đái dắt
Hệ sinh sản và vú
Brinzolamid 10mg/ml: rối loạn chức năng cương dương
Toàn thân và tại vị trí dùng thuốc
Brinzolamid 10mg/ml: Đau, suy nhược, khó chịu ở ngực, mệt, cảm giác bất thường, cảm giác bồn chồn, kích thích đau ngực, phù ngoại vi, yếu mệt, lắng đọng thuốc
Timolol 5mg/ml: Suy nhược, đau ngực
Tổn thương, ngộ độc và biến chứng thủ thuật
Brinzolamid 10mg/ml: Dị vật ở mắt

Hỗn dịch nhỏ mắt ARIARGA Có chứa brinzolamid, một chất ức chế carbonic anhydrase và mặc dù dùng nhỏ tại mắt thuốc vẫn được hấp thu toàn thân. Rối loạn cân bằng acid-base đã được báo cáo với các thuốc ức chế carbonic anhydrase đường uống Nguy cơ xảy ra tương tác cần được cân nhắc ở các bệnh nhân cũng hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA
Isozyme cytochrome P450 chịu trách nhiệm chuyến hoa brinzolamid gồm có CYP3A4 (quan trọng nhất. CYP2A6 CYF2B6, CYD2C8 và CYP2C9. Các chất ức chế CVP3A4 như ketoconard traconazol clotrimazol, ritonavir và troleancomycin được cho là sẽ ức chế sự chuyển hoá brinzolamid bằng CYP3A4. Cần thân trong khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4. Tuy nhiên, ít có khả năng xảy ra sự tích luỹ brinzolamid vì thuốc thải trừ chủ yếu của thân. Brinzolamid không ức chế các isozyme P450.
Có thể có tác dụng hiệp đồng trên các tác dụng toàn thân đã biết của các thuốc ức chế carbonic anhydrase ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế carbonic anhydrase đường uống và thuốc nhỏ mắt brinzolamid. Không khuyến cáo dùng đồng thời các thuốc nhỏ mắt có chữa brinzolamid và các thuốc ức chế carbonic anhydr có đường uống
Phản ứng tăng huyết áp khi ngưng clonidin đột ngột có thể trầm trọng hơn khi đang sử dụng các thuộc chen beta
Nguy cơ xảy ra tác dụng chiến beta toàn thân như giảm nhịp tim, trầm cảm) đã được báo cáo khi kết hợp điều trị thuốc ức chế CYP2D6 (như quinidin, fluoxetin, paroxetin) va timolol.
Các thuốc chẹn beta có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của các thuốc chống đái tháo đường
Có thể có tác dụng hiệp đồng dẫn tới hạ huyết áp và/hoặc chậm nhịp tim đáng kể khi dùng đồng thời các dung dịch nhỏ mắt chẹn beta-adrenergic, các thuốc chống loạn nhịp (bao gồm amiodaron), hoặc glycosid tim loại digitalis, các thuốc giả cường giao cảm đường uống
Gĩan đồng tử do sử dụng đồng thời truốc tra mắt chẹn beta và adrenalin (epinephrin) đôi khi đã được báo cáo
Các thuốc chẹn beta có thể làm giảm đáp ứng với adrenlin được dùng để điều trị các phản ứng quá mẫn. Cần thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc sốc phản vệ
Tính tương kỵ
Không áp dụng

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị glocôm và co đồng từ
Mã ATC: S01ED51
Cơ chế tác dụng
Hỗn dịch nhỏ mai AZARGA có chứa 2 hoạt chất: brinzolamid và timolol maleat. Hai hoạt chất này làm giảm tình trạng tăng nhân áp chủ yếu bằng cách giảm sự tiết thủy dịch, tuy nhiên theo các cơ chế khác nhau. Tác dụng kết hợp của hai thành phần hoạt chất này sẽ làm hạ nhân áp tốt hơn so với khi cũng từng thành phần đơn độc
Binzoland là một chất ức chế mạnh carbonic anhydrase (CA-II) ở người, iso-enzym này có chủ yếu ở mắt.
Sự ức chế carbonic anhydrase ở tua mi của mắt làm giảm sự tiết thủy dịch, có lẽ bằng cách làm chặm sự tạo Thành ion bicarbonat nhờ đó làm giảm vận chuyển natri và thủy dịch,
Timgioi là một chất chọn adrenergic không chọn lọc, không có hoạt tính cường giao cảm nội tại, ức chế trực tiếp cơ tim hoặc hoạt tính ổn định màng. Các nghiên cứu bằng nhân áp ký và đo thủy dịch bằng phương pháp đo quang fluorophotometry ở người chi rằng có chế tác dụng chính của thuốc có liên quan tới giảm sự hình thành thủy dịch và tăng nhẹ sự thoát lưu thủy dịch
Tác dụng dược lực học
Azarga chứa hai hoạt chất brinzolamid và timolol maleat là những hoạt chất được phê duyệt với chỉ định làm giảm áp lực nội nhãn ở những bệnh nhân glocom góc mở hoặc tăng nhãn áp, với cơ chế tác dụng khác nhau. AZARGA gây giảm nhãn áp trung bình nhiều hơn khi dùng đơn độc AZOPT (hỗn dịch nhỏ mắt brinzolamid 1%) hoặc dung dịch timolol maleat 0,5%
Các tác dụng lâm sàng
Trong một nghiên cứu lâm sàng 12 tháng có đối chứng ở bệnh nhân bị glocom góc mở hoặc tăng nhãn áp, mà theo ý kiến các nhà nghiên cứu là cần liệu pháp điều trị kết hợp và có áp lực nội nhãn ban đầu trung bình từ 25 đến 27 mmHg, tác dụng hạ nhãn áp trung bình của hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA khi dùng 2 lần/ngày là từ 7 đến 9 mmHg. Tác dụng giảm áp lực nội nhãn trung bình của hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA không kém hơn so với dorzalomid 20mg/ml + timolol 5 mg/ml đã được chứng minh qua tất cả các thời điểm tại tất cả các lần thăm khám.
Trong một nghiên cứu lâm sàng 6 tháng có đối chứng ở bệnh nhân bị glocom góc mở hoặc tăng nhãn áp, mà theo ý kiến các nhà nghiên cứu là cần liệu pháp điều trị kết hợp và có áp lực nội nhãn ban đầu trung bình từ 25 đến 27 mmHg, tác dụng hạ nhãn áp trung bình của hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA khi dùng 2 lần/ngày là từ 7 đến 9 mmHg, và nhiều hơn tới 3 mmHg so với brinzolamid 10mg/ml khi dùng 2 lần/ngày và nhiều hơn tới 2mmHg so với timolol 5mg/ml khi dùng 2 lần/ngày. Sự giảm áp lực nội nhãn trung bình có ý nghĩa thống kê so với dùng brinzolamid hoặc timolol đơn độc đã quan sát thấy tất cả các thời điểm tại tất cả các lần thăm khám.
Trong 3 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, cảm giác khó chịu ở mắt xuất hiện sau khi nhỏ hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA thấp hơn đáng kể so với khi dùng dorzalomid 20mg/ml + timolol 5 mg/ml
Đối tượng trẻ em
Không khuyến cáo sử dụng AZARGA ở trẻ em dưới 18 tuổi do còn thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả (xem mục CHỈ ĐỊNH)

Trong trường hợp không may nuốt phải, các triệu chứng quá liều của chẹn beta có thể bao gồm nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy tim và co thắt phế quản.
Do brinzolamid, mất cân bằng điện giải, tiến triển tới nhiễm toan máu và các tác dụng trên hệ thần kinh có thể xảy ra. Cần theo dõi điện giải huyết thanh (đặc biệt là kali máu) và pH máu.
Nếu xảy ra nhỏ mắt quá liều hỗn dịch AZARGA, cần điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Các nghiên cho thấy timelol không bị thải trừ qua lọc máu.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C